Bula do Zaditen Solução Oftálmica

Como o Zaditen Solução Oftálmica funciona?

Zaditen^® Colírio contém cetotifeno, que é um agente antialérgico.

Zaditen^® Colírio alivia a reação alérgica bloqueando os efeitos da histamina, substância produzida pelo corpo, que causa vermelhidão, inchaço, coceira e cansaço dos olhos.

Zaditen^® Colírio tem um rápido início de ação o qual dura de 8 a 12 horas.

Contraindicação do Zaditen Solução Oftálmica

Zaditen^® Colírio não deve ser usado se você é alérgico ao cetotifeno ou a qualquer um dos outros componentes do produto Zaditen^® Colírio.

Como usar o Zaditen Solução Oftálmica

A dose é de uma gota no canto interno de cada olho, duas vezes ao dia (pela manhã e a noite).

A dose máxima é de uma gota em cada olho, quatro vezes ao dia.

1. Lave suas mãos.
2. Incline sua cabeça para trás.
3. Puxe a pálpebra inferior para baixo e segure o frasco invertido sobre os olhos com a outra mão.
4. Pressione o fundo do frasco com seus dedos para que caia uma gota dentro dos olhos. Sempre evite tocar a ponta do frasco.
5. Pressione o canto dos olhos com o dedo por 1 – 2 minutos para evitar que a gota escorra pelo ducto lacrimal para a garganta. Desta forma, a maior parte da gota permanece nos olhos para aliviar a doença.
6. Coloque a tampa no frasco imediatamente após o uso. Para evitar a contaminação, não toque nenhuma superfície com o gotejador.

Se você sentir que o efeito de Zaditen^® Colírio é muito forte ou muito fraco, ou se você apresentar qualquer reação indesejada avise seu médico ou farmacêutico.

A duração do tratamento é conforme indicação médica.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Zaditen Solução Oftálmica?

Se você esquecer uma dose, aplique assim que você lembrar e continue normalmente. Tenha certeza que você realmente colocou uma gota no olho.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Zaditen Solução Oftálmica

Tenha cuidado com Zaditen^® Colírio se você usa lentes de contato gelatinosas. Zaditen^® Colírio contém cloreto de benzalcônio como conservante, que pode ser absorvido pelas lentes de contato gelatinosas e descolori-las. Por isso, Zaditen^® Colírio não deve ser aplicado quando você estiver usando lentes de contato gelatinosas. As lentes de contato devem ser retiradas antes da aplicação de Zaditen^® Colírio e não devem ser recolocadas por pelo menos 15 minutos após sua aplicação.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas

Se após o uso do colírio sua visão tornar-se turva ou você sentir sonolência, espere até que estes sintomas desapareçam antes de dirigir ou operar máquinas.

Reações Adversas do Zaditen Solução Oftálmica

Zaditen^® Colírio pode causar algumas reações adversas em algumas pessoas.

Alguns efeitos podem ser sérios:

Se você tem um sangramento visível no branco dos olhos (sintomas da hemorragia subconjuntival – afetam menos que 1 a cada 100 pacientes)

Se você tiver lesões localizadas na camada celular externa da córnea (sintomas de erosão epitelial pontuada da córnea – afetam entre 1 e 10 a cada 100 pacientes)

Se você apresentar qualquer uma destas reações, avise seu médico imediatamente.

Você pode também apresentar algumas das reações adversas a seguir quando estiver usando Zaditen^® Colírio.

Comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Queimação ou ardor dos olhos.

Menos comum (ocorre em menos de 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Visão turva temporária imediatamente após aplicação, ressecamento dos olhos, desordem da pálpebra, secreção dos olhos com coceiras, vermelhidão e inchaço (sintomas da conjuntivite), dor nos olhos ou aumento da sensibilidade dos olhos à luz.

Efeitos adversos podem também ocorrer em outras partes do corpo:

Incomum (ocorre em menos de 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Dor de cabeça, sonolência, eczema, urticária, boca seca e rash, coceiras (sintomas de reações alérgicas).

Se qualquer um destes efeitos afeta você severamente, avise seu médico.

