Bula do Ultraproct LDO Creme Retal

Como o Ultraproct LDO Creme Retal funciona?

Ultraproct LDO é um medicamento tópico com ação analgésica, anti-inflamatória e antipruriginosa. Sua formulação contém pivalato de fluocortolona, que inibe as reações alérgicas e inflamatórias, e cloridrato de lidocaína, que é um anestésico local padrão que apresenta efeitos analgésicos e antipruriginosos.

Estas substâncias são efetivas quando administradas na forma de creme, aliviando a coceira, ardor, inflamação e dor causados pela hemorroida, fissuras anais, proctite e eczema anal. Por seu efeito analgésico e anti-inflamatório, Ultraproct LDO também apresenta benefícios no alívio da dor após cirurgias proctológicas.

Até o momento, não há informações clínicas disponíveis sobre o tempo para o início de ação do produto. No entanto, devido ao cloridrato de lidocaína, é esperado que o alívio dos sintomas de dor e ardor ocorram alguns minutos após a aplicação.

Contraindicação do Ultraproct LDO Creme Retal

Ultraproct LDO é contraindicado em caso de infecções no local afetado e quando o paciente apresenta, na área afetada, sintomas relacionados a processos específicos de doenças de pele (tais como, sífilis e tuberculose), catapora e reações à vacinação.

Ultraproct LDO também é contraindicado a pacientes que apresentam hipersensibilidade (alergia) conhecida a qualquer um dos componentes da formulação.

Como usar o Ultraproct LDO Creme Retal

Recomenda-se o uso de Ultraproct LDO após a defecação.

A região anal deve ser cuidadosamente limpa antes do uso. A duração do tratamento não deve ultrapassar 2 semanas.

Ultraproct LDO creme deve ser aplicado 2 vezes ao dia, uma vez pela manhã e outra à noite. Nos primeiros dias do tratamento, Ultraproct LDO creme pode ser aplicado 3 vezes ao dia.

Após a melhora ou alívio dos sintomas, a aplicação do creme, uma vez ao dia, normalmente é suficiente.

Espalhe pequena quantidade de creme (aproximadamente do tamanho de uma ervilha) na região ao redor do ânus e no orifício anal com o dedo. Usar a ponta do dedo para vencer a resistência do esfíncter do ânus.

Se for necessário utilizar o creme no reto, o aplicador deve ser adaptado à bisnaga e então inserido no ânus.

Uma pequena quantidade de creme deve ser aplicada no reto espremendo a bisnaga suavemente.

Nos casos em que a região anal esteja muito inflamada e com lesões dolorosas, é aconselhável, inicialmente, aplicar o creme internamente com o dedo.

Em nódulos salientes, espalhar uma camada densa e pressionar cuidadosamente para dentro com o dedo.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Ultraproct LDO Creme Retal?

Se uma aplicação de Ultraproct LDO tiver sido esquecida, aplique-a assim que possível. A dose normalmente utilizada a cada aplicação e dentro dos horários recomendados pelo médico não devem ser alteradas.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Ultraproct LDO Creme Retal

Nos casos de infecção por fungos, seu médico deverá introduzir a utilização de uma terapia antimicótica juntamente com o uso de Ultraproct LDO.

Não deixe o produto entrar em contato com os olhos. É recomendada a lavagem cuidadosa das mãos depois de utilizar o produto.

Quando Ultraproct LDO é aplicado nas regiões anais e genitais, os componentes de sua formulação podem reduzir a integridade dos preservativos de látex quando estes são utilizados durante o tratamento.

Pacientes que fazem uso de medicamentos contra arritmias devem fazer o uso de Ultraproct LDO com cautela.

Informações ao paciente

Antes de iniciar o uso de um medicamento, é importante ler as informações contidas na bula, verificar o prazo de validade e a integridade da embalagem. Mantenha a bula do produto sempre em mãos para qualquer consulta que se faça necessária.

Leia com atenção as informações presentes na bula antes de usar o produto, pois ela contém informações sobre os benefícios e os riscos associados ao uso do produto. Você também encontrará informações sobre o uso adequado do medicamento.

Reações Adversas do Ultraproct LDO Creme Retal

As reações adversas estão relacionadas à desordens da pele na região anal, sendo ardor uma reação adversa frequente (? 1%, lt; 10%).

Irritações e reações alérgicas são reações adversas pouco frequentes.

Alergias a qualquer um dos componentes de Ultraproct LDO não podem ser excluídas.

Após tratamento prolongado (mais de 4 semanas), existe risco de que o paciente possa desenvolver alterações locais da pele, tais como, atrofia, estrias ou dilatação dos capilares ou dos pequenos vasos previamente existentes na pele (telangiectasia).

