Como Unidol funciona?
O cloridrato de tramadol, a substância ativa do Unidol, é um analgésico que pertence à classe dos opioides que age no sistema nervoso central. Desta forma alivia a dor agindo nas células nervosas específicas da medula espinhal e cérebro.
Contraindicação do Unidol
Não tome Unidol
- Se você é alérgico ao cloridrato de tramadol ou a qualquer componente do medicamento;
- Em intoxicação aguda com álcool, pílulas para dormir, analgésicos ou outras drogas psicotrópicas (medicamentos que afetam o humor e as emoções);
- Se você também está tomando inibidores da MAO (certos medicamentos usados para o tratamento da depressão) ou tiver tomado nos últimos 14 dias antes do tratamento com Unidol;
- Se você é epilético e suas crises de convulsão não estão controladas adequadamente por tratamento;
- Como um substituto na abstinência de narcóticos.
Gravidez
Se você está grávida ou amamentando, pensa que pode estar grávida ou está planejando ter um bebê, peça aconselhamento ao seu médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.
Há muito pouca informação sobre a segurança de tramadol na gravidez. Portanto, você não deve usar Unidol solução injetável se estiver grávida.
O uso crônico durante a gravidez pode levar à síndrome de abstinência nos recém-nascidos.
Como usar o Unidol
Sempre tome este medicamento exatamente como orientado pelo seu médico. Se tiver dúvidas, consulte seu médico ou farmacêutico.
A dose deve ser ajustada à intensidade da sua dor e sua sensibilidade individual à dor.
Em geral a menor dose analgésica deve ser tomada. Não tome mais que 400 mg de cloridrato de tramadol por dia, exceto se seu médico instruir você a fazer isto.
Cápsula e solução oral
Unidol cápsulas são para uso oral.
Sempre engula as cápsulas de Unidol 50 mg inteiras, não divididas ou mastigadas, com líquido suficiente.
Você pode tomar as cápsulas de estômago vazio ou com refeições.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
Solução injetável
Unidol solução injetável será injetado lentamente usualmente em uma veia sob a superfície do braço ou injetado no músculo (usualmente nas nádegas) ou sob a pele. Alternativamente, Unidol solução injetável será diluído e infundido em uma veia.
Informações sobre o manuseio de Unidol ampolas
Unidol solução injetável é fornecido em ampolas break-point.
A ampola tem uma quebra de linha e pode ser facilmente aberta
- Coloque a ampola que mostra o ponto para cima;
- Quebra para baixo a ampola.
Método de administração
As informações para administração estão a seguir e deverão ser utilizadas somente por profissional de saúde na aplicação da sua dose.
Para dor moderada administrar 1 mL de Unidol solução injetável (correspondendo a 50 mg de cloridrato de tramadol). Se não surtir efeito após 30-60 minutos, 1 mL pode ser administrado novamente.
Se para dor grave uma dose maior for necessária, 2 mL de Unidol solução injetável (equivalente a 100 mg de cloridrato de tramadol) podem ser administrados.
Para o tratamento de dor grave nas primeiras horas pós-operatórias doses mais altas podem ser necessárias de acordo com o procedimento (tratamento da dor conforme a necessidade). As necessidades em 24 horas geralmente não são maiores que na administração normal.
Unidol solução injetável é injetado EV (usualmente em uma veia sob a superfície do braço), IM (usualmente nas nádegas) ou SC (sob a pele).
A administração nas veias é lenta com 1 mL de Unidol solução injetável (equivalente a 50 mg de cloridrato de tramadol) por minuto.
Alternativamente, Unidol solução injetável pode ser diluído com uma solução para infusão adequada (por exemplo solução de cloreto de sódio 0,9% ou glicose 5%) para uso com uma infusão EV ou em analgesia controlada pelo paciente (ACP).
Cálculo do volume de injeção
Calcular a dose total de cloridrato de tramadol (mg) requerida
Peso corporal (kg) x dose (mg/kg).
Calcular o volume (mL) da solução diluída a ser injetada
Dividir a dose total (mg) por uma concentração apropriada da solução diluída (mg/mL; ver tabela abaixo).