Se você notar outras reações adversas não relatadas nesta bula, informe seu médico ou farmacêutico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial do Zaditen Solução Oftálmica

Pacientes idosos

Zaditen^® Colírio pode ser usado por pacientes acima de 65 anos.

Crianças

Zaditen^® Colírio é indicado para uso em crianças acima de 3 anos de idade.

Gravidez e lactação

Se você está grávida ou está planejando uma gravidez, pergunte ao seu médico ou farmacêutico antes de iniciar o tratamento com Zaditen^® Colírio.

Zaditen^® Colírio pode ser usado durante o período de amamentação. Seu médico irá discutir com você sobre o risco potencial do uso de Zaditen^® Colírio durante a gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgiãodentista (Categoria C).

Composição do Zaditen Solução Oftálmica

Cada mL (39 gotas) de Zaditen^® Colírio 0,25 mg/mL contém:

0,345 mg de fumarato de cetotifeno equivalente a 0,25 mg de cetotifeno.

Excipientes:

cloreto de benzalcônio (conservante), glicerina, água para injetáveis e solução de hidróxido de sódio (para ajuste de pH).

Apresentação do Zaditen Solução Oftálmica

Solução oftálmica (Colírio)

Zaditen^® Colírio. Embalagem com frasco conta-gotas contendo 5 mL.

Via tópica ocular.

Uso adulto e pediátrico acima de 3 anos.

Superdosagem do Zaditen Solução Oftálmica

Você não deve se preocupar se mais de uma gota cair dentro dos seus olhos.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Zaditen Solução Oftálmica

Avise seu médico se está tomando ou tomou recentemente qualquer medicamento. Lembre-se também daqueles não prescritos pelo médico.

Se você estiver utilizando outras medicações nos olhos, deve haver um intervalo de pelo menos 5 minutos entre a utilização de cada uma.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use este medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Zaditen Solução Oftálmica

Resultados de eficácia

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) possui propriedades que o permitem ser profilático cronicamente na asma brônquica e eficaz no tratamento e prevenção de outras desordens alérgicas, como rinite alérgica, conjuntivite alérgica, alergia a alimentos e urticária. O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) oral 1mg, duas vezes ao dia, é particularmente conveniente no controle de múltiplas alergias encontradas em pacientes com atopia.

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) em dosagens de 1 a 4mg tem sido eficaz no tratamento de rinite alérgica e rinite alérgica sazonal. Doses de 1mg oral a cada 12 horas por 3 meses foram eficazes num estudo aberto com 26 pacientes com rinite alérgica devido a contaminantes industriais. O medicamento diminuiu significativamente a intensidade da rinite, obstrução nasal, coriza e tosse após 1 mês (p lt; 0,001). Dois e quatro miligramas de Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) foram eficazes no tratamento de rinite alérgica sazonal em um estudo duplo-cego, controlado por placebo.

Um estudo randomizado, duplo-cego, controlado por placebo demonstrou que o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) via oral foi eficaz no tratamento profilático da asma alérgica em crianças e adultos. O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) também mostrou eficácia na profilaxia contra diferentes tipos de asma intrínseca, asma extrínseca e asma noturna, com melhoras observadas após 12 semanas de tratamento.

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa), 2mg diários, administrado em comprimidos de liberação lenta foi significantemente mais eficaz que o placebo no controle da asma brônquica em 245 pacientes entre 6 e 51 anos de idade. Tal efeito positivo também foi observado em doses orais de 1mg a cada 12 horas em um estudo duplo-cego, controlado por placebo, de seguimento de 12 meses, em 17 pacientes com asma brônquica.

Foi observado efeito protetor do Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) contra asma induzida pela ingestão de aspirina. Dois miligramas diários de Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) foi tratamento profilático em asma induzida por aspirina em estudos randomizados, duplo-cegos e controlados por placebo.

O mesmo efeito positivo foi descrito no tratamento dos sintomas asmáticos associados à febre do feno.

