Unifenobarb pode ser indicado também como tranquilizante.
Como Unifenobarb funciona?
É um medicamento que age no sistema nervoso central, utilizado para prevenir o aparecimento de convulsões em indivíduos com epilepsia ou crises convulsivas de outras origens, exceto crises de ausência.
Contraindicação do Unifenobarb
Contraindicações absolutas
- Porfiria (doença metabólica caracterizada pela retenção de porfirinas nos tecidos);
- Insuficiência respiratória grave;
- Insuficiência hepática ou renal grave;
- Antecedentes de hipersensibilidade aos barbitúricos ou aos demais componentes da fórmula.
Contraindicações relativas
Uso de álcool, estroprogestogênios e progestogênios (hormônios).
Como usar o Unifenobarb
A administração da solução injetável de Unifenobarb deve ser realizada por
via intramuscular.
Posologia
Adultos
100 a 200 mg por dia, em dose única ou de 8/8 hs.
Crianças
4 a 6 mg por Kg de peso corporal por dia ou de 12/12 hs.
O conteúdo das ampolas não deve ser diluído em soro fisiológico ou outros líquidos. A posologia deve ser diminuída em pacientes portadores de insuficiência renal, insuficiência hepática, idosos e nos alcoólatras. A suspensão do tratamento não deve ser feita repentinamente; as doses devem ser diminuídas progressivamente até a suspensão completa.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
O que devo fazer quando eu me esquecer de usar Unifenobarb?
Seu médico saberá quando deverá ser aplicada a próxima dose de Unifenobarb.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Precauções do Unifenobarb
Gerais
O uso prolongado de fenobarbital pode levar à dependência. Neste caso, a interrupção do tratamento deve ser realizada gradualmente, sob orientação médica. A interrupção repentina do tratamento anticonvulsivo pode levar ao agravamento de crises convulsivas e crises contínuas, particularmente em caso de alcoolismo. Deve-se reduzir a dosagem em pacientes com insuficiência renal ou hepática (monitorização clínica, pois existe risco de encefalopatia hepática), em idosos e em alcoólatras.
O consumo de bebidas alcoólicas é estritamente proibido durante o tratamento com fenobarbital (devido à potencialização dos efeitos do álcool e do fenobarbital). Deve-se evitar a ingestão de qualquer quantidade de álcool, até mesmo em medicamentos que o utilizem como excipiente.
Efeitos na capacidade para dirigir e operar máquinas
Com a administração deste medicamento, a atenção dos motoristas e das pessoas que operam máquinas é diminuída pelo risco de sonolência diurna.
Gravidez
Em animais experimentos mostraram que a droga apresenta efeito teratogênico (capaz de produzir dano ao embrião ou feto). Em humanos os resultados dos diferentes estudos realizados são contraditórios. Contudo, o risco teratogênico da exposição no primeiro trimestre, se existir, é provavelmente muito pequeno.
Desta maneira, todas as gestantes epilépticas devem procurar um médico especialista assim que houver a suspeita da gravidez, para a devida adequação do tratamento.
Durante a gestação, o tratamento antiepiléptico eficaz com fenobarbital não deve ser interrompido, exceto sob recomendação médica especializada, levando-se em conta as características individuais da paciente. Conforme a gestação progride, podem ser necessários ajustes posológicos do fenobarbital, devido às alterações das concentrações plasmáticas determinadas pela gravidez.
Recomenda-se, ainda, suplementação adequada de ácido fólico, cálcio e vitamina K à gestante que faz uso crônico de fenobarbital, devido às interferências deste com o metabolismo dessas substâncias. Em caso de suplementação de ácido fólico.
Riscos relacionados aos anticonvulsivantes
Analisando-se todos os medicamentos anticonvulsivantes, demonstrou-se que a taxa total de malformações congênitas (defeito na constituição de algum órgão ou conjunto de órgãos que determine uma anomalia estrutural do bebê) em crianças nascidas de mulheres epilépticas tratadas é 2 a 3 vezes (aproximadamente 3%) maior que a taxa normal. Observou-se também maior frequência de malformações congênitas quando o tratamento foi realizado com mais de um medicamento anticonvulsivante, embora a relação entre os vários medicamentos e as malformações ainda não tenha sido estabelecida.
As malformações congênitas mais frequentes são fenda labial e cardiopatias congênitas.
