Como o Xylestesin Geleia Uretral funciona?
Cloridrato de lidocaína é um anestésico local de superfície e lubrificante que causa uma perda temporária de sensibilidade na área onde é aplicada.
Geralmente o início de ação é rápido (dentro de 5 minutos) dependendo da área de aplicação.
Contraindicação do Xylestesin Geleia Uretral
Você não deve utilizar este medicamento se tiver alergia à lidocaína, a outros anestésicos locais ou aos outros componentes da fórmula.
Cloridrato de lidocaína não deve ser utilizada em pacientes com sensibilidade aumentada ao metil ou propilparabeno ou ao seu metabólito, o ácido paraminobenzóico (PABA). Formulações de lidocaína contendo parabenos devem ser evitadas em pacientes alérgicos ao anestésico local éster ou ao seu metabólito PABA.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Como usar o Xylestesin Geleia Uretral
Cloridrato de lidocaína deve ser administrada por via uretral.
A dose necessária de cloridrato de lidocaína a ser usada deve ser calculada pelo seu médico.
Cloridrato de lidocaína geleia 2% proporciona anestesia imediata e profunda das mucosas, fornecendo anestesia efetiva de longa duração (aproximadamente 20-30 minutos). A anestesia geralmente ocorre rapidamente (dentro de 5 minutos dependendo da área de aplicação).
Como qualquer anestésico local, a segurança e eficácia da lidocaína dependem da dose apropriada, da técnica correta, precauções adequadas e facilidade para emergências.
As seguintes recomendações de dose devem ser consideradas como um guia. A experiência do clínico e conhecimento do estado físico do paciente são importantes para calcular a dose necessária.
As concentrações plasmáticas de lidocaína após a instilação da geleia na uretra intacta e bexiga, em doses de até 800 mg, são razoavelmente baixas e inferiores aos níveis tóxicos.
Em pacientes idosos, pacientes debilitados, pacientes com doenças agudas ou pacientes com sepse, deve-se adequar as doses de acordo com a idade, peso e condição física.
Em crianças com idade entre 5 a 12 anos, a dose não deve exceder 6 mg/kg.
Crianças com mais de 12 anos de idade podem receber doses proporcionais ao seu peso e idade.
Não se deve administrar mais do que quatro doses em um período de 24 horas.
Uretra Masculina
A geleia deve ser instilada lentamente até que o paciente tenha a sensação de tensão ou até ter usado quase a metade do conteúdo da bisnaga. Aplica-se, então, uma pinça peniana por alguns minutos, após o qual o restante da geleia pode ser instilado. A anestesia é suficiente para cateterismos.
Quando a anestesia é especialmente importante, por exemplo, durante sondagem ou cistoscopia, pode-se instilar o restante da geleia, pedindo ao paciente que se esforce como se fosse urinar. A geleia passará à uretra posterior. Aplica-se uma pinça peniana e espera-se por 5-10 minutos.
Um pouco de geleia pode ser aplicada na sonda ou no cistoscópio servindo como lubrificante.
Uretra Feminina
Instilar 3-5 g da geleia. Para obter-se a anestesia adequada, deve-se aguardar alguns minutos para realizar o exame.
O aplicador uretral e o conteúdo da bisnaga são estéreis, usar de uma só vez.
O conteúdo da seringa é estéril, usar de uma só vez.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Precauções do Xylestesin Geleia Uretral
Doses excessivas de lidocaína ou pequenos intervalos entre as doses podem resultar em níveis plasmáticos altos de lidocaína e reações adversas graves. Os pacientes devem seguir estritamente à posologia indicada pelo médico.
Cloridrato de lidocaína deve ser usada com cuidado se a mucosa estiver traumatizada no local da aplicação, em casos de sepse (infecção geral grave do organismo, causada por bactérias) ou choque grave, problemas no coração, fígado ou rins, epilepsia, pacientes idosos e pacientes debilitados.
Cloridrato de lidocaína é possivelmente um desencadeador de porfiria e deve ser somente prescrito à pacientes com porfiria aguda em indicações fortes ou urgentes.
Precauções apropriadas devem ser tomadas para todos os pacientes porfíricos.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas: dependendo da dose do anestésico local, pode haver um efeito muito leve na função mental e pode prejudicar temporariamente a locomoção e coordenação.