Tabela: diluição de Unidol solução para injeção
Unidol 50 mg solução para injeção + diluente adicionado | Unidol 100 mg solução para injeção + diluente acionado | Concentração da solução diluída para injeção (mg de cloridrato de tramadol/mL) |
1 mL + 1 mL | 2 mL + 2 mL | 25,0 mg/mL |
1 mL + 2 mL | 2 mL + 4 mL | 16,7 mg/mL |
1 mL + 3 mL | 2 mL + 6 mL | 12,5 mg/mL |
1 mL + 4 mL | 2 mL + 8 mL | 10,0 mg/mL |
1 mL + 5 mL | 2 mL + 10 mL | 8,3 mg/mL |
1 mL + 6 mL | 2 mL + 12 mL | 7,1 mg/mL |
1 mL + 7 mL | 2 mL + 14 mL | 6,3 mg/mL |
1 mL + 8 mL | 2 mL + 16 mL | 5,6 mg/mL |
1 mL + 9 mL | 2 mL + 18 mL | 5,0 mg/mL |
De acordo com os seus cálculos, diluir os conteúdos da ampola de Unidol adicionando um diluente adequado, misturar e administrar o volume calculado da solução diluída. Descartar o excesso de solução para injeção.
Exemplo:
Para uma criança pesando 27 kg você gostaria de dar uma dose de 1,5 mg de cloridrato de tramadol por kg de peso corporal.
A dose total requerida é 27 kg x 1,5 mg/kg = 40,5 mg de cloridrato de tramadol.
Uma concentração adequada da solução diluída é 10,0 mg/mL, pois o volume a ser injetado seria cerca de 4 mL (40,5 mg/10,0 mg/mL = 4,05 mL).
Desta forma, 1 mL de Unidol solução injetável (isto é, o conteúdo total de 1 ampola de Unidol 50 mg solução injetável) é diluído pela adição de 4 mL de diluente (por exemplo, solução de cloreto de sódio 0,9% ou glicose 5%) para dar uma solução diluída de concentração de 10 mg de cloridrato de tramadol por mililitro. 4 mL da solução diluída (40 mg de cloridrato de tramadol) são administrados.
Incompatibilidades
Unidol solução injetável demonstrou ser incompatível (imiscível) com soluções injetáveis de
Diclofenaco, indometacina, fenilbutazona, diazepam, flunitrazepam, midazolam e trinitrato de glicerol.
Após a abertura da ampola de Unidol solução injetável, qualquer solução não utilizada deve ser devidamente descartada.
Solução oral
Instruções de manuseio de Unidol solução oral em frasco gotejador
O frasco contendo Unidol solução oral tem uma tampa rosqueada. Para abrir, desrosqueie a tampa. Após o uso, rosqueie a tampa firmemente.
Para obter as gotas, segure o frasco virado para baixo e bata no fundo do frasco gentilmente com seu dedo até que a primeira gota apareça.
Conteúdo de cloridrato de tramadol nas gotas únicas
Número de gotas | Cloridrato de tramadol |
| 1 gota | 2,5 mg |
| 5 gotas | 12,5 mg |
| 10 gotas | 25 mg |
| 15 gotas | 37,5 mg |
| 20 gotas | 50 mg |
| 25 gotas | 62,5 mg |
| 30 gotas | 75 mg |
| 35 gotas | 87,5 mg |
| 40 gotas | 100 mg |
Guia para dose relacionada ao peso corporal em crianças a partir de 1 ano de idade
Idade aproximada | Peso corporal | Número de gotas para dose única (1-2mg/kg) |
| 1 ano | 10 kg | 4 – 8 |
| 3 anos | 15 kg | 6 – 12 |
| 6 anos | 20 kg | 8 – 16 |
| 9 anos | 30 kg | 12 – 24 |
| 11 anos | 45 kg | 18 – 36 |
Posologia
Cápsula
A menos que prescrito o contrário pelo seu médico a dose usual é
Adultos e adolescentes a partir de 12 anos de idade
Uma a duas cápsulas de Unidol (equivalente a 50 ou 100 mg de cloridrato de tramadol).
Dependendo da dor o efeito dura cerca de 4 a 8 horas.
Crianças
Unidol cápsulas não é adequado para crianças abaixo de 12 anos de idade.