A interrupção repentina do tratamento antiepiléptico pode causar agravamento da doença na mãe com consequências nocivas ao feto.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Amamentação
A administração de fenobarbital à lactante não é recomendada, devido à possibilidade de retardo do crescimento, sedação e dificuldade de sucção que este determina no recém-nascido, no período neonatal imediato.
Pediatria
Em crianças recebendo tratamento com fenobarbital por longos períodos, é necessária a associação de tratamento profilático para raquitismo de
Vitamina D2 (1.200 a 2.000 UI/dia) ou 25 OH-vitamina D3.
Recém-nascidos
As drogas antiepilépticas, principalmente o fenobarbital, podem causar
Em alguns casos:
Síndrome hemorrágica nas primeiras 24 horas de vida das crianças recém-nascidas de mães tratadas cronicamente com fenobarbital. A administração de 10 a 20 mg/24 h de vitamina K1 na mãe, no mês anterior ao parto, e a prescrição de suplementos apropriados de 1 a 10 mg por injeção EV de vitamina K1 ao neonato logo após o nascimento, parecem ser medidas efetivas contra esta condição.
Raramente:
Síndrome de abstinência moderada (movimentos anormais, sucção ineficiente); distúrbios do metabolismo do fósforo e do cálcio e da mineralização óssea.
Pacientes idosos
Os pacientes idosos, pela função hepática e renal reduzida, podem se mostrar mais suscetíveis a apresentar reações adversas, particularmente alterações da coordenação e do equilíbrio. Por isso, recomenda-se cautela e redução das doses de Unifenobarb em idosos.
Interações medicamentosas
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento. Principalmente se estiver usando pílulas anticoncepcionais hormonais, pois pode ocorrer diminuição da eficácia anticoncepcional; ou se estiver tomando anticoagulantes, outros medicamentos sedativos, digitoxina, disopiramida, hormônios tireoidianos e teofilina, entre outros.
Associações desaconselhadas
Álcool
O efeito sedativo do fenobarbital é potencializado pelo álcool. Alterações no estado de alerta podem tornar perigosos os atos de dirigir veículos ou operar máquinas, na qual a perda de atenção pode causar acidentes graves. Deve-se evitar até mesmo a ingestão de qualquer quantidade de álcool seja em bebidas ou em medicamentos que o utilizem como excipiente. Esta recomendação é válida enquanto durar o uso do fenobarbital.
Contraceptivos hormonais que contenham estrógenos e progestágenos
Ocorre redução do efeito contraceptivo esperado, devido à indução do catabolismo hepático dos hormônios pelo fenobarbital. Aconselha-se, portanto, a adição de outros tipos de métodos contraceptivos, especialmente métodos não hormonais (DIU, etc.) nesta situação.
Associações que requerem precaução
Medicamentos que provocam aumento dos níveis plasmáticos de fenobarbital com aumento dos seus efeitos colaterais, principalmente sedação
- Ácido valpróico, valpromida (inibição do catabolismo hepático; efeito mais comum em crianças);
- Progabida (agonista de GABA).
Neste caso recomenda-se monitorização clínico-laboratorial (nível plasmático do fenobarbital) e, se necessário, redução da dose de fenobarbital.
Medicamentos que provocam diminuição dos níveis plasmáticos ou da eficácia do fenobarbital com aumento do risco de recorrência das convulsões
- Folatos (ácido fólico e folínico);
- Antidepressivos tricíclicos (imipramina, etc.) – precipitam convulsões.
Neste caso recomenda-se monitorização clínico-laboratorial (nível plasmático do fenobarbital) e, se necessário, aumento da dose de fenobarbital.
Medicamentos cujos níveis plasmáticos ou eficácia diminuem pela administração concomitante com o fenobarbital, (metabolismo hepático aumentado) ainda que sem evidência clínica desta ocorrência
- Anticoagulantes orais (cumarínicos, etc.)*;
- Ciclosporina, tacrolimo;
- Disopiramida*;
- Doxiciclina;
- Esteroides (corticosteroides ou mineralocorticoides) – particularmente importante em doença de Addison ou em transplantados;
- Glicosídeos digitálicos (exceto digoxina)*;
- Itraconazol;
- Levotiroxina*;
- Metadona*;
- Quinidina*;
- Xantinas (aminofilina, teofilina)*;
- Zidovudina.
