- Úlcera duodenal.
- Úlcera gástrica.
- Esofagite de refluxo.
- Síndrome de Zollinger-Ellison.
Injetável
- Hemorragias digestivas altas.
- Esofagites e gastrites hemorrágicas.
- Profilaxia de úlceras de estresse.
- Pacientes hospitalizados em estado grave, submetidos a estresse prolongado e severo.
- Queimaduras graves.
- Outras patologias que conduzem a úlceras de estresse.
Contraindicação do Victrix
Hipersensibilidade a qualquer componente da formulação.
Como usar o Victrix
O uso do medicamento poder ser através de cápsulas ou solução injetável.
Posologia
Cápsula
Úlcera duodenal, úlcera gástrica e esofagite de refluxo:
20 mg, por via oral, antes do café da manhã, durante 2 semanas.
A maioria dos casos apresenta cicatrização nesse período, mas caso isso não ocorra recomenda-se a administração por mais duas semanas. Na úlcera gástrica e esofagite de refluxo, a cicatrização pode exigir um período mais prolongado de tratamento, de até 8 semanas.
Aos pacientes refratários a outros medicamentos, recomenda-se a dose inicial de 40 mg/dia durante 4 semanas para os casos de úlcera duodenal e durante 8 semanas para os de úlcera gástrica.
Na síndrome de Zollinger-Ellison, é aconselhável iniciar com 60 mg/dia, dose que será ajustada individualmente dependendo da resposta e da evolução.
Doses acima de 80 mg/dia devem ser divididas em duas tomadas.
Não é necessário ajustar as doses em pacientes idosos nem em casos de insuficiência renal.
Na prevenção de recidiva em paciente com úlcera duodenal e para o tratamento de manutenção de pacientes com esofagite de refluxo cicatrizada, recomenda-se dose de 10 mg pela manhã, aumentando-se para 20 mg ou 40 mg, se necessário.
Injetável
A administração só deve ser feita por via intravenosa, em “bolus”. Não administrar por infusão contínua.
Dose média:
40 a 80 mg em aplicação única diária.
Doses maiores, de até 120 mg/dia, deverão ser fracionadas em 2 ou 3 tomadas.
Preparo da solução injetável:
Ao frasco, adicionar o conteúdo da ampola de diluente que acompanha a embalagem (não utilizar outros diluentes). Após o preparo da solução, esta deverá ser utilizada no prazo máximo de 4 horas e administrada lentamente (durante dois minutos e meio, ou seja 4 mL/min).
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Precauções do Victrix
Pacientes com úlcera gástrica devem ter a confirmação do diagnóstico com exclusão de processo maligno, uma vez que, mesmo em neoplasias, o omeprazol pode promover melhora da sintomatologia com conseqüente retardo do diagnóstico principal. Foram relatados casos isolados de distúrbio visual irreversível em pacientes gravemente enfermos em uso de omeprazol injetável em doses elevadas, entretanto, não foi estabelecida uma relação consistente com o tratamento. Cuidados especiais em pacientes com insuficiência renal e hepáticas graves.
Interações medicamentosas
Pode haver aumento do tempo de eliminação do diazepam, warfarina e fenitoína, substâncias que têm oxidação hepática. Pacientes que tomam warfarina e fenitoína devem ser monitorizados, podendo ser necessário reduzir as doses das mesmas. Não foram observadas interações com propranolol ou teofilina, mas podem ser observadas interações com outras drogas cujo metabolismo depende do sistema enzimático p450. Não foi observada interação com antiácidos.
Pode reduzir a absorção de ésteres da ampicilina, cetoconazol e sais de ferro.
Pode aumentar os efeitos leucopênicos e trombocitopênicos dos depressores da medula óssea.
Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
O medicamento não deve ser usado por indivíduos que apresentem hipersensibilidade conhecida aos componentes da fórmula.
Antes de iniciar o tratamento, é necessário que se exclua a possibilidade de doenças malignas do estômago.
Reações Adversas do Victrix
O omeprazol é normalmente bem tolerado.