Reações Adversas do Xylestesin Geleia Uretral
Reações adversas por ordem decrescente de gravidade.
Toxicidade sistêmica aguda
A lidocaína pode causar efeitos tóxicos agudos se altos níveis sistêmicos ocorrerem devido à rápida absorção ou superdose.
As reações adversas sistêmicas são raras e podem resultar de níveis sanguíneos elevados devido à dose excessiva, à rápida absorção, à hipersensibilidade, idiossincrasia (características próprias do paciente) ou reduzida tolerância do mesmo.
As reações podem ser:
Reações do Sistema Nervoso Central, as quais incluem:
Nervosismo, tontura, convulsões, inconsciência e, possivelmente, parada respiratória.
Reações cardiovasculares, as quais incluem:
Hipotensão (queda da pressão arterial), depressão miocárdica (diminuição da contração ou da força de contração do coração), bradicardia (batimentos lentos do coração) e, possivelmente, parada cardíaca.
Reações alérgicas
Reações alérgicas (nos casos mais graves, choque anafilático) aos anestésicos locais do tipo amida são raras (lt; 0,1%).
Outros constituintes da geleia, por exemplo metilparabeno, também podem causar este tipo de reação.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.
Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.
Composição do Xylestesin Geleia Uretral
Cloridrato de lidocaína 20mg
Cada 5 g de geleia contém
Cloridrato de lidocaína (equivalente a 81,14 mg de lidocaína) | 100 mg |
Veículo estéril q.s.p. | 1g |
Excipiente:
hietelose, metilparabeno, hidróxido de sódio, água para injetáveis.
Apresentação do Xylestesin Geleia Uretral
Embalagens contendo 10 bisnagas de 30g + aplicadores e caixa contendo 10 estojos Sterile-Pack® com seringas preenchidas com 10g.
Uso uretral.
Uso adulto e pediátrico acima de 5 anos.
Superdosagem do Xylestesin Geleia Uretral
Em caso de uso de uma quantidade de medicamento maior do que a prescrita pelo seu médico, você deve contatá-lo imediatamente.
A lidocaína pode causar toxicidade sistêmica aguda se ocorrerem níveis sistêmicos elevados devido à rápida absorção ou superdose. Pode ocorrer dormência dos lábios e ao redor da boca, tontura, vertigem e ocasionalmente visão turva.
Quando os primeiros sinais de superdose são notados e cloridrato de lidocaína não é mais utilizada, o risco de acontecer efeitos adversos sérios diminui rapidamente. Se você notar qualquer sinal, contate imediatamente seu médico.
Efeitos não previstos podem acontecer. Se você notar qualquer efeito incomum enquanto esteja usando cloridrato de lidocaína, deixe de usar o produto e contate o seu médico o mais cedo possível.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.
Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Interação Medicamentosa do Xylestesin Geleia Uretral
Cloridrato de lidocaína deve ser utilizada com cuidado se você estiver utilizando os seguintes medicamentos:
Agentes estruturalmente relacionados aos anestésicos locais, medicamentos antiarrítmicos classe III (por exemplo, amiodarona), cimetidina e betabloqueadores.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Ação da Substância Xylestesin Geleia Uretral
Resultados de Eficácia
Solução injetável
Mistura de enantiômeros da bupivacaína em diferentes formulações, S75-R25 ou S90-R10, foi proposta objetivando menor cardiotoxicidade e bloqueio motor satisfatório. O objetivo deste estudo foi comparar o tempo de instalação e o grau de bloqueio motor utilizando a bupivacaína com excesso enantiomérico de 50% (S75-R25) a 0,5%, a bupivacaína racêmica a 0,5% e o Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) a 2% no bloqueio do nervo facial pela técnica de O’Brien. Participaram do estudo 45 pacientes, com idade acima de 60 anos, programados para tratamento cirúrgico de catarata sob bloqueio retrobulbar, precedido pela acinesia de O’Brien. A instalação do bloqueio motor e o grau máximo de bloqueio foram obtidos com mais rapidez com o Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) a 2%.