Neste caso recomenda-se monitorização clínico-laboratorial (nível plasmático do medicamento introduzido) e, se necessário, aumento da dose do mesmo para se obter o efeito terapêutico desejado. Por outro lado, deve-se lembrar que ao se interromper o uso do barbitúrico, ocorrerá elevação imediata dos níveis plasmáticos do medicamento associado (ausência de indução enzimática no fígado). Deve-se assim, fazer novos ajustes posológicos.
*Observações:
- Nos pacientes sob anticoagulação oral deve-se realizar monitorização regular do tempo de protrombina (TP) durante e imediatamente após o final do tratamento com fenobarbital. Se houver necessidade, deve-se ajustar a dosagem do anticoagulante oral.
- No caso dos cardiotônicos e antiarrítmicos, recomenda-se monitorização clínica e do eletrocardiograma até o ajuste da dose destes medicamentos, de acordo com seu nível plasmático.
- No caso da levotiroxina recomenda-se a monitorização dos níveis séricos de T3 e T4, para adequação da dose do hormônio.
- Nos pacientes em uso da metadona, deve-se aumentar a frequência das doses de uma para 2 a 3 vezes ao dia.
Associações na qual se deve ter atenção
Betabloqueadores (alprenolol, metoprolol e propranolol)
Diminuição dos níveis séricos destes, com diminuição dos seus efeitos clínicos (devido ao aumento do metabolismo hepático).
Carbamazepina
Diminuição dos níveis séricos da carbamazepina e de seus metabólitos, ainda que sem afetar adversamente sua atividade anticonvulsivante
Outros depressores do sistema nervoso central
A maioria dos antidepressivos, anti-histamínicos H1, benzodiazepínicos, clonidina e compostos relacionados, hipnóticos, derivados da morfina (analgésicos e antitussígenos), neurolépticos, outros ansiolíticos que não são benzodiazepínicos: pode ocorrer exacerbação dos efeitos depressores do SNC, com sérias consequências, especialmente sobre a capacidade para dirigir e operar máquinas.
Metotrexato
Pode ocorrer aumento da toxicidade hematológica devido à inibição cumulativa da diidrofolato redutase.
Fenitoína
Em pacientes tratados previamente com fenobarbital combinado à fenitoína, níveis plasmáticos aumentados do fenobarbital podem levar a efeitos tóxicos (inibição competitiva do metabolismo).
Podem ocorrer alterações imprevisíveis em caso de tratamento prévio com fenitoína combinada ao fenobarbital.
Os níveis plasmáticos da fenitoína são frequentemente reduzidos (aumento do metabolismo) sem que esta redução afete adversamente a atividade anticonvulsivante. Após interrupção do fenobarbital, podem aparecer efeitos tóxicos da fenitoína.
Em alguns casos, aumento dos níveis plasmáticos da fenitoína (inibição competitiva no metabolismo).
Levar estas interações em consideração, quando da interpretação das concentrações plasmáticas destes medicamentos.
Interferência em exames laboratoriais
Podem ocorrer alterações das concentrações de bilirrubina sérica em recém-nascidos, em pacientes com hiperbilirrubinemia não conjugada não hemolítica congênita e em epiléticos; este efeito provavelmente se deve à indução da glucoronil transferase, a enzima responsável pela conjugação da bilirrubina.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.
Reações Adversas do Unifenobarb
Os efeitos descritos abaixo podem ocorrer geralmente após o uso crônico de fenobarbital
- Sonolência no início do dia;
- Dificuldade em acordar e às vezes, dificuldade para falar;
- Problemas de coordenação e equilíbrio, particularmente em idosos;
- Raramente, vertigem (tontura) com cefaleia (dor de cabeça);
- Reações alérgicas cutâneas (na pele) em 1 a 3% da população, mais comum em adolescentes do que em adultos;
- Artralgia (dor nas articulações);
- Distúrbios do humor e depressão;
- Contratura de Dupuytren (contratura que ocorre na palma da mão que faz com que um dedo fique sempre mais dobrado que os outros);
- Membro superior gelado;
- Anemia megaloblástica (devido à deficiência de ácido fólico e vitaminas);
- Osteomalácia (amolecimento dos ossos, devido à carência dos sais de cálcio e fósforo e vitamina D ou à diminuição da absorção de cálcio pelo intestino) e raquitismo (perturbação no metabolismo dos ossos);
- Hepatotoxicidade (mau funcionamento do fígado);
- Agravamento da porfirina (doença metabólica caracterizada pela retenção de porfirinas nos tecidos);
- Teratogenicidade (nascimento de crianças com malformações).
