Bula do Zotac

dr.consulta

6 anos atrás

Dor reumática ou degenerativa das articulações (artrite);
Dor nas costas, síndrome do ombro congelado, cotovelo de tenista e outros tipos de reumatismo de tecidos moles;
Crises de gota;
Entorses, distensões e outras lesões;
Dor e inchaço após a cirurgia;
Condições inflamatórias dolorosas em ginecologia, incluindo períodos menstruais doloridos;
Dor causada por câncer.

Como Zotac Funciona?

Este medicamento chama-se Zotac e está na forma de cápsulas duras.

Antes de usar Zotac, leia atentamente esta bula. Você deve guardá-la com você, pois pode ser necessário utilizá-la novamente. Não dê seu medicamento para mais ninguém usar e não use este medicamento para tratar qualquer outra doença para qual este medicamento não é indicado.

A substância ativa de Zotac é o diclofenaco colestiramina.

Zotac pertence a um grupo de medicamentos chamados anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs), usados para tratar dor e inflamação.

Zotac alivia os sintomas da inflamação, tais como inchaço e dor, bloqueando a síntese de moléculas (prostaglandinas) responsáveis pela inflamação, dor e febre. Não tem nenhum efeito na causa da inflamação ou febre.

Vinte minutos após a administração de uma cápsula de Zotac já se pode detectar concentrações do fármaco no sangue.

A concentração máxima é alcançada em cerca de 1,25 horas.

Se você tem qualquer dúvida sobre como Zotac funciona ou porque ele foi indicado a você, pergunte ao seu médico.

Contraindicação do Zotac

Você não pode tomar este medicamento se:

For alérgico (hipersensível) ao diclofenaco ou a qualquer outro componente da formulação descrito no início desta bula;
Já teve reação alérgica após tomar medicamentos para tratar inflamação ou dor (ex.: ácido acetilsalicílico, diclofenaco ou ibuprofeno). As reações alérgicas podem ser asma, secreção nasal, rash cutâneo (vermelhidão na pele com ou sem descamação) e face inchada. Se você suspeita que possa ser alérgico, pergunte ao seu médico antes de usar este medicamento;
Tem úlcera no estômago ou no intestino;
Tem sangramento ou perfuração gastrintestinal, sintomas que podem resultar em sangue nas fezes ou fezes pretas;
Sofre de insuficiência hepática ou renal;
Tem insuficiência cardíaca grave;
Estiver nos últimos três meses de gravidez;
Se você apresenta alguma destas condições descritas acima, avise ao seu médico antes de tomar Zotac.

Se você acha que pode ser alérgico, informe ao seu médico.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com doença grave no fígado ou nos rins.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência cardíaca grave.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Como usar o Zotac

Siga cuidadosamente todas as orientações de seu médico. Não exceda a dose recomendada.

A cápsula de Zotac deve ser engolida inteira com um copo de água ou outro líquido.

É recomendado tomar Zotac durante as refeições.

Posologia

Não exceda a dose recomendada prescrita pelo seu médico. É importante que você use a menor dose capaz de controlar sua dor e não tome Zotac por mais tempo que o necessário.

Seu médico dirá a você exatamente quantas cápsulas você deverá tomar. Dependendo da resposta do tratamento, seu médico pode aumentar ou diminuir a dose.

Adultos

A dose recomendada é geralmente 1 cápsula a no máximo 2 cápsulas por dia, dependendo da gravidade da doença. A dose diária deve ser dividida em 2 ingestões separadas. Para casos mais leves, assim como para terapia a longo prazo, 1 cápsula por dia é, geralmente, suficiente. Não exceder 2 cápsulas por dia.

Quando tomar Zotac?

Recomenda-se tomar Zotac durante as refeições.

Por quanto tempo tomar Zotac?

Siga exatamente as instruções do seu médico.

Se você tomar Zotac por mais de algumas semanas, você deve garantir um retorno ao seu médico para avaliações regulares, para garantir que você não está sofrendo de reações adversas despercebidas.