S
olução injetável
A menos que prescrito o contrário pelo seu médico a dose usual é
Adultos e adolescentes a partir de 12 anos de idade
Dependendo da sua dor você receberá 1-2 mL de Unidol solução injetável (equivalente a 50-100 mg de cloridrato de tramadol).
Dependendo da dor o efeito dura cerca de 4 a 8 horas.
Crianças
A dose única usual é 1-2 mg de cloridrato de tramadol por quilo de peso corporal. A menor dose analgesicamente efetiva deve geralmente ser selecionada. Doses diárias de 8 mg de cloridrato de tramadol por kg de peso corporal ou 400 mg de cloridrato de tramadol, o que for menor, não devem ser excedidas.
S
olução oral
A menos que prescrito ao contrário pelo seu médico a dose usual é
Adultos e adolescentes a partir de 12 anos de idade
20 a 40 gotas (equivalente a 50 – 100 m de cloridrato de tramadol).
Dependendo da dor o efeito dura cerca de 4 a 8 horas.
Crianças
Para crianças a partir de 1 ano de idade a dose única usual é 4 a 8 gotas por 10 kg (1-2 mg de cloridrato de tramadol por kg) de peso corporal.
A menor dose analgesicamente efetiva deve geralmente ser escolhida. Doses diárias de 8 mg de substância ativa por kg de peso corporal ou 400 mg de substância ativa, o que for menor, não devem ser excedidas.
Pacientes idosos
Em pacientes idosos (acima de 75 anos) a excreção de tramadol pode ser atrasada. Se isto é aplicável a você, seu médico pode recomendar um intervalo prolongado entre as doses.
Insuficiência hepática ou renal/pacientes em diálise
Se você sofre de insuficiência hepática e/ou renal seu médico pode recomendar um intervalo maior entre as doses.
Por quanto tempo você deve tomar Unidol?
Você não deve tomar Unidol por mais tempo que o necessário.
Se você precisar ser tratado por um período mais longo, seu médico verificará em intervalos curtos regulares (se necessário com interrupções no tratamento) se você deve continuar a tomar Unidol e em qual dose.
Se você tiver a impressão que o efeito de Unidol é muito forte ou muito fraco, converse com seu médico ou farmacêutico.
Se você para de tomar Unidol
Se você interromper ou terminar o tratamento com Unidol muito cedo, é provável que a dor volte. Se você desejar parar o tratamento por causa de efeitos desagradáveis, por favor, informe seu médico.
Geralmente não haverá pós-efeitos quando o tratamento com Unidol é parado. Entretanto, com raras ocasiões, as pessoas que receberam cápsulas de cloridrato de tramadol por algum tempo podem se sentir mal se elas pararem abruptamente o tratamento. Elas podem se sentir agitadas, ansiosas, nervosas ou trêmulas. Elas podem estar hiperativas, ter dificuldade para dormir e ter transtornos do estômago ou intestino. Muito poucas pessoas podem ter ataques de pânico, alucinações, percepções não usuais tais como coceira, formigamento e dormência, e ruído nos ouvidos (tinido). Sintomas do sistema nervoso central não usuais adicionais, isto é, confusão, delusões, alteração da percepção da própria personalidade (despersonalização), e alteração na percepção da realidade (desrealização) e delusão de perseguição (paranoia) foram vistos muito raramente. Se você apresentar quaisquer destas reclamações após parar de tomar Unidol, por favor, consulte seu médico.
Se você tiver questões adicionais sobre o uso deste medicamento, pergunte ao seu médico ou farmacêutico.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
O que devo fazer quando eu me esquecer de usar Unidol?
É provável que a dor volte. Não tome uma dose dupla para compensar as doses individuais esquecidas, simplesmente continue tomando as cápsulas como antes.
Precauções do Unidol
Converse com o seu médico antes de tomar Unidol se
- Se você pensa que é viciado em outros analgésicos (opioides);
- Se você sofre de transtornos de consciência (se você sente que vai desmaiar);
- Se você está em estado de choque (suor frio pode ser um sinal disto);
- Se você sofre de aumento da pressão no cérebro (possivelmente após um dano na cabeça ou doença cerebral);
- Se você tiver dificuldade para respirar;
- Se você tiver uma tendência à epilepsia ou convulsões, porque o risco de uma convulsão pode aumentar;
- Se você sofre de uma doença do fígado ou rim.