A administração por via parenteral pode ocasionar reações agudas como hipotensão (diminuição da pressão sanguinea), choque, laringoespasmo (oclusão da glote) e apneia (falta de ar). Estas reações podem manifestar-se imediatamente ou até vários minutos após a administração parenteral, devido ao intervalo de tempo entre a aplicação e o início dos efeitos sobre o SNC, e suas manifestações clínicas.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
Composição do Unifenobarb
Cada mL contém:
218,93 mg* de fenobarbital sódico.
*Equivalente a 200 mg de fenobarbital.
Excipientes:
Propilenoglicol, álcool etílico, ácido clorídrico e água para injetáveis.
Superdosagem do Unifenobarb
Sintomas
Sintomas na hora seguinte à administração maciça: náusea, vômito, cefaleia, obnubilação (alteração da consciência), confusão mental e até coma, acompanhado por uma síndrome de características neurovegetativas: bradipneia irregular (ritmo respiratório lento), congestão traqueobronquial (fluência anormal da respiração), hipotensão arterial (pressão baixa).
Tratamento
Para o tratamento da superdose de fenobarbital recomenda-se
- Manutenção da permeabilidade das vias respiratórias e assistência ventilatória mecânica com oxigenoterapia complementar, se necessário;
- Manutenção da pressão arterial, hidratação e temperatura corporal;
- Monitorização dos sinais vitais, do equilíbrio hidroeletrolítico e ácido-básico;
- Se houver diurese normal deve-se aumentar o débito com alcalinização urinária, se possível;
- Medidas gerais complementares de manutenção da vida.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Interação Medicamentosa do Unifenobarb
Interações farmacodinâmicas
Álcool
O efeito sedativo do Fenobarbital (substância ativa) é potencializado pelo álcool. Dirigir ou operar máquinas pode ser perigoso considerando-se as alterações no estado de alerta. A ingestão de bebida alcoólica e medicamentos que contenham álcool como excipiente deve ser evitada.
Antidepressivo imipramina
O antidepressivo imipramina pode promover crises convulsivas generalizadas. O monitoramento clínico deve ser realizado e, se necessário, a dose do anticonvulsivante deve ser aumentada.
Metadona
Aumento do risco de depressão respiratória que pode ser fatal em caso de superdose. Além disso, ocorre redução das concentrações plasmáticas de metadona com possível início de síndrome de abstinência devido ao aumento do metabolismo hepático. Deve ser realizado um monitoramento clínico regular e a dose de metadona deve ser ajustada.
Outros depressores do sistema nervoso central
Derivados da morfina (analgésicos, antitussígenos e terapias de reposição), benzodiazepínicos, outros ansiolíticos não benzodiazepínicos (carbamatos, captodiama, etifoxina), hipnóticos, antidepressores sedativos, neurolépticos, antagonistas do receptor histamínico H1 sedativos, anti-hipertensivos centrais, baclofeno, talomida: pode ocorrer exacerbação dos efeitos depressores do SNC, com sérias consequências, especialmente sobre a capacidade de dirigir e operar máquinas.
Metotrexato
Pode ocorrer aumento da toxicidade hematológica devido à inibição cumulativa da di-hidrofolato redutase.
Derivados da morfina (analgésicos, antitussígenos e terapias de reposição), benzodiazepínicos
Aumento do risco de depressão respiratória, o que é potencialmente fatal no caso de superdose.
Efeito do Fenobarbital (substância ativa) com outros medicamentos
O Fenobarbital (substância ativa) é um indutor bem caracterizado de enzimas metabolizadoras de fármacos (Citocromo P-450 e UDP glicosiltransferase) e transportadores (P-gp). Portanto, o Fenobarbital (substância ativa) pode acelerar o metabolismo e/ou a eliminação de muitas classes de medicamentos, diminuindo assim a exposição sistêmica, o que pode levar à diminuição da eficácia do medicamento concomitante.
Associações contraindicadas
Saquinavir, daclatasvir, dasabuvir, paritaprevir, ombitasvir, ledipasvir sofosbuvir: possível redução na eficácia.
Associações que requerem precauções, acompanhamento clínico e/ou ajuste do fármaco durante e após a descontinuação do Fenobarbital (substância ativa)
Ifosfamida
Possível agravamento da neurotoxicidade.