Atenção:

Este produto é um medicamento que possui nova associação no país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, informe seu médico.

População Especial do Ultraproct LDO Creme Retal

Gravidez e amamentação

Como regra geral, preparações tópicas contendo glicocorticoides devem ser evitadas durante o primeiro trimestre da gravidez.

De modo geral, deve-se evitar o uso de formulações tópicas contendo corticoides durante os primeiros 3 meses de gravidez, estudos epidemiológicos sugerem possibilidade de aumento de risco de fendas palatinas em recém-nascidos de mulheres que foram tratadas com glicocorticosteroides durante esse período da gravidez.

Seu médico deve avaliar cuidadosamente o uso de Ultraproct LDO considerando os benefícios e os riscos do seu uso durante a gravidez e amamentação. O uso prolongado deve ser evitado.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso em idosos, crianças e adolescentes

Este medicamento é contraindicado na faixa etária pediátrica. Não há recomendações específicas quanto ao uso de Ultraproct LDO em pacientes idosos.

Não é recomendado o uso de Ultraproct LDO em crianças e adolescentes, uma vez que não foram realizados estudos clínicos em crianças e adolescentes.

Composição do Ultraproct LDO Creme Retal

Cada g de Ultraproct LDO creme contém:

Excipientes:

polissorbato 60, estearato de sorbitana, álcool cetoestearílico, petrolato líquido, parafina branca leve, edetato dissódico, dihidrogênio fosfato de sódio diidratado, fosfato dissódico dodecahidratado, álcool benzílico e água purificada.

Apresentação do Ultraproct LDO Creme Retal

Cartucho contendo 1 bisnaga de alumínio com 30 g de creme retal mais cânula.

Uso retal.

Uso adulto.

Superdosagem do Ultraproct LDO Creme Retal

Nenhum risco de intoxicação é esperado depois da administração de uma dose retal ou perianal de Ultraproct LDO, mesmo no caso de doses inadvertidas.

Se ocorrer ingestão oral acidental (poucos gramas de creme/mais que um supositório engolido), os principais efeitos esperados são os efeitos sistêmicos do cloridrato de lidocaína presente nesta formulação, o que pode ocasionar, de acordo com a dose ingerida, reações cardiovasculares severas (de diminuição até parada da função cardíaca) e no sistema nervoso central podem ocorrer sintomas, tais como, convulsão e inibição da respiração até parada respiratória.

Nos casos de superdose procure imediatamente orientação de um médico ou um centro de intoxicação.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Ultraproct LDO Creme Retal

Pacientes que fazem uso de medicamentos para o tratamento de arritmias devem fazer o uso de Ultraproct LDO com cautela.

Interações com alimentos ou exames laboratoriais não são conhecidas até o momento.

A combinação de Ultraproct LDO com inibidores da CYP3A deve ser evitada. Seu médico deve avaliar cuidadosamente esse uso, considerando os benefícios e os riscos.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Ultraproct LDO Creme Retal

Resultados de Eficácia

Um estudo de referência controlado e realizado em 346 pacientes com hemorroidas e eczema anal, comparou a eficácia da combinação do Fluocortolona + Lidocaína (substância ativa) creme com 2 produtos de referência, sendo ambos associações medicamentosas contendo corticosteroide e anestésico local, respectivamente.

Com relação aos sintomas subjetivos (dor, queimação e prurido) e aos objetivos (eritema, edema, secreção, fissura e rágades), uma alta taxa de melhoria desses sintomas foi encontrada em todos os três grupos de tratamento com Fluocortolona + Lidocaína (substância ativa), demonstrando ser, Fluocortolona + Lidocaína (substância ativa) creme, numericamente equivalente ou com valores superiores.

Além dos sintomas subjetivos, em adição à regressão da dor e da sensação de queimação, a alta taxa de melhora para o prurido são particularmente notáveis sob o tratamento com Fluocortolona + Lidocaína (substância ativa) creme (no pré-tratamento valores de sintomas severos correspondentes a 65,9%, após 2 semanas de tratamento diminuíram para 5% e para 3,5% no pós-tratamento).

Ao final do estudo, uma revisão da avaliação individual dos resultados terapêuticos foi realizada pelos médicos e pacientes. Os médicos avaliaram que Fluocortolona + Lidocaína (substância ativa) creme foi bom em 85,4%, moderado em 12,0% e fraco em 2,6% dos casos. De acordo com os pacientes, os valores correspondentes foram avaliados em 79,3%, 15,5% e 5,2%, respectivamente. Os valores dessas avaliações não foram significativamente diferentes daquelas dos produtos de referência.