Convulsões epiléticas foram relatadas em pacientes tomando tramadol no nível de dose recomendado. O risco pode ser aumentado quando as doses de tramadol excedem o limite superior de dose diária recomendada (400 mg).
Por favor, notar que cloridrato de tramadol pode levar à dependência física e psicológica. Quando Unidol é administrado por um longo período, seu efeito pode diminuir, de modo que doses mais altas precisam ser administradas (desenvolvimento de tolerância).
Em pacientes com uma tendência para abuso de medicamentos ou que são dependentes de medicamentos, o tratamento com Unidol deve ser realizado somente por períodos curtos e sob estrita supervisão médica.
Também informe seu médico se um destes problemas ocorrer durante o tratamento com Unidol ou se já ocorreram com você no passado.
Gravidez, amamentação e fertilidade
Se você está grávida ou amamentando, pensa que pode estar grávida ou está planejando ter um bebê, peça aconselhamento ao seu médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.
Há muito pouca informação sobre a segurança de tramadol na gravidez. Portanto, você não deve usar Unidol se estiver grávida.
O uso crônico durante a gravidez pode levar à síndrome de abstinência nos recém-nascidos.
Geralmente, o uso de cloridrato de tramadol não é recomendado durante a amamentação. Pequenas quantidades de cloridrato de tramadol são excretadas no leite materno. Após uma dose única, usualmente não é necessário interromper a amamentação.
Baseado na experiência humana é sugerido que cloridrato de tramadol não influencia a fertilidade feminina ou masculina.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Direção e uso de máquinas
O cloridrato de tramadol pode causar sonolência, tontura e visão borrada e, portanto pode prejudicar suas reações. Se você sentir que suas reações estão afetadas, não dirija um carro ou outro veículo, não use equipamentos elétricos ou opere máquinas.
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
Outros medicamentos e Unidol
Informe seu médico ou farmacêutico se você estiver tomando, tomou recentemente ou poderá tomar qualquer outro medicamento.
Unidol não deve ser tomado junto com inibidores da MAO (certos medicamentos para o tratamento da depressão).
O efeito analgésico do Unidol pode ser reduzido e o tempo de duração da ação pode ser reduzido, se você tomar medicamentos que contenham
- Carbamazepina (para convulsões epilépticas);
- Ondansetrona (prevenir náusea).
Seu médico dirá se você pode tomar Unidol e qual a dose.
O risco de feitos colaterais aumenta
- Se você estiver tomando tranquilizantes, pílulas para dormir, outros analgésicos tais como morfina e codeína (também um medicamento para tosse), e álcool enquanto você estiver tomando Unidol. Você pode sentir sonolência ou sentir que você pode desmaiar. Se isto acontecer informe seu médico;
- Se você estiver tomando medicamentos que podem causar convulsão, tais como antidepressivos ou antipsicóticos. O risco de ter uma convulsão pode aumentar se você tomar Unidol ao mesmo tempo. Seu médico dirá se Unidol é adequado para você;
- Se você estiver tomando certos antidepressivos. Unidol pode interagir com estes medicamentos e você pode experimentar sintomas tais como contrações musculares involuntárias, rítmicas, incluindo os músculos que controlam o movimento dos olhos, agitação, suor excessivo, tremor, exageração dos reflexos, tensão muscular aumentada, temperatura do corpo acima de 38°C;
- Se você estiver tomando anticoagulantes cumarínicos (medicamentos para “afinar” o sangue), por exemplo, varfarina, junto com o Unidol. O efeito destes medicamentos na coagulação do sangue pode ser afetado e pode ocorrer sangramento.
Unidol com comida e álcool
Não beba álcool durante o tratamento com Unidol, pois seu efeito pode ser intensificado. O alimento não influencia o efeito de Unidol.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Reações Adversas do Unidol
Como todos os medicamentos, este pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
As reações citadas respeitam o seguinte critério de frequência
- Reação muito comum (ocorre em 10% ou mais dos pacientes que utilizam este medicamento);
- Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);
- Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento);
- Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento);
- Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento).