Referência:
Cangiani Luis Henrique, Cangiani Luiz Marciano, Pereira Antônio Márcio de Safim Arantes. Bupivacaína com excesso enantiomérico (S75-R25) a 0,5%, bupivacaína racêmica a 0,5% e lidocaína a 2% no bloqueio do nervo facial pela técnica de O’Brien: estudo comparativo. Rev. Bras. Anestesiol. 2007 ; 57( 2 ): 136-146.
Geleia
Valkevic DS et al., em um estudo com 18 pacientes submetidos a cistoscopia sob anestesia tópica via intrauretral, usandose 10 mL de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) na forma farmacêutica geleia a 2% 5 minutos antes do procedimento, obteve o resultado a seguir: menor grau de dor nos pacientes que receberam Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) na forma farmacêutica geleia em relação àqueles que não receberam (pela escala analógica visual de dor 1,6 e 4,87, respectivamente). Os autores concluíram que o Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) na forma farmacêutica geleia a 2% é efetiva e tolerada pelos pacientes nos procedimentos de cistoscopia (Valkevic DS et al. Pharmacology amp; Toxicology 2001; 89(suppl 1): 135-6, abs 546).
Solução Injetável 2,0%
Em 2009, Neves e cols, investigaram os efeitos da anestesia local em odontologia com Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) e epinefrina, sobre parâmetros cardiovasculares de gestantes portadoras de valvopatias e seus conceptos. Foram avaliados parâmetros da cardiotocografia, de pressão arterial e eletrocardiográficos de 31 gestantes, entre a 28ª e 37ª semana de gestação, portadoras de doença valvar reumática. As pacientes foram divididas randomicamente em dois grupos. Grupo LSA – Quatorze (45,2%) pacientes para receber solução anestésica de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) 2% sem vasoconstritor. Grupo LCA – Dezessete (54,8%) paro Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) 2% com adrenalina 1:100.000. Não houve complicações clínicas em ambos os grupos. Não foram observadas variações da pressão arterial sistólica e diastólica, frequência cardíaca fetal e da contração uterina materna. Houve redução da frequência cardíaca materna em ambos os grupos durante o procedimento.
Em artigo de revisão, Balakrishnan et al. avalia as contraindicações do uso de vasoconstritores associados a anestésicos locais em odontologia. Pacientes que possuem doenças cardiovasculares, (angina instável, taquicardia ventricular, hipertensão severa, cirurgia coronária recente), ou pacientes com feocromocitoma, hipertireoidismo descontrolado, pacientes que estejam em uso de antidepressivos tricíclicos, cocaína podem ter risco de vida se vasoconstritores forem utilizados de forma indevida. Em meta-análise realizada com 101 estudos, foi observado que o risco do paciente desenvolver alguma reação adversa foi menor utilizando anestésicos locais isolados, do que em associação com vasopressores. Dessa forma, é recomendado que o uso de vasoconstritor adrenérgico deva ser evitado em pacientes com problemas cardiovasculares.
Em estudo de 2010, Ezmek e cols, tentaram comparar a segurança de anestésicos locais largamente utilizados na prática anestésica odontológica quanto ao status hemodinâmico em pacientes hipertensos, visto que a hipertensão arterial sistêmica constitui a doença crônica mais comum em adultos e apresenta incidência crescente com o avançar da idade. 60 pacientes hipertensos (29 mulheres e 31 homens; média de idade: 66,95 ± 10,87 anos; intervalo: 38 a 86 anos de idade) foram incluídos no estudo para extração dentária (57 molares e 8 segundo premolares). O bloqueio de nervos alveolares e bucais inferiores foram realizados com Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) a 2%, mepivacaína 3%, prilocaína 2% todas sem vasoconstritor. Parâmetros hemodinâmicos como a pressão arterial sistólica (PAS), pressão arterial diastólica (PAD), pressão arterial média (PAM), frequência cardíaca (FC), taxa de saturação (TS), taxa do produto de pressão (TPP) e quociente de taxa de pressão (QTP) foram aferidos antes e em diferentes intervalos após a administração do anestésico. Foi observado que, durante o experimento, os valores pressóricos não sofreram alterações significativas nem entre os grupos de anestésicos nem com relação aos parâmetros hemodinâmicos de base.