Se você tiver dúvidas sobre quanto tempo deve tomar Zotac, fale com o seu médico ou farmacêutico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar Zotac?

Se você esqueceu de tomar o medicamento, tome uma dose assim que se lembrar. Se estiver perto da hora de tomar a próxima dose, você deve simplesmente tomar a próxima cápsula no horário usual. Não dobrar a próxima dose para repor a cápsula que você esqueceu de tomar no horário certo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Zotac

Siga todas as instruções do seu médico cuidadosamente. Elas podem diferir das informações gerais desta bula.

Tenha especial cuidado com Zotac:

Se você tiver doença no coração estabelecida ou nos vasos sanguíneos (também chamada de doença cardiovascular, incluindo pressão arterial alta não controlada, insuficiência cardíaca congestiva, doença isquêmica cardíaca estabelecida, ou doença arterial periférica), o tratamento com Zotac geralmente não é recomendado;
Se você tiver doença cardiovascular estabelecida ou fatores de risco significativos, como pressão arterial elevada, níveis anormalmente elevados de gordura (colesterol, triglicérides) no sangue, diabetes, ou Se você fuma, e seu médico decidir prescrever Zotac, você não deve aumentar a dose acima de 100mg por dia, se você for tratado por mais de 4 semanas;
Em geral, é importante tomar a menor dose de Zotac que alivia a dor e/ou inchaço e durante o menor tempo possível, de modo a manter o menor risco possível de reações adversas cardiovasculares;
Se você está tomando Zotac simultaneamente com outros anti-inflamatórios incluindo ácido acetilsalicílico, corticoides, anticoagulantes ou inibidores seletivos da recaptação de serotonina;
Se você tem asma ou febre do feno (rinite alérgica sazonal);
Se você já teve problemas gastrintestinais como úlcera no estômago, sangramento ou fezes pretas, ou se já teve desconforto no estômago ou azia após ter tomado anti-inflamatórios no passado;
Se você tem inflamação no cólon (colite ulcerativa) ou trato intestinal (Doença de Crohn);
Se você tem problemas no fígado ou nos rins;
Se você estiver desidratado (ex.: devido a uma doença, diarreia, antes ou depois de uma cirurgia de grande porte);
Se você tem inchaço nos pés;
Se você tem hemorragias ou outros distúrbios no sangue, incluindo uma condição rara no fígado chamada porfiria;
Se alguma destas condições descritas acima se aplica a você, informe seu médico antes de tomar Zotac;
Se a qualquer momento enquanto estiver tomando Zotac você apresentar qualquer sinal ou sintoma de problemas com o seu coração ou vasos sanguíneos, como dor no peito, falta de ar, fraqueza, ou fala arrastada, informe ao seu médico imediatamente.

Zotac pode reduzir os sintomas de uma infecção (ex.: dor de cabeça ou febre) e pode desta forma, fazer com que a infecção fique mais difícil de ser detectada e tratada adequadamente. Se você se sentir mal e precisar ir ao médico, lembre-se de dizer a ele que está tomando Zotac.

Em casos muito raros, pacientes tratados com Zotac, assim como com outros anti-inflamatórios, podem apresentar reações cutâneas alérgicas graves [ex.: rash (vermelhidão na pele com ou sem descamação)].

Se você apresentar algum dos sintomas descritos acima, informe seu médico imediatamente.

Monitorando seu tratamento com Zotac

Se você tiver doença cardíaca estabelecida ou riscos significativos para doença cardíaca, o seu médico irá reavaliá-lo periodicamente se deve continuar o tratamento com Zotac, especialmente se você estiver sendo tratado por mais de 4 semanas.
Se você apresentar qualquer problema hepático, renal ou sanguíneo, você deverá realizar exames de sangue durante o tratamento que irão monitorar a sua função hepática (nível de transaminases), sua função renal (nível de creatinina) ou a sua contagem sanguínea (nível de glóbulos brancos, vermelhos e plaquetas). O seu médico levará em consideração estes exames para decidir se Zotac precisa ser interrompido ou se a dose deve ser alterada.