- Desconhecido: A frequência não pode ser estimada dos dados disponíveis.
Você deve consultar um médico imediatamente se você experimentar sintomas de uma reação alérgica tais como rosto, língua ou garganta inchados, e/ou dificuldade de engolir ou urticária junto com dificuldades para respirar.
Os efeitos colaterais mais comuns durante o tratamento com Unidol são
Náusea e tontura, que ocorrem em mais de 10% dos pacientes.
Transtornos do sistema imunológico
Rara
Reações alérgicas (por exemplo, dificuldade em respirar, respiração ruidosa, inchaço da pele) e choque (falha súbita da circulação) ocorrem em casos muito raros.
Transtornos do coração e circulação sanguínea
Incomum
Efeitos no coração e circulação sanguínea (palpitação, batimento acelerado do coração, sentimento de desmaio ou colapso). Estes efeitos adversos podem particularmente ocorrer em pacientes na posição em pé ou sob estresse físico.
Rara
Batimento cardíaco lento.
Investigações
Rara
Aumento na pressão sanguínea.
Transtornos do sistema nervoso
Muito comum
Tontura.
Comum
Dor de cabeça, sonolência.
Rara
Sensações anormais (p. ex. coceira, formigamento, dormência), tremor, convulsões epilépticas, contrações musculares, movimento descoordenado, perda transitória da consciência (síncope), transtorno da fala.
Convulsões epilépticas ocorrem principalmente em altas doses de tramadol ou quando tramadol foi tomado ao mesmo tempo que outros medicamentos que podem induzir convulsão.
Transtornos do metabolismo e nutrição
Rara
Alterações no apetite.
Transtornos psiquiátricos
Rara
Alucinação, estado confusional, transtornos do sono, delírio, ansiedade e pesadelos.
Queixas psicológicas podem aparecer após o tratamento com Unidol. Sua intensidade e natureza podem variar (de acordo com a personalidade do paciente e duração da terapia). Isto pode aparecer como uma alteração no humor (muitas vezes muito bom humor, ocasionalmente humor irritado), alterações na atividade (usualmente supressão, ocasionalmente aumento) e percepção cognitiva e sensorial diminuída (alterações nos sentidos e reconhecimento, que podem levar a erros em julgamento). Pode ocorrer dependência da droga.
Se Unidol for tomado por um longo período de tempo pode ocorrer dependência, embora o risco seja muito baixo. Quando o tratamento é interrompido abruptamente, podem aparecer sinais de abstinência.
Transtornos do olho
Rara
Visão borrada, dilatação excessiva das pupilas (midríase), constrição da pupila (miose).
Transtornos respiratórios
Rara
Respiração lenta, encurtamento da respiração (dispneia). Se as doses recomendadas são excedidas, ou se outros medicamentos que deprimem a função cerebral são tomados ao mesmo tempo, a respiração pode ficar mais lenta.
Piora da asma foi relatada, entretanto não foi estabelecido se foi causada pelo tramadol.
Transtornos do estômago e intestino
Muito comum
Náusea.
Comum
Vômito, constipação, boca seca.
Incomum
Urgência para vomitar (tentar vomitar sem conseguir), problema de estômago (p.ex. sentimento de pressão no estômago, distensão abdominal), diarreia.
Transtornos da pele
Comum
Sudorese (hiperidrose).
Incomum
Reações da pele (p.ex. coceira, erupção da pele).
Transtornos musculares
Rara
Músculos fracos.
Transtornos hepáticos e biliares
Muito rara
Enzima hepática aumentada.
Transtornos urinários
Rara
Passagem da urina com dificuldade ou dor, passagem de menos urina que o normal (disúria).
Transtornos gerais e condições do local de administração
Comum
Fadiga.
Se tiver qualquer efeito colateral converse com seu médico ou farmacêutico. Isto inclui efeitos colaterais não listados nesta bula.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
Composição do Unidol
Cápsula
Cada cápsula contém:
50 mg de cloridrato de tramadol.
Excipientes:
Lactose monoidratada, croscarmelose sódica e estearato de magnésio.
Solução injetável
Cada mL contém:
50 mg de cloridrato de tramadol.