Referências:
Neves ILI, Avila WS, Neves RS, Giorgi DMA, Santos JFK, Oliveira Filho RMO, et al. Monitorização materno-fetal durante procedimento odontológico em portadora de cardiopatia valvar. Arq Bras Cardiol 2009 Nov;93(5):463-72.
Balakrishnan R, Ebenezer V. Contraindications of Vasoconstrictors in Dentistry. Biomedical amp; Pharmacology Journal . 2013; 6(2): 409-414.
Ezmec B, Arslan A, Delilbasi, Semcift K. Comparison of hemodynamic effects of lidocaine, prilocaine and mepivacaine solutions without vasoconstrictor in hypertensive patients. J Appl Oral Sci 2010 Jul-Aug;18(4):354-9.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Xylestesin®.
Características Farmacológicas
Solução injetável
Descrição
As soluções injetáveis de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) 1% e 2% contém o anestésico local Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) associado ou não à epinefrina com indicação para infiltração e bloqueios nervosos.
O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é um anestésico local do tipo amida, quimicamente designado como monocloridrato de 2- (dietilamino)-N-(2,6-dimetilfenil)-acetamida monoidratado. É um pó branco, muito solúvel em água.
Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) 1% e 2% sem epinefrina é uma solução estéril, apirogênica. O pH da solução sem vasoconstritor é de 5,0 a 7,0.
Os frascos-ampola contém metilparabeno como conservante.
Farmacologia clínica
Mecanismo de Ação
O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) estabiliza a membrana neuronal por inibição dos fluxos iônicos necessários para o início e a condução dos impulsos efetuando deste modo a ação do anestésico local.
Hemodinâmica
Níveis sanguíneos excessivos podem causar mudanças no ritmo cardíaco, na resistência periférica total e na pressão arterial média. Com o bloqueio neural central estas alterações podem ser atribuíveis ao bloqueio das fibras autônomas, a um efeito depressivo direto do agente anestésico local nos vários componentes do sistema cardiovascular e/ou nos receptores beta-adrenérgicos. O efeito produzido é normalmente uma hipotensão moderada quando as doses recomendadas não são excedidas.
Farmacocinética e metabolismo
As informações procedentes de diversas formulações, concentrações e usos revelam que o Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é completamente absorvida após administração parenteral, sendo que o índice de absorção depende de vários fatores, tais como, local da administração e a presença ou não de um agente vasoconstritor. Com exceção da administração intravascular, os mais altos níveis sanguíneos obtidos foram após o bloqueio do nervo intercostal e os menores foram após administração subcutânea.
A ligação plasmática do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) depende da concentração do fármaco e a fração ligada diminui com o aumento da concentração.
Em concentrações de 1 a 4 µg de base livre por mL, 60% a 80% de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) liga-se às proteínas. A ligação também depende da concentração plasmática do alfa-1-ácido glicoproteína. O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) atravessa as barreiras cerebral e placentária, possivelmente por difusão passiva.
O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é rapidamente metabolizada pelo fígado e o restante inalterado do fármaco e metabólitos é excretado pelos rins. A biotransformação inclui N-desalquilação oxidativa, hidroxilação do anel, clivagem da ligação amida e conjugação. A N-desalquilação, um grau maior de biotransformação, produz os metabólitos monoetilglicinaxilidida e glicinaxilidida. As ações farmacológica e toxicológica desses metabólitos são similares, mas menos potentes do que aqueles do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa).
Aproximadamente 90% do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) administrada é excretada na forma de vários metabólitos e menos que 10% é excretada inalterada. O metabólito primário da urina é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina.
A meia-vida de eliminação do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) após injeção intravenosa em bolus ocorre caracteristicamente entre 1,5 a 2,0 horas. Justamente pelo seu rápido índice de metabolização, qualquer condição que afete a função do fígado poderá alterar a cinética do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa).
A meia-vida poderá ser prolongada em dobro, ou mais, em pacientes com disfunção hepática.
As disfunções renais não afetam a cinética do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), porém podem aumentar o acúmulo de metabólitos.
Os fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do SNC afetam os níveis de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) no SNC, necessários para produzir claros efeitos sistêmicos. As manifestações adversas tornam-se aparentes com o aumento dos níveis plasmáticos venosos acima de 6 µg de base livre por mL. Em animais (macaco Rhesus) os níveis sanguíneos arteriais de 18 a 21 µg/mL levaram ao início de atividade convulsiva.