Anticoagulantes orais
Eficácia reduzida. O tempo de protrombina deve ser verificado com mais frequência e o RNI deve ser monitorado. A dose do anticoagulante oral deve ser ajustada durante o tratamento com Fenobarbital (substância ativa) e por 8 dias após a interrupção do tratamento.
Inibidor de protease
A coadministração com amprenavir, indinavir, nelfinavir pode reduzir a eficácia antiprotease.
Ciclosporina, tacrolimus
Por extrapolação da interação com a rifampicina, redução da eficácia durante o tratamento. As concentrações plasmáticas devem ser monitoradas.
Corticosteróides (glicocorticoides e mineralocorticoides sistêmicos)
Redução da eficácia. A consequência disso é particularmente importante em pacientes com doença de Addison tratados com hidrocortisona e em pacientes transplantados. O monitoramento clínico e testes laboratoriais são necessários: ajustar a dosagem do corticosteroide durante o tratamento com o Fenobarbital (substância ativa) e após sua interrupção do tratamento.
Digitoxina
Redução da eficácia da digitoxina. Devem ser realizados monitoramento clínico e eletrocardiograma e, se apropriado, a concentração plasmática da digitoxina deve ser analisada. Se necessário, a dose de digitoxina deve ser ajustada durante a coadministração e após a interrupção do tratamento com Fenobarbital (substância ativa) ou deve-se optar pela prescrição da digoxina, uma vez que a extensão do metabolismo hepático deste composto é menor.
Diidropiridina
Disopiramida
Devem ser realizados monitoramento clínico e eletrocardiograma e, se apropriado, a concentração plasmática da disopiramida deve ser analisada. Se necessário, a dose de disopiramida deve ser ajustada durante a coadministração e após a interrupção do tratamento com Fenobarbital (substância ativa).
Doxiciclina
Hormônios tireoidianos (por extrapolação de indutores bem caracterizados)
Risco de hipotiroidismo clínico em pacientes com hipotiroidismo devido ao aumento do catabolismo do T3 e do T4. As concentrações plasmáticas de T3 e T4 devem ser monitoradas e, se necessário, a dosagem de hormônio tireoidiano deve ser ajustada durante a coadministração e após a interrupção do tratamento com Fenobarbital (substância ativa).
Hidroquinidina, quinidina
Redução da eficácia antiarrítmica. Devem ser realizados monitoramento clínico e eletrocardiograma e, a concentração plasmática da quinidina deve ser analisada. Se necessário, a dose de quinidina deve ser ajustada durante a coadministração e após a interrupção do tratamento com Fenobarbital (substância ativa).
Itraconazol
Redução da eficácia do itraconazol.
Montelucaste
Possível redução da eficácia de montelucaste
Teofilina (base e sais) e aminofilina
Redução da atividade da teofilina
Zidovudina (por extrapolação da interação com a rifampicina)
Possível redução da eficácia da zidovudina
Estrógenos e progestágenos (não como contraceptivos hormonais)
Redução da eficácia dos estrógenos/progestágenos
Outras associações que devem ser levadas em consideração
Estrógenos e progestágenos (utilizados como contraceptivos hormonais)
Ocorre redução do efeito contraceptivo esperado. Deve-se considerar métodos contraceptivos alternativos.
Ritonavir, simeprevir, dolutegravir
Possível redução da eficácia antiprotease.
Medicamentos anticancerígenos
O uso concomitante de Fenobarbital (substância ativa) e medicamentos anticancerígenos metabolizados através das enzimas (Citocromo P-450 e UDP glicosiltransferases), pode levar a um risco de menor exposição dos medicamentos anticancerígenos.
Anti-epilépticos
Lamotrigina. O uso concomitante de Fenobarbital (substância ativa) e lamotrigina podem levar à diminuição da eficácia e à toxicidade do sangue, como leucopenia e trombocitopenia.
Alprenolol, metoprolol e propranolol (beta-bloqueadores)
Redução das concentrações plasmáticas destes beta-bloqueadores, acompanhado pela diminuição da eficácia clínica (devido ao aumento do metabolismo hepático). Isto deve ser levado em consideração no caso da administração destes beta-bloqueadores, uma vez que eles são principalmente eliminados através da biotransformação hepática.