Algumas pessoas podem ter reações adversas tais como náuseas, dor de cabeça, diarréia, constipação intestinal, flatulência, cólica abdominal, fraqueza, vertigem e reação alérgica do tipo urticária, efeitos estes geralmente transitórios e de natureza leve. Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.
Com o uso da formulação oral foram relatados em alguns casos:
- Náusea.
- Cefaléia.
- Diarréia.
- Obstipação.
- Flatulência.
- Cólicas abdominais.
- Fraqueza.
- Vertigem.
- Erupção cutânea.
Esses sintomas são geralmente leves e transitórios, desaparecendo espontaneamente.
Existem relatos isolados de trombocitopenia e leucopenia.
Nenhum efeito adverso específico tem sido atribuído à formulação parenteral.
População Especial do Victrix
Gravidez e lactação
Como para a maioria das substâncias medicamentosas, o omeprazol não deve ser administrado durante a gravidez e lactação, a não ser com autorização do médico responsável, após avaliação dos benefícios e riscos potenciais para mãe e feto. Estudos em animais de laboratório não demonstraram evidência de risco com a administração do omeprazol durante a gravidez e lactação. também não foi observada toxicidade fetal ou efeitos teratogênicos.
Como não existem estudos com omeprazol durante a gravidez e a lactação, o medicamento não deve ser usado nesses períodos.
Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.
Informar ao médico se está amamentando.
Uso em pediatria
Não há dados até o momento.
Pacientes idosos
Este medicamento pode ser utilizado em pacientes acima dos 65 anos de idade, desde que observadas as contra- indicações, precauções, interações medicamentosas e reações adversas.
Composição do Victrix
Cápsula
Cada cápsula contém:
10 mg ou 20 mg de omeprazol.
Excipientes microgrânulos:
açúcar, amido, carbonato de magnésio, talco, Methocel.
Injetável
Cada frasco-ampola contém:
42,6 mg de omeprazol sódico (correspondente a 40 mg de omeprazol).
Excipientes:
manitol, hidróxido de sódio.
Diluente:
polietilenoglicol, fosfato de sódio, água para injetável.
Atenção:
este medicamento contém Açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes (cápsulas).
Superdosagem do Victrix
Não há relatos até o momento de efeitos de superdosagem em seres humanos. Doses orais de até 160 mg/dia não apresentaram problemas de tolerabilidade. Doses IV de até 200 mg/dia ou de 520 mg em 3 dias não produziram qualquer efeito colateral.
Interação Medicamentosa do Victrix
Embora em menor proporção do que os antagonistas H2, o Omeprazol (substância ativa) também pode inibir o metabolismo dos fármacos que dependem do citocromo P-450 monoxigenase hepática.
Nesses casos, quando houver necessidade de administração concomitante desses tipos de fármacos, recomenda-se a adequação de suas doses. Anticoagulantes, cumarina ou derivados da indandiona; diazepam, fenitoína e varfarina (medicamentos metabolizados por oxidação hepática) podem ter sua eliminação retardada pelo Omeprazol (substância ativa); benzodiazepínicos, ciclosporinas ou dissulfiram; depressores da medula óssea (a administração concomitante pode aumentar os efeitos leucopênicos e/ou trombocitopênicos de ambas as medicações, se necessário o uso concomitante, devem ser considerados os efeitos tóxicos); estudos de interação de Omeprazol (substância ativa) com outros fármacos indicaram que não há influência sobre cafeína, fenacetina, teofilina, piroxicam, diclofenaco, naproxeno, propranolol, metoprolol, ciclosporina, lidocaína, quinidina, estradiol, eritromicina e budesonida; durante o tratamento concomitante de Omeprazol (substância ativa) e claritomicina, foi observado aumento nas concentrações plasmáticas de ambas as substâncias, mas não houve interação com o metronidazol ou a amoxicilina.
As combinações que contêm algumas das seguintes medicações, dependendo das quantidades presentes, podem causar alterações devido ao aumento do pH gastrintestinal pelo Omeprazol (substância ativa), podendo resultar na redução da absorção dos seguintes fármacos – ésteres de ampicilinas; sais de ferro; itraconazol e cetoconazol.