Geleia
Propriedades Farmacodinâmicas
Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) promove anestesia rápida e profunda da mucosa e lubrificação que reduz a fricção. É uma base hidrossolúvel, caracterizada pela alta viscosidade e baixa tensão superficial, que proporciona contato íntimo e prolongado do anestésico com o tecido, produzindo anestesia eficiente de longa duração (aproximadamente 20-30 minutos). Geralmente o início de ação é rápido (dentro de 5 min, dependendo da área de aplicação).
O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), assim como outros anestésicos locais, causa um bloqueio reversível da propagação do impulso ao longo das fibras nervosas através da inibição do movimento de íons sódio para dentro das membranas nervosas. Presume-se que anestésicos locais do tipo amida atuem dentro dos canais de sódio das membranas nervosas.
Anestésicos locais podem também ter efeitos similares nas membranas excitáveis do cérebro e miocárdio. Se uma quantidade excessiva do fármaco atingir a circulação sistêmica rapidamente, poderão aparecer sinais e sintomas de toxicidade, provenientes dos Sistemas Cardiovascular e Nervoso Central.
A toxicidade no Sistema Nervoso Central (SNC) (ver item 10. Superdose) geralmente precede os efeitos cardiovasculares, uma vez que ela ocorre em níveis plasmáticos mais baixos. Efeitos diretos dos anestésicos locais no coração incluem condução lenta, inotropismo negativo e, possivelmente, parada cardíaca.
Propriedades Farmacocinéticas
O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é absorvida após aplicação tópica em mucosas. A velocidade e a extensão da absorção dependem da dose total administrada e da concentração, do local de aplicação e da duração da exposição. Geralmente, a velocidade de absorção de agentes anestésicos locais após aplicação tópica é mais rápida após administração intratraqueal e bronquial. O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) também é bem absorvida no trato gastrointestinal, mas pouco fármaco intacto aparece na circulação devido à biotransformação no fígado.
Normalmente, cerca de 65 % do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) liga-se às proteínas plasmáticas. Os anestésicos locais do tipo amida ligam-se principalmente a alfa-1-glicoproteína ácida, mas também à albumina.
O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) atravessa as barreiras hematoencefálica e placentária, presumivelmente por difusão passiva.
A principal via de eliminação do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é por metabolismo hepático. A via primária do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) em humanos é a Ndesalquilação à monoetilglicinexilidina (MEGX) seguida por hidrólise à 2,6-xilidina e hidroxilação à 4-hidroxi-2,6- xilidina. MEGX ainda pode ser desalquilada para glicinexilidina (GX). As ações farmacológicas/toxicológicas de MEGX e GX são similares, mas menos potentes do que as do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa). GX tem uma meia-vida maior (cerca de 10 h) que o Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) e pode se acumular durante a administração prolongada. Aproximadamente 90% do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) administrada intravenosamente é excretada na forma de vários metabólitos e menos de 10 % é excretada inalterada na urina. O metabólito primário na urina é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-xilidina, respondendo por cerca de 70-80% da dose excretada na urina.
A meia-vida de eliminação do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) seguida de uma injeção intravenosa em bolus é tipicamente 1,5 a 2 horas. Devido à rápida velocidade em que o Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é metabolizada, qualquer condição que afete a função hepática pode alterar a cinética do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa). A meia-vida pode ser prolongada duas vezes ou mais em pacientes com disfunção hepática. A disfunção renal não afeta a cinética do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), mas pode aumentar o acúmulo de metabólitos.
Fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do SNC influenciam os níveis de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) no SNC necessários para produzir a manifestação de efeitos sistêmicos. Reações adversas objetivas tornam-se muito mais aparentes com níveis venosos plasmáticos superiores à 6,0 mcg de base livre por mL.
Dados de segurança pré-clínica
A toxicidade observada após altas doses de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) em estudos com animais consistiu em efeitos nos Sistemas Nervoso Central e Cardiovascular. Em estudos de toxicidade reprodutiva, nenhuma relação do fármaco com os efeitos foi observada, nem o Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) mostrou potencial mutagênico nos testes de mutagenicidade in vitro ou in vivo. Não foram feitos estudos de câncer com Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), devido ao local e a duração do uso deste fármaco.