Carbamazepina
Redução gradual da concentração plasmática da carbamazepina e de seus metabólitos ativos, sem alteração aparente em sua eficácia anticonvulsivante. Isto deve ser levado em consideração principalmente quando houver a interpretação das concentrações plasmáticas.
Procarbazina
Aumento da incidência de reações de hipersensibilidade (hipereosinofilia, rash) causado pelo aumento do metabolismo da procarbazina.
Amitriptilina/amitriptilinóxido
Possível redução dos níveis plasmáticos de amitriptilina/amitriptilinóxido.
Antitrombóticos, como apixabana, ticagrelor
Possível diminuição da eficácia.
Efeito de outros medicamentos sobre Fenobarbital (substância ativa)
Folatos
Redução das concentrações plasmáticas do Fenobarbital (substância ativa) devido ao aumento do metabolismo do Fenobarbital (substância ativa) no qual os folatos são um dos cofatores. Deve ser realizado um monitoramento clínico e, quando apropriado, as concentrações plasmáticas devem ser analisadas. Se necessário, a dose de Fenobarbital (substância ativa) deve ser ajustada durante e após a suplementação com ácido fólico.
Outras interações com Fenobarbital (substância ativa)
Ácido valproico
Aumenta as concentrações plasmáticas de Fenobarbital (substância ativa) com sinais de superdose como resultado da inibição do metabolismo hepático, especialmente em crianças. Além disso, o Fenobarbital (substância ativa) reduz as concentrações plasmáticas de ácido valproico e aumenta os metabólitos do ácido valproico e os níveis de amônio devido a uma estimulação do metabolismo hepático pelo Fenobarbital (substância ativa). Recomenda-se o monitoramento clínico e, assim que os sinais de sedação aparecerem, a dose de Fenobarbital (substância ativa) deve ser reduzida. As concentrações plasmáticas dos dois agentes anticonvulsivantes devem ser monitoradas. Portanto, os pacientes tratados com estes dois medicamentos devem ser cuidadosamente monitorados para sinais de hiperamonemia.
Felbamato
Redução das concentrações plasmáticas e da eficácia do felbamato e aumento das concentrações plasmáticas do Fenobarbital (substância ativa) com risco de superdose. Os parâmetros clínicos e as concentrações plasmáticas do Fenobarbital (substância ativa) devem ser monitorados. Quando necessário, a dose deve ser ajustada.
Progabida
Possível aumento da concentração plasmática de Fenobarbital (substância ativa). Provável redução da concentração plasmática da progabida (não documentado). Neste caso recomenda-se monitoramento clínico e a concentração plasmática do Fenobarbital (substância ativa) deve ser analisada. Se necessário, a dose deve ser ajustada.
Fenitoína
Em pacientes já tratados com Fenobarbital (substância ativa), a associação com a fenitoína aumenta a concentração plasmática do Fenobarbital (substância ativa) e pode levar a sintomas de toxicidade (inibição competitiva do metabolismo).
Podem ocorrer alterações imprevisíveis em pacientes já tratados com Fenobarbital (substância ativa) quando combinado com a fenitoína:
- Os níveis plasmáticos da fenitoína são frequentemente reduzidos (aumento do metabolismo) sem que esta redução afete adversamente a atividade anticonvulsivante. Após interrupção do tratamento com Fenobarbital (substância ativa), podem aparecer efeitos tóxicos da fenitoína.
- Em alguns casos, a concentração plasmática da fenitoína pode aumentar (inibição competitiva no metabolismo).
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Gardenal®.
Ação da Substância Unifenobarb
Resultados de Eficácia
Fenobarbital (substância ativa) Comprimido 50 mg e 100 mg
A eficácia de Fenobarbital (substância ativa) no controle da epilepsia foi confirmada no estudo de Ismael S. envolvendo 117 pacientes com história de epilepsia que foram tratados com Fenobarbital (substância ativa) como a droga de primeira escolha. Esses pacientes foram acompanhados por um período de 6 meses até 10 anos. A conclusão foi de que o Fenobarbital (substância ativa) é um fármaco bom para ser usado como primeira linha no tratamento da epilepsia, especialmente em países em desenvolvimento.
K. Nimaga publicou também um estudo com baixas doses de Fenobarbital (substância ativa) para comprovar sua eficácia no tratamento da epilepsia. O tempo de observação variou de 5 a 13 meses, com média de idade entre homens e mulheres, de 27 a 28 anos. O resultado apresentado se resume em baixas doses de Fenobarbital (substância ativa) para crianças e adultos como sendo eficazes na prevenção da epilepsia.