Um estudo de referência controlado realizado em 334 pacientes com hemorroidas, comparou a eficácia da combinação do Fluocortolona + Lidocaína (substância ativa) supositório com 2 produtos de referência, sendo ambos associações medicamentosas contendo corticosteroide e anestésico local, respectivamente.

Com relação aos sintomas subjetivos (dor, queimação e prurido) e aos objetivos (eritema, edema, secreção, sangramento, fissuras e rágades), uma alta taxa de melhoria desses sintomas foi encontrada em todos os três grupos de tratamento com Fluocortolona + Lidocaína (substância ativa), demonstrando ser, Fluocortolona + Lidocaína (substância ativa) supositório, numericamente equivalente ou com valores superiores.

Particularmente no grupo de Fluocortolona + Lidocaína (substância ativa) supositório, altas taxas de melhoria para os sintomas de dor e prurido (coceira) foram notadas (no pré-tratamento valores de sintomas severos de dor, correspondentes a 52,8% e 43,3% de prurido e, após tratamento diminuíram para 1,9% e 0%, respectivamente).

Ao final do estudo, uma revisão da avaliação individual dos resultados terapêuticos foi realizada pelos médicos e pacientes. Os médicos avaliaram que Fluocortolona + Lidocaína (substância ativa) supositório foi bom em 81,6%, moderado em 13,8% e fracos em 4,6% dos casos. De acordo com os pacientes, os valores correspondentes foram avaliados em 76,1%, 17,4% e 6,4%, respectivamente. Os valores dessas avaliações não foram significativamente diferentes daquelas dos produtos de referência.

Característica Farmacológicas

Farmacodinâmica

Grupo farmacoterapêutico:

Vasoprotetores. Agentes para tratamento de hemorróidas e fissuras anais para uso tópico. Corticosteroides. Fluocortolona.

Código ATC:

C05AA08.

Fluocortolona + Lidocaína (substância ativa) não elimina as causas do desenvolvimento de hemorroidas, fissuras anais, proctites e eczema anal. Se as hemorroidas estiverem acompanhadas de sintomas de inflamação e pele eczematosa, o uso combinado de Fluocortolona + Lidocaína (substância ativa) creme e supositório pode ser recomendado.

Pivalato de Fluocortolona

O pivalato de fluocortolona inibe as reações alérgicas e inflamatórias da pele, aliviando os sintomas subjetivos como prurido, ardor e dor. Esta substância reduz a dilatação dos capilares, o edema das células intersticiais e a infiltração dos tecidos. A proliferação capilar é inibida.

Cloridrato de Lidocaína

O cloridrato de lidocaína é um anestésico local padrão que tem sido usado há muitos anos. Como esta substância apresenta efeitos analgésicos e antipruriginosos, ela tem sido efetiva quando administrada na forma de pomadas e supositórios no tratamento dos sintomas hemorroidais. A supressão da dor e do prurido é devida à inibição das vias nervosas aferentes por esta substância.

Farmacocinética

Fluocortolona + Lidocaína (substância ativa) creme e supositório são preparações tópicas que demonstram efeitos antiinflamatório, analgésico e antipruriginoso no local de aplicação. As substâncias ativas se difundem das formulações para o tecido inflamado, são parcialmente absorvidas, distribuídas pelo sistema circulatório, metabolizadas e finalmente excretadas.

Para obter o efeito terapêutico local, níveis plasmáticos farmacologicamente efetivos não são necessários. Para avaliar os riscos dos efeitos sistêmicos após aplicação retal de Fluocortolona + Lidocaína (substância ativa), uma série de estudos voluntários foram realizados.

Pivalato de Flucortolona

Após uma aplicação retal única de 1 grama de creme e um supositório, respectivamente aos voluntários, o corticosteroide não foi completamente absorvido. Durante a aplicação em voluntários de 2 supositórios, 3 vezes ao dia, por 4 semanas, níveis plasmáticos sistemicamente efetivos de fluocortolona não foram atingidos no estado de equilíbrio.

Os 21-ésteres de corticosteroide como o pivalato de fluocortolona são hidrolizados em esteroides livres e o respectivo ácido graxo, ainda durante a absorção ou imediatamente após por esterases onipresentes.

A fluocortolona é excretada na forma de seus metabólitos, principalmente pela urina. Após administração intravenosa, uma meia-vida plasmática de aproximadamente 1,3 horas e 4 horas foi determinada para a fluocortolona e seus metabólitos, respectivamente.

Cloridrato de Lidocaína

A lidocaína não é completamente absorvida e a sua biodisponibilidade após a aplicação retal do creme e do supositório é de 30% e 24% da dose administrada, respectivamente.