Testes de genotoxicidade com Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) não mostraram evidências de potencial mutagênico. O metabólito do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), 2,6-xilidina, mostrou uma fraca evidência de atividade em alguns testes mutagênicos. O metabólito 2,6-xilidina mostrou não ter potencial carcinogênico em estudos pré-clínicos toxicológicos avaliando exposição crônica. Os riscos potenciais comparando a exposição máxima humana calculada a partir do uso intermitente do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), com a exposição usada em estudos pré-clínicos, indicam uma ampla margem de segurança do uso clínico.
Solução Injetável 2,0%
O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) sem vasoconstritor, na forma de carpule, é o anestésico odontológico mais usado devido às suas excepcionais propriedades como latência extremamente curta, grande margem de segurança e excelente tolerância clínica, local e sistêmica.
O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) 2% carpule proporciona uma anestesia instalada entre 1 a 3 minutos com duração de ação de 1 a 1 ½ hora.
O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), substância ativa do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), é um anestésico local que age estabilizando a membrana neuronal por inibição dos fluxos iônicos necessários para o início e a condução dos impulsos nervosos.
Hemodinâmica
O efeito depressor direto do agente anestésico local nos vários componentes do sistema cardiovascular e/ou a ação estimulante da epinefrina (quando presente) nos receptores beta-adrenérgicos podem causar mudanças no ritmo cardíaco, na resistência periférica total e na pressão arterial resultantes de níveis sanguíneos excessivos.
Farmacocinética e Metabolismo
O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é completamente absorvida após administração parenteral, sendo que o índice de absorção depende de vários fatores, tais como, local da administração e a presença ou não de um agente vasoconstritor.
A ligação do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) a proteínas plasmáticas depende da concentração do fármaco, sendo que a fração ligada diminui com o aumento da concentração. Em concentrações de 1 a 4 µg de base livre por mL, 60% a 80% de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) liga-se às proteínas. A ligação também depende da concentração plasmática da alfa-1-glicopreteína ácida. O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) atravessa as barreiras cerebral e placentária, possivelmente por difusão passiva.
Sua metabolização ocorre rapidamente pelo fígado; o fármaco inalterado e seus metabólitos são excretados pelos rins. A biotransformação inclui N-desalquilação oxidativa, hidroxilação do anel, clivagem da ligação amida e conjugação.
Aproximadamente 90% do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) administrada é excretada na forma de vários metabólitos e menos que 10% é excretada inalterada. O metabólito primário da urina é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina.
A meia-vida de eliminação do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) após injeção intravenosa em bolus ocorre entre 1,5 a 2,0 horas. Justamente pelo seu rápido índice de metabolização, qualquer condição que afete a função do fígado poderá alterar a cinética do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa).
A meia-vida poderá ser prolongada em dobro, ou mais, em pacientes com disfunção hepática.
As disfunções renais não afetam a cinética do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), porém podem aumentar o acúmulo de metabólitos.
Os fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do SNC afetam os níveis de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) no SNC, necessários para produzir efeitos sistêmicos evidentes. As manifestações adversas tornam-se aparentes com o aumento dos níveis plasmáticos venosos acima de 6 µg de base livre por mL. Em animais (macaco Rhesus) os níveis sanguíneos arteriais de 18 a 21 µg/mL demonstraram provocar a atividade convulsiva.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Xylestesin®.
Cuidados de Armazenamento do Xylestesin Geleia Uretral
Xylestesin® (cloridrato de lidocaína) geleia 2% deve ser conservada em embalagem fechada, em temperatura ambiente, entre 15º e 30ºC.
O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Como a geleia é estéril, deve ser utilizada apenas uma vez.
Características físicas
Geleia incolor isenta de bolhas de ar e partículas estranhas.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres Legais do Xylestesin Geleia Uretral
Reg. MS nº 1.0298.0357
Farm. Resp.:
Dr. José Carlos Módolo
CRF-SP nº 10.446
Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rodovia Itapira-Lindóia, km 14 – Itapira / SP
CNPJ 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira
SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente)
0800-7011918
Venda sob prescrição médica.