Veículo:
Acetato de sódio tri-hidratado e água para injetáveis.
Solução oral
Cada mL (40 gotas) contém:
100 mg de cloridrato de tramadol.
Veículo:
Glicerol, propilenoglicol, sacarina sódica, ciclamato de sódio, polissorbato 80, sorbato de potássio, aroma natural de menta, ácido clorídrico, hidróxido de sódio e água purificada.
Superdosagem do Unidol
Se você estiver tomando uma dose adicional por engano, esta geralmente não tem efeitos negativos. Você deve tomar a próxima dose como prescrita.
Após tomar doses muito altas, podem ocorrer pupilas muito contraídas, vômito, queda da pressão sanguínea, batimento cardíaco acelerado, colapso, distúrbios de consciência, podendo levar ao coma, convulsões e depressão respiratória até parada respiratória. Em tais casos um médico deve ser chamado imediatamente!
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Interação Medicamentosa do Unidol
Cloridrato de Tramadol (substância ativa) não deve ser combinado com inibidores da MAO.
Em pacientes tratados com inibidores da MAO nos 14 dias antes do uso do opioide petidina foram observadas interações com risco de vida no Sistema Nervoso Central (SNC), função respiratória e cardiovascular. As mesmas interações com inibidores da MAO não podem ser descartadas durante o tratamento com o Cloridrato de Tramadol (substância ativa).
A administração concomitante de Cloridrato de Tramadol (substância ativa) com outros fármacos depressores do SNC, incluindo álcool, pode potencializar os efeitos no SNC.
Os resultados dos estudos de farmacocinética demonstraram até o momento que na administração prévia ou concomitante de cimetidina (inibidor enzimático) não é comum ocorrerem interações clinicamente relevantes. Administração prévia ou simultânea de carbamazepina (indutor enzimático) pode reduzir o efeito analgésico e a duração da ação.
O Cloridrato de Tramadol (substância ativa) pode induzir convulsões e aumentar o potencial de causar convulsões dos inibidores seletivos da recaptação de serotonina, inibidores da recaptação de serotonina e norepinefrina, antidepressivos tricíclicos, antipsicóticos e outros fármacos que diminuem o limiar para crises convulsivas (tais como bupropiona, mirtazapina, tetraidrocanabinol).
O uso terapêutico concomitante de Cloridrato de Tramadol (substância ativa) e drogas serotoninérgicas, tais como inibidores seletivos da recaptação da serotonina, inibidores da receptação de serotonina norepinefrina, inibidores da MAO, antidepressivos tricíclicos e mirtazapina pode causar toxicidade de serotonina.
A síndrome da serotonina é possível quando um dos seguintes é observado:
- Clônus espontâneo;
- Clônus induzível ou ocular com agitação ou diaforese;
- Tremor e hiperreflexia;
- Hipertonia e temperatura corporal gt; 38°C;
- Clônus induzível ou ocular.
Após a interrupção de medicamentos serotoninérgicos, geralmente observa-se uma melhora rápida. O tratamento depende da natureza e gravidade dos sintomas.
O tratamento com Cloridrato de Tramadol (substância ativa) concomitante com derivados cumarinicos (varfarina) deve ser cuidadosamente monitorado, devido a relatos de aumento no tempo de protrombina (INR) com maior sangramento e de equimoses em alguns pacientes.
Outros fármacos inibidores do CYP3A4, tais como o cetoconazol e a eritromicina, podem inibir o metabolismo do tramadol (N-demetilação) e provavelmente também do metabólito ativo O-desmetilado. A importância clínica de tal interação não foi estudada.
Em um número limitado de estudos a aplicação pré ou pós-operatória do antiemético antagonista 5-HT3 ondasetrona aumentou a necessidade de Cloridrato de Tramadol (substância ativa) em pacientes com dor pós-operatória.
Ação da Substância Unidol
Resultados de Eficácia
Estudos Clínicos
O Cloridrato de Tramadol (substância ativa) foi administrado em dose única e oral de 50, 75 e 100mg a pacientes com dores geradas após procedimentos cirúrgicos e cirurgias bucais (extração de molares impactados).