Pacientes idosos

Pacientes idosos, especialmente aqueles que são debilitados ou com baixo peso corporal, podem ser mais sensíveis que os adultos em relação ao efeito de Zotac. Por isto, devem seguir cuidadosamente as recomendações do médico e tomar a menor dose capaz de aliviar os sintomas.

É especialmente importante para os pacientes idosos relatarem os efeitos indesejáveis aos seus médicos imediatamente.

Crianças e adolescentes

Devido a sua alta dosagem, Zotac não é indicado para crianças e adolescente (abaixo de 18 anos).

Gravidez e amamentação

Você deve avisar ao seu médico se você estiver grávida ou suspeitar que esteja grávida. Você não deve tomar Zotac durante a gravidez a não ser que seja absolutamente necessário.

Assim como outros anti-inflamatórios, Zotac é contraindicado durante os últimos 3 meses de gravidez porque pode causar danos ao feto ou problemas no parto.

Você deve avisar ao médico se estiver amamentando.

Você não deve amamentar se estiver tomando Zotac, pois pode ser prejudicial à criança.

O seu médico irá discutir com você o risco potencial de tomar Zotac durante a gravidez ou a amamentação.

No 1º e 2º trimestres de gravidez este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. No 3º trimestre de gravidez este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Mulheres em idade fértil

Zotac pode tornar mais difícil que a mulher engravide. Você não deve utilizar Zotac, a menos que seja necessário, se você planeja engravidar ou se tem problemas para engravidar.

Dirigir e operar máquinas

É improvável que o uso de Zotac afete a capacidade de dirigir, operar máquinas ou fazer outras atividades que requeiram de atenção especial.

Reações Adversas do Zotac

Assim como todos os medicamentos, pacientes tomando Zotac podem apresentar reações adversas, embora nem todas as pessoas as apresentem.

Algumas reações adversas podem ser sérias.

Estas reações adversas incomuns ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento, especialmente quando administrado em dose diária elevada (150mg) por um período longo:

Dor no peito súbita e opressiva (sinais de infarto do miocárdio ou ataque cardíaco);
Falta de ar, dificuldade de respirar quando deitado, inchaço dos pés ou pernas (sinais de insuficiência cardíaca).

Estas reações adversas raras ou muito raras ocorrem em menos de 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento:

Sangramento espontâneo ou hematomas (sinais de trombocitopenia);
Febre alta, infecções frequentes e dor de garganta persistente (sinais de agranulocitose);
Dificuldade para respirar ou deglutir, rash, prurido, urticária, tontura (sinais de hipersensibilidade, reações anafiláticas e anafilactoides);
Inchaço principalmente na face e garganta (sinais de angioedema);
Pensamentos e humor alterados (sinais de distúrbios psicóticos);
Memória prejudicada (sinais de problemas de memória);
Convulsões;
Ansiedade;
Pescoço duro, febre, náusea, vômito, dor de cabeça (sinais de meningite asséptica);
Dor de cabeça grave e repentina, náusea, tontura, dormência, inabilidade ou dificuldade de falar, fraqueza ou paralisia dos membros ou face (sinais de acidente vascular cerebral ou derrame);
Dificuldade de ouvir (sinais de comprometimento da audição);
Dor de cabeça, tontura (sinais de pressão sanguínea alta, hipertensão);
Rash, manchas vermelho-arroxeadas, febre, prurido (sinais de vasculite);
Dificuldade repentina de respirar e sensação de aperto no peito com chiado no peito ou tosse (sinais de asma ou pneumonite se febre);
Vômitos com sangue (sinais de hematêmese) e/ou fezes negras ou com sangue (sinais de hemorragia gastrintestinal);
Diarreia com sangue (sinais de diarreia hemorrágica);
Fezes negras (sinais de melena);
Dor de estômago, náusea (sinais de úlcera, hemorragia ou perfuração gastrintestinal);
Diarreia, dor abdominal, febre, náusea, vômitos (sinais de colite, incluindo colite hemorrágica, colite isquêmica e exacerbação de colite ulcerativa ou doença de Crohn);
Dor grave na parte superior do abdome (sinais de pancreatite);
Amarelamento da pele e dos olhos (sinais de icterícia), náusea, perda de apetite, urina escura (sinais de hepatite/insuficiência hepática);
Sintomas típicos de gripe, sensação de cansaço, dores musculares, aumento das enzimas hepáticas em exames de sangue (sinais de doenças hepáticas, incluindo hepatite fulminante, necrose hepática, insuficiência hepática);
Bolhas (sinais de dermatite bolhosa);
Pele vermelha ou roxa (possíveis sinais de inflamação dos vasos sanguíneos), rash cutâneo (vermelhidão na pele com ou sem descamação) com bolhas, bolhas nos lábios, olhos e boca, inflamação
na pele com descamação ou peeling (sinais de eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson se febre ou necrólise epidérmica tóxica);
Rash cutâneo com descamação ou peeling (sinais de dermatite esfoliativa);
Aumento da sensibilidade da pele ao sol (sinais de reação de fotossensibilidade);
Manchas roxas na pele (sinais de púrpura ou púrpura de Henoch-Schonlein, se causada por alergia);
Inchaço, sensação de fraqueza, ou micção anormal (sinais de insuficiência renal aguda);
Excesso de proteína na urina (sinais de proteinúria);
Inchaço na face ou abdômen, pressão sanguínea alta (sinais de síndrome nefrótica);
Produção de urina mais acentuada ou menos, sonolência, confusão, náusea (sinais de nefrite tubulointersticial);
Diminuição grave da quantidade de urina (sinais de necrose papilar renal);
Inchaço generalizado (sinais de edema).