Wang W. Z. et al. publicaram estudo comprovando a eficácia de Fenobarbital (substância ativa) envolvendo 2455 pacientes com epilepsia prévia diagnosticados. Os pacientes, 68%, começaram a receber Fenobarbital (substância ativa) como monoterapia por 12 meses. A medicação foi bem tolerada com baixos efeitos colaterais, onde somente 1% dos pacientes descontinuou a medicação.
Referências Bibliográficas
Ismael S., Paediatrica Indonesiana 30: 97- 110. 1990
K. Nimaga et al. Bulletin of the World Health Organization 2002, 80 (7)
Wang W. Z. et al. Neurology. The lancet Vol 5 January 2006.
Fenobarbital (substância ativa) Solução Oral 40 mg/mL
A eficácia de Fenobarbital (substância ativa) pediátrico pode ser comprovada no estudo de Cavallazzi realizado com 78 pacientes epiléticos, com faixa etária de 02 a 82 anos. Foram separados 49 pacientes que usaram somente Fenobarbital (substância ativa) e foram acompanhados por 3 anos, apenas sendo realizados ajustes de doses. O autor concluiu que as epilepsias do tipo parcial, hípnicas, generalizadas primárias ou secundárias deveriam sempre ser iniciadas com o Fenobarbital (substância ativa), devido a sua boa eficácia terapêutica, seu baixo custo, facilidade posológica e pouca flutuação dos níveis sanguíneos aliado aos pouquíssimos efeitos colaterais.
Referências Bibliográficas
Cavallazzi L.O. Arq. Cat. Med. : Vol. 14 Nº 4 – Dezembro 1985
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Gardenal®.
Características Farmacológicas
O princípio ativo do Fenobarbital (substância ativa) é o Fenobarbital (substância ativa), um barbitúrico utilizado como medicamento anticonvulsivante e sedativo.
Características Farmacocinéticas
Absorção
Aproximadamente 80% da dose de Fenobarbital (substância ativa) administrada é absorvida pelo trato gastrintestinal. A concentração plasmática máxima ocorre dentro de aproximadamente 8 horas em adultos e 4 horas em crianças.
Distribuição
Em crianças, a ligação do Fenobarbital (substância ativa) às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 60%, enquanto em adultos, a ligação do Fenobarbital (substância ativa) às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 50%.
Metabolismo
É metabolizado no fígado a um derivado hidroxilado inativo, que é em seguida glicuroconjugado ou sulfoconjugado.
Eliminação
É excretado pelos rins na forma inalterada (principalmente se a urina é alcalina).
Em crianças, a meia-vida plasmática é de 40 a 70 horas, enquanto que em adultos é de 50 a 140 horas, sendo ligeiramente maior em pacientes idosos e em pacientes com insuficiência renal ou hepática.
O Fenobarbital (substância ativa) é distribuído através de todo o organismo, particularmente no cérebro devido à sua lipossolubilidade. Atravessa a barreira placentária e é excretado no leite materno.
População especial
Idosos
A meia-vida plasmática é aumentada em indivíduos idosos.
Deficiência hepática
A meia-vida plasmática aumenta com insuficiência hepática.
Deficiência renal
A meia-vida plasmática é aumentada em pacientes com insuficiência hepática ou renal.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Gardenal®.
Cuidados de Armazenamento do Unifenobarb
Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C); proteger da umidade.
O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).
Após aberta, a suspensão oral é válida por 7 semanas.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Características organolépticas
Solução límpida incolor.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Dizeres Legais do Unifenobarb
Registro MS – 1.0497.0252.
Farm. Resp.:
Florentino de Jesus Krencas
CRF-SP: 49136
União Química Farmacêutica Nacional S/A.
Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90
Embu-Guaçu – SP CEP 06900-000
CNPJ 60.665.981/0001-18.
Indústria Brasileira.
Fabricado na unidade fabril:
Av. Prefeito Olavo Gomes de Oliveira, 4.550
Bairro São Cristovão
Pouso Alegre – MG – CEP: 37550-000
CNPJ: 60.665.981/0005-41
Indústria Brasileira.
Venda sob prescrição médica.
Só pode ser vendido com retenção da receita.