No controle e prevenção de bronquite alérgica, o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa), administrado de 0,02 a 0,03mg/kg duas vezes ao dia, foi efetivo no controle da falta de ar em crianças e bebês. Mostrou-se também eficaz no controle da tosse e hipersecreção, além da falta de ar, em estudo aberto envolvendo 74 crianças durante 12 semanas. O tratamento com xarope foi considerado eficaz por pais e médicos em 84% dos casos.

No tratamento da dermatite atópica e outras alergias alimentares, Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) administrado cronicamente mostrou-se eficaz. Vinte pacientes entre 6 meses e 40 anos de idade com sensibilidade a alimentos manifestada por diversas condições, receberam Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) 1mg a cada 12 horas.

Aos adultos o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) foi administrado na forma de comprimidos e às crianças na forma de xarope. O tratamento teve duração de 2 a 20 meses e cada paciente foi avaliado após ser submetido aos alimentos alérgenos.

Durante o tratamento houve melhora significante dos diversos sintomas da dermatite atópica. Um estudo duplo cego controlado por placebo, envolvendo 26 pacientes, demonstrou ser o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) significativamente melhor que o placebo (7/13 dos pacientes protegidos comparado a 2/13 no grupo placebo) na prevenção de reações alérgicas alimentares. Treze pacientes receberam Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) 2mg diários e 13 foram submetidos ao mesmo tratamento com placebo.

Os pacientes foram testados com um alimento alérgeno 12 horas após a dose. Um estudo comparativo entre Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) e clemastina no tratamento de dermatite atópica entre 284 pacientes demonstrou eficácia superior do Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) na redução do prurido e de outros sintomas dermatológicos. Na prevenção da urticária aguda e crônica o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) mostrou-se eficaz em doses de 3 a 12mg diárias. 

Características farmacológicas

Farmacodinâmica

Grupo farmacoterapêutico:

outros anti-histamínicos para uso sistêmico. 

Código ATC:

R06AX17.

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) é um fármaco antiasmático não-broncodilatador, que inibe os efeitos de certas substâncias endógenas conhecidas por serem mediadoras inflamatórias e, portanto, exerce atividade antialérgica. As experiências laboratoriais revelaram as seguintes propriedades do Fumarato de Cetotifeno (substância ativa), que podem contribuir para sua atividade antiasmática:

• Inibição da liberação de mediadores alérgicos, como a histamina e os leucotrienos;
• Supressão da ativação dos eosinófilos pelas citocinas recombinantes humanas e consequente supressão da entrada de eosinófilos nos locais de inflamação;
• Inibição do desenvolvimento da hiperatividade das vias aéreas associada à ativação das plaquetas pelo FAP (Fator de Ativação de Plaquetas) ou causada pela ativação neural que se segue à administração de fármacos simpatomiméticos ou à exposição a um alérgeno.

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) é uma substância antialérgica potente que possui propriedades bloqueadoras não competitivas dos receptores H1 da histamina. Portanto, também pode ser administrado em lugar dos antagonistas clássicos dos receptores H1 da histamina.

Farmacocinética

Absorção

Após administração oral, a absorção deste medicamento é quase completa. A biodisponibilidade chega a aproximadamente 50% pelo efeito de primeira passagem de cerca de 50% no fígado. As concentrações plasmáticas máximas são atingidas em 2 a 4 horas.

Distribuição

A ligação a proteínas é de 75%.

Biotransformação

O metabólito principal é o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa)-N-glicuronídeo, praticamente inativo.

Eliminação

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) é eliminado bifasicamente, com meia-vida curta de 3 a 5 horas e meia-vida mais longa de 21 horas. Cerca de 1% da substância é excretada inalterada na urina em até 48 horas e 60% a 70% como metabólitos.

Efeito da alimentação

A biodisponibilidade de fumarato de Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) xarope não é influenciada pela ingestão de alimentos. Portanto fumarato de Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) pode ser tomado com ou sem alimento. Entretanto um perfil suave da concentração plasmática pode ser observado quando administrado com refeições.

Populações especiais

Crianças

O padrão do metabolismo em crianças é o mesmo que em adultos, mas o clearance é maior em crianças. Crianças maiores de 3 anos de idade, portanto, requerem a mesma dose diária que adultos.