Após administração intravenosa, a lidocaína é eliminada do plasma com meia-vida de eliminação de 1 a 2 horas. A lidocaína é metabolizada no organismo humano pela N-desalquilação oxidativa, hidrólise da amida ligada e hidroxilação do anel aromático a 4-hidroxi-2,6-xilidina, a qual representa a maior quantidade de metabólito eliminada na urina (cerca de 70% da dose).

Dados de segurança pré-Clínicos

Toxicidade aguda

Baseado nos resultados de estudos convencionais de toxicidade aguda, nenhum risco específico aos humanos é esperado com o uso terapêutico.

Toxicidade crônica e subcrônica

Foram realizados estudos de toxicidade para avaliar a tolerância sistêmica após repetidas aplicações retal e dérmica das substâncias ativas. Os principais efeitos foram os sintomas típicos relacionados à superdose de glicocorticoides ou anestésicos locais.

Os dados obtidos referentes a absorção e biodisponibilidade das duas substâncias ativas indicaram entretanto, que nenhuma concentração sistêmica farmacologicamente eficaz é esperada se Fluocortolona + Lidocaína (substância ativa) for administrado de acordo com a prescrição médica.

Toxicidade reprodutiva

Em geral, os glicocorticoides levam a efeitos teratogênicos e embriotóxicos, (por exemplo, fendas orais, malformações esqueléticas, retardos no crescimento intrauterino e mortalidade embrionária), em sistemas de testes apropriados. Em vista destes resultados, cuidados especiais devem ser tomados quando Fluocortolona + Lidocaína (substância ativa) for prescrito durante a gravidez.

 Em experimentos animais existem indícios de que a administração de glicocorticoides sistêmicos durante a gravidez pode contribuir com efeitos após o nascimento, tais como, doenças cardiovasculares e/ou metabólicas e alterações permanentes na densidade dos receptores de glicocorticoides, na reposição dos neurotransmissores e no comportamento dos descendentes. A relevância desses resultados em seres humanos é desconhecida.

Genotoxicidade e carcinogenicidade

Estudos in-vivo e in-vitro não apresentaram indício relevante quanto ao potencial genotóxico da fluocortolona.

Estudos específicos sobre a tumorigenicidade com fluocortolona / pivalato de fluocortolona não foram realizados. Assim, com base no mecanismo de ação farmacodinâmico, na falta de evidência de potencial genotóxico, na estrutura química e nos resultados dos estudos de toxicidade crônica, não há suspeita de risco tumorigênico relacionado com o uso terapêutico da fluocortolona. Até o presente momento não existem indicativos de que a lidocaína seja mutagênica. No entanto, existem evidências de que um metabólito da lidocaína, 2,6-xilidina, que ocorre em ratos e possivelmente também em humanos, possa ter um efeito mutagênico. Estas evidências são baseadas em testes in-vitro nos quais este metabólito foi usado em alta concentração, considerada quase tóxica.

Em um estudo carcinogênico em ratos com exposição transplacentária e 2 anos de tratamento pósparto com altas doses de 2,6-xilidina, tanto tumores malignos quanto benignos, especialmente na cavidade nasal (etmoturbinal), foram observados. Embora seja improvável que esses achados possam ser relevantes para os humanos, a lidocaína não deve ser administrada em altas doses e por tempos prolongados.

Tolerância local

As investigações de tolerância local realizadas na pele e na mucosa não apresentaram qualquer alteração além dos efeitos tópicos já conhecidos para glicocorticoides.

Investigações experimentais para a detecção de possíveis efeitos sensibilizantes não foram realizadas com as substâncias ativas de Fluocortolona + Lidocaína (substância ativa).

Dados de literatura sugerem que as substâncias ativas, assim como os componentes da formulação, poderiam ser responsáveis por reações alérgicas da pele observadas, somente esporadicamente, com o uso de Fluocortolona + Lidocaína (substância ativa). No entanto, somente é esperado que Fluocortolona + Lidocaína (substância ativa) provoque alergias de contato em casos raros.

Cuidados de Armazenamento do Ultraproct LDO Creme Retal

Ultraproct LDO deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15^ºC e 30^ºC).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Ultraproct LDO apresenta-se na forma de creme branco e opaco.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Ultraproct LDO Creme Retal

MS – 1.7056.0083

Farm. Resp.:

Dra. Dirce Eiko Mimura
CRF-SP nº 16.532

Fabricado por:

Bayer HealthCare Manufacturing S.r.l.
Segrate – Itália

Importado por:

Bayer S.A.
Rua Domingos Jorge, 1.100 – Socorro
04779-900 – São Paulo – SP
C.N.P.J. nº 18.459.628/0001-15

Venda sob prescrição médica.