Não foram observadas interações na administração concomitante de Omeprazol (substância ativa) com antiácidos. Estudos de interação de Omeprazol (substância ativa) indicaram que não há influência sobre etanol.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Gastrium.
Interação Alimentícia do Victrix
Não foram observadas interações na administração concomitante de Omeprazol (substância ativa) com alimentos.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Gastrium.
Ação da Substância Victrix
Resultados de Eficácia
Efeito na secreção ácido-gástrica
O Omeprazol (substância ativa) atua de forma específica, exclusivamente nas células parietais, não possuindo ação sobre receptores de acetilcolina e histamina, segundo estudo de Larsson et al. (1985). A inibição da secreção ácida está relacionada à área sob a curva da concentração plasmática versus tempo (ASC) de Omeprazol (substância ativa) e não à concentração plasmática real no devido tempo. Não foi observado até o momento fenômeno de taquifilaxia durante o tratamento com Omeprazol (substância ativa), conforme estudo de Merki e Wilder-Smith (1994).
Outros efeitos relacionados à inibição ácida
Durante tratamento de longo prazo, foi relatado aumento na frequência de cistos glandulares gástricos. Essas inibições são consequência fisiológica da inibição pronunciada da secreção ácida, são benignas e parecem ser reversíveis. A acidez gástrica reduzida devido a qualquer motivo, incluindo tratamento com inibidores da bomba de prótons, aumenta a contagem gástrica de bactérias normalmente presentes no trato gastrintestinal. O tratamento com medicamentos que reduzem a acidez gástrica pode levar ao risco um pouco maior de infecções gastrintestinais, como por Salmonella e Campylobacter, segundo estudo de Garcia Rodriguez e Rui Gomez (1997).
Características Farmacológicas
Propriedades farmacodinâminas
O Omeprazol (substância ativa) é um agente inibidor específico da bomba de prótons, quimicamente denominado como 5-metoxi-2[t2[(4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil) metil] sulfinil]-1H-benzimidazol, uma mistura racêmica de dois enantiômeros que inibem a secreção ácida gástrica. Sua fórmula empírica é C17H19N3O3S e seu peso molecular, 345,42.
O Omeprazol (substância ativa) age por inibição da H+K+ATPase, enzima localizada especificamente na célula parietal do estômago e responsável por uma das etapas finais no mecanismo de produção de ácido gástrico. Essa ação farmacológica, dose-dependente, inibe a etapa final da formação de ácido no estômago, proporcionando assim uma inibição altamente efetiva tanto da secreção ácida basal quanto da estimulada, independentemente do estímulo. O Omeprazol (substância ativa) atua de forma específica nas células parietais, não possuindo ação sobre os receptores de acetilcolina e histamina. A administração diária do Omeprazol (substância ativa) em dose única via oral causa rápida inibição da secreção ácida gástrica.
Absorção
A biodisponibilidade oral é cerca de 30% a 40%. Após doses orais de 20 mg a 40 mg, a biodisponibilidade absoluta é de 30%-40% (comparada à administração intravenosa), sendo que essa porcentagem aumenta após administrações repetidas em cerca de 65% do estado de equilíbrio. O baixo grau de biodisponibilidade é principalmente devido ao metabolismo pré-sistêmico. A biodisponibilidade do Omeprazol (substância ativa) está aumentada em cerca de 100% comparada às doses intravenosas em pacientes com doenças hepáticas crônicas. A biodisponibilidade do Omeprazol (substância ativa) é maior em pacientes mais velhos comparados aos pacientes mais jovens. E, em pacientes com síndrome Zollinger-Ellinson (68%), não foi significantemente diferente de pacientes sadios mais velhos (79%) ou mais jovens (54%). A disponibilidade média sistêmica do Omeprazol (substância ativa) oral em pacientes com insuficiência renal crônica (clearance de creatinina de 10-62 mL/min/1,43 m2) foi de 70%. A presença de alimento afeta o nível, mas não a extensão da absorção.