Insuficiência hepática

Não foram realizados estudos farmacocinéticos relevantes com este medicamento em pacientes com insuficiência hepática. Uma vez que o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) é metabolizado pelo fígado, sua glucuronidação pode ser prejudicada na insuficiência hepática grave.

O clearance do Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) provavelmente será reduzido em pacientes com insuficiência hepática grave e a possibilidade de acúmulo do fármaco inalterado não pode ser excluída.

Insuficiência renal

Não foram realizados estudos farmacocinéticos relevantes com este medicamento em pacientes com insuficiência renal. Entretanto, considerando que 60 – 70% da dose é excretada na urina como metabólitos, um aumento do risco de reações adversas devido ao acúmulo de metabólitos não pode ser excluído.

Estudos clínicos

Este medicamento é um produto estabilizado. Não há estudos clínicos novos.

Dados de segurança pré-clínicos

Toxicidade aguda

Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) revelou toxicidade oral aguda moderada em animais.

Mutagenicidade

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) e/ou seus metabólitos foram desprovidos de potencial genotóxico, quando investigados in vitro para indução da mutação do gene em Salmonella typhimurium para aberrações cromossômicas em células V79 de hamsters chineses ou para danos primários no DNA em culturas de hepatócitos de ratos. Não se observou atividade clastrogênica in vivo (análises citogenéticas de células de medula óssea em hamsters chineses, ensaios de micronúcleos de medula óssea em camundongos). Igualmente, não houve evidências de efeitos mutagênicos nas células germinativas de camundongos machos no teste de dominância letal.

Carcinogenicidade

Em ratos tratados continuamente por 24 meses, doses máximas toleradas de Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) de 71mg/kg/dia não revelaram potencial carcinogênico.

Nenhuma evidência de tumor foi observada em camundongos tratados com um regime de dose de até de 88mg/kg de peso corpóreo em um período de 74 semanas.

Toxicidade na reprodução

Não se observou potencial embriotóxico ou teratogênico de Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) em ratos ou coelhos. Em ratos machos tratados por 10 semanas (i. e., mais do que um ciclo de espermatogênese completo) antes do acasalamento, a fertilidade não foi afetada com uma dose de 10mg/kg/dia.

Tratamento em ratos machos com dose oral tóxica (50mg/kg/dia) por 10 semanas antes do acasalamento resultou em diminuição da fertilidade. A fertilidade não foi prejudicada em doses relevantes para uso humano.

A fertilidade de ratas, bem como o desenvolvimento pré-natal, gravidez e desmame da prole, não foram afetados pelo tratamento com Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) em dose oral com níveis de até 50mg/kg/dia, embora toxicidade não específica de fêmeas grávidas tenham sido observadas na dose de 10mg/kg e acima da mesma. Igualmente, não se encontrou nenhuma reação adversa do tratamento na fase perinatal.

Por causa da toxicidade materna, houve decréscimo na sobrevivência dos filhotes e observou-se ganho de peso durante os primeiros dias de desenvolvimento pós-natal, com nível de dose alta de 50mg/kg/dia. 

Cuidados de Armazenamento do Zaditen Solução Oftálmica

Zaditen^® Colírio deve ser conservado sob refrigeração (entre 2 e 8°C).

Zaditen^® Colírio permanece estéril até que o lacre seja rompido. Para evitar contaminação, não toque o gotejador em nenhuma superfície. Feche o frasco imediatamente após o uso.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Após aberto, válido por 30 dias.

Aspecto físico

Zaditen^® Colírio é uma solução límpida, incolor a levemente amarelada.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Zaditen Solução Oftálmica

Reg. MS – 1.0575.0009

Resp . Técnica:

Dra. Andreia Marini
CRF-SP nº 46.444

Importado por:

Valeant Farmacêutica do Brasil Ltda.
Alameda Capovilla, 109 – Indaiatuba – SP
CNPJ 61.186.136/0001-22
Indústria Brasileira

Uma empresa do grupo Valeant Pharmaceuticals International, Inc. – Canadá.

Fabricado por:

Excelvision – Annonay – França

SAC Valeant:

0800 16 6116
E-mail: [email protected]

Venda sob prescrição médica.