Em um modelo de dose única em dor após cirurgia bucal, em muitos pacientes o alívio da dor foi alcançado com doses de 50 e 75mg de Cloridrato de Tramadol (substância ativa). A dose de 100mg de Cloridrato de Tramadol (substância ativa) tende a promover analgesia superior à de 60mg de sulfato de codeína, mas não foi tão efetiva como a combinação de 650mg de ácido acetilsalicílico com 60mg de fosfato de codeína.
O Cloridrato de Tramadol (substância ativa) foi estudado em três estudos clínicos controlados, em longo prazo, envolvendo um total de 820 pacientes, onde 530 deles receberam Cloridrato de Tramadol (substância ativa). Pacientes com uma variedade de condições de dor crônica foram estudados em um estudo clínico duplo-cego com duração de um a três meses.
Doses diárias médias de aproximadamente 250mg de Cloridrato de Tramadol (substância ativa) em doses divididas foram geralmente comparáveis a cinco doses diárias de 300mg de paracetamol com 30mg de fosfato de codeína, a cinco doses diárias de 325mg de ácido acetilsalicílico com 30mg de fosfato de codeína ou a duas ou três doses diárias de 500mg de paracetamol com 5mg de cloridrato de oxicodona.
Características Farmacológicas
Propriedades farmacodinâmicas
O Cloridrato de Tramadol (substância ativa) é um analgésico opioide de ação central. É um agonista puro não seletivo dos receptores opioides ? (mi), ? (delta) e ? (kappa), com uma afinidade maior pelo receptor ? (mi). Outros mecanismos que contribuem para o efeito analgésico de Cloridrato de Tramadol (substância ativa) são a inibição da recaptação neuronal de noradrenalina e o aumento da liberação de serotonina.
O Cloridrato de Tramadol (substância ativa) tem um efeito antitussígeno. Em contraste com a morfina, de uma maneira geral, doses analgésicas de Cloridrato de Tramadol (substância ativa) não apresentam efeito depressor sobre o sistema respiratório. A motilidade gastrintestinal também não é afetada. Os efeitos no sistema cardiovascular tendem a ser leves. Foi relatado que a potência de Cloridrato de Tramadol (substância ativa) é 1/10 a 1/6 da potência da morfina.
Propriedades farmacocinéticas
Após administração intramuscular em humanos, Cloridrato de Tramadol (substância ativa) é rápida e completamente absorvido; o pico médio de concentração sérica (Cmáx) é atingido após 45 minutos, e a biodisponibilidade é quase 100%. A meia-vida de absorção é de 0,38 ± 0,18 h.
O Cloridrato de Tramadol (substância ativa) apresenta uma alta afinidade tecidual (Vd,?(beta) = 203 ± 40 L) e cerca de 20% liga-se às proteínas plasmáticas.
O Cloridrato de Tramadol (substância ativa) atravessa as barreiras placentária e hematoencefálica. Pequenas quantidades de Cloridrato de Tramadol (substância ativa) e do derivado Odesmetil são encontradas no leite materno (0,1% e 0,02% da dose aplicada, respectivamente).
O Cloridrato de Tramadol (substância ativa) e seus metabólitos são quase completamente excretados via renal. A excreção urinária cumulativa é 90% da radioatividade total da dose administrada.
A meia-vida de eliminação t1/2,? é de aproximadamente 6 horas, independentemente da via de administração. Em pacientes acima de 75 anos de idade, a meia-vida de eliminação pode ser prolongada por um fator de aproximadamente 1,4. Em pacientes com cirrose hepática, as meias-vidas de eliminação são de 13,3 ± 4,9 h (tramadol) e 18,5 ± 9,4 h (Odesmetiltramadol); em um caso extremo, determinou-se 22,3 h e 36 h, respectivamente.
Em pacientes com insuficiência renal (clearance de creatinina lt; 5 mL/minuto), os valores foram 11 ± 3,2 h e 16,9 ± 3 h; em um caso extremo 19,5 h e 43,2 h, respectivamente.
Em humanos, o Cloridrato de Tramadol (substância ativa) é metabolizado principalmente por N- e O-desmetilação e conjugação dos produtos da Odesmetilação com ácido glicurônico. Somente o O desmetiltramadol é farmacologicamente ativo. Há diferenças quantitativas interindividuais consideráveis entre os outros metabólitos. Até o momento, onze metabólitos foram detectados na urina. Experimentos em animais demonstraram que O-desmetiltramadol é 2-4 vezes mais potente do que o fármaco inalterado.