Distribuição
A taxa de ligação às proteínas plasmáticas é de 95%-96%. O fármaco se liga principalmente à albumina sérica e à glicoproteína alfa-1 ácida. A ligação proteica média (95,2%) do Omeprazol (substância ativa) em pacientes com insuficiência renal crônica (clearance de creatinina de 10 mL/min/1,73 m2 a 62 mL/min/1,73 m2) não foi significantemente diferente de voluntários sadios. O volume de distribuição é de 0,34 L/kg a 0,37 L/kg, sendo menor em idosos do que em pacientes mais jovens. De acordo com estudo realizado, o volume de distribuição de 0,24 L/kg foi relatado em pacientes mais velhos comparados aos 0,34 L/kg a 0,37 L/kg dos pacientes mais jovens.
Metabolismo
Após administração de Omeprazol (substância ativa) radiomarcado (intravenoso e oral), 60% da radioatividade total foi recuperada na urina durante as primeiras seis horas. Durante os quatro dias seguintes, 75% a 78% da dose administrada foi recuperada na urina e 18% a 19% nas fezes. Quantidades insignificantes do fármaco inalterado foram eliminadas via renal ou pelas fezes.
Nas doses terapêuticas, o Omeprazol (substância ativa) não se apresentou como indutor enzimático dos citocromos da subfamília do P450 (CYP) isorforme S mefenitoína hidroxilase também conhecido como CYP 2C19.
Muitos pacientes com deficiência nesse sistema enzimático serão metabolizadores lentos do Omeprazol (substância ativa), podendo alcançar concentrações plasmáticas cinco ou mais vezes mais altas do que os pacientes com a enzima normal. Em pacientes idosos, o clearance plasmático do Omeprazol (substância ativa) está diminuído e a ASC da concentração plasmática está aumentada em comparação aos indivíduos jovens sadios. Alterações nesses parâmetros farmacocinéticos são próprias da redução do metabolismo secundário pela diminuição do fluxo e do volume sanguíneo hepático.
Os metabólitos detectados, hidroxiomeprazol, sulfonomeprazol e sulfetomeprazol são inativos.
Eliminação
A excreção do Omeprazol (substância ativa) é predominantemente renal (77%). Após administração de uma dose única oral de solução de Omeprazol (substância ativa), uma pequena quantidade do fármaco inalterado foi eliminada via renal. A maior parte da dose (77%) é excretada na urina na forma de seis ou mais metabólitos. A quantidade remanescente da dose foi excretada nas fezes. O clearance corpóreo total é de cerca de 500 mL/min a 600 mL/min, diminuindo para 70 mL/min em pacientes com doença hepática crônica e para 250 mL/min em pacientes geriátricos. A meiavida de eliminação é cerca de meia a uma hora e aumenta para quase três horas em pacientes com doença hepática crônica. A meia-vida plasmática média em pacientes com insuficiência renal crônica (clearance de creatinina de 10 mL/min/1,73 m2 a 62 mL/min/1,73 m2) é de 0,6 hora, não sendo significantemente diferente de voluntários sadios. A meia-vida plasmática média de 80 mg de Omeprazol (substância ativa) administrados oralmente em pacientes com síndrome de Zollinger-Ellinson foi de 2,4 +/- 0,5 h (variação de 1,2 a 5,6 horas). Essa meia-vida é significantemente mais longa em pacientes sadios, mas não em indivíduos mais velhos.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Gastrium.
Cuidados de Armazenamento do Victrix
O produto deve ser mantido em sua embalagem original ao abrigo da luz, umidade e calor.
O prazo de validade do produto é de 24 meses.
Não tome remédio com prazo de validade vencido. Pode ser prejudicial para a sua saúde.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres Legais do Victrix
MS – 1.0394.0201
Farm. Resp.:
J. G. Rocha CRF-SP n° 4067
CNPJ 61.150.819/0001-20
Indústria Brasileira.
Fabricado por:
Farmasa – Laboratório Americado de Farmacoterapia S.A.
Rua Nova York, 245
São Paulo – SP
N° do lote, data de fabricação e prazo de validade: ver cartucho.
Venda sob prescrição médica.