A meia-vida t1/2,? (6 voluntários sadios) é de 7,9 h (5,4 – 9,6 h), bastante similar à meia-vida de Cloridrato de Tramadol (substância ativa).
O Cloridrato de Tramadol (substância ativa) tem um perfil farmacocinético linear dentro da faixa de dose terapêutica.
A relação entre concentrações séricas e o efeito analgésico é dose-dependente, mas varia consideravelmente em casos isolados. Uma concentração sérica de 100 – 300 ng/mL é usualmente eficaz.
Dados de Segurança Pré-Clínicos
Após a administração repetida oral e parenteral de Cloridrato de Tramadol (substância ativa) por 6-26 semanas em ratos e cães, e após administração oral por 12 meses em cães, testes hematológicos, clínico químicos e histológicos não demonstraram evidências de alterações relacionadas à substância. Somente ocorreram manifestações no sistema nervoso central após doses altas, consideravelmente acima da dose terapêutica (agitação, salivação, convulsão e redução do ganho de peso). Ratos e cães toleraram doses orais de 20mg/kg e 10mg/kg de peso corpóreo, respectivamente, e cães toleraram doses retais de 20mg/kg de peso corpóreo, sem qualquer reação.
Em ratos, doses de no mínimo 50mg/kg/dia de Cloridrato de Tramadol (substância ativa) causaram toxicidade materna e aumento da mortalidade neonatal. Os problemas com a prole foram distúrbios de ossificação e retardo na abertura vaginal e dos olhos. A fertilidade masculina não foi afetada. Após doses elevadas (mínimo de 50mg/kg/dia), as fêmeas sofreram redução na ocorrência de gravidez. Em coelhos, foi relatada toxicidade materna em doses superiores a 125mg/kg e anomalias esqueléticas na prole.
Em alguns testes in vitro, houve evidência de efeitos mutagênicos. Estudos in vivo não demonstraram tais efeitos. Até o momento, Cloridrato de Tramadol (substância ativa) pode ser classificado como não mutagênico.
Foram realizados estudos quanto ao potencial tumorigênico do Cloridrato de Tramadol (substância ativa) em ratos e camundongos.
O estudo em ratos não demonstrou evidência de aumento na incidência de tumores devido a essa substância. No estudo em camundongos, houve uma incidência aumentada de adenomas de células hepáticas em animais machos (aumento dose-dependente, não significativo a partir de 15mg/kg) e um aumento nos tumores pulmonares em fêmeas de todos os grupos de doses (significativo, mas não dose-dependente).
Cuidados de Armazenamento do Unidol
Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C); proteger da luz e umidade.
O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).
Após a abertura da ampola de Unidol solução injetável, qualquer solução não utilizada deve ser devidamente descartada.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Características organolépticas
Cápsula
Cápsula com corpo amarelo, tampa verde contendo pó branco.
S
olução injetável
Líquido límpido, incolor a levemente amarelado, isento de partículas estranhas visíveis.
Solução oral
Solução incolor a levemente amarelada com aroma de menta.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Dizeres Legais do Unidol
Registro MS – 1.0497.0273.
Farm. Resp.:
Florentino de Jesus Krencas
CRF-SP: 49136
União Química Farmacêutica Nacional S/A.
Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90
Embu-Guaçu – SP CEP 06900-000
CNPJ 60.665.981/0001-18.
Indústria Brasileira.
Cápsula e solução oral
Fabricado na unidade fabril:
Trecho 1 Conj. 11 Lote 6/12
Polo de Desenvolvimento JK
Brasília – DF – CEP: 72.549-555
CNPJ: 60.665.981/0007-03
Indústria Brasileira.
Solução injetável
Fabricado na unidade fabril:
Av. Pref. Olavo Gomes de Oliveira, 4.550
Bairro São Cristovão
Pouso Alegre – MG – CEP: 37550-000
CNPJ: 60.665.981/0005-41
Indústria Brasileira.
Venda sob prescrição médica.
Só pode ser vendido com retenção da receita.