Se você apresentar quaisquer destas reações, avise imediatamente seu médico.

Algumas reações adversas são comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam estemedicamento):

Dor de cabeça;
Tontura;
Vertigem;
Náusea;
Vômito;
Diarreia;
Indigestão (sinais dedispepsia);
Dor abdominal;
Flatulência;
Perda do apetite (sinais de apetite diminuído);
Resultados de teste da função do fígado anormais (ex.: aumento do nível de transaminases);
Rash cutâneo (vermelhidão napele com ou sem descamação).

Algumas reações adversas são incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Palpitações;
Dor no peito.

Algumas reações adversas são raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Sonolência;
Dor de estômago (sinais de gastrite);
Problema no fígado;
Rash com prurido(sinais de urticária).

Algumas reações adversas são muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Nível baixo de células vermelhas sanguíneas (anemia), nível baixo de células brancas sanguíneas (leucopenia), desorientação, depressão, dificuldade de dormir (sinais de insônia), pesadelos, irritabilidade, formigamento ou dormência nas mãos ou pés (sinais de parestesia), tremores, distúrbios do paladar (sinais de disgeusia), distúrbios de visão* (sinais de problemas visuais, visão borrada, diplopia), ruídos nos ouvidos (sinais de zumbido), constipação, ferimentos na boca (sinais de estomatite), inchaço, língua vermelha e dolorida (sinais de glossite), problema no tubo que leva o alimento da garganta para o estômago (sinais de distúrbio esofágico), espasmo no abdômen superior especialmente depois de comer (sinais de doença no diafragma intestinal), prurido, rash com vermelhidão e queimação (sinais de eczema), vermelhidão na pele (sinais de eritema), perda de cabelo (sinais de alopecia), prurido, sangue na urina (sinais de hematúria).

*Distúrbios da visão: se os sintomas de distúrbios da visão ocorrerem durante o tratamento com Zotac, converse com seu médico, um exame oftalmológico pode ser considerado para excluir outras causas.

Se qualquer uma das reações adversas afetar você gravemente, procure seu médico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

Composição do Zotac

Cada cápsula dura contém:

Diclofenaco colestiramina (equivalente a 70mg de diclofenaco)	140,0mg
Excipientes q.s.p*	1 cápsula dura

*(Lactose, carvão vegetal ativado, laurilsulfato de sódio e estearato de magnésio).

Obs.: O material da cápsula de Zotac contém o corante amarelo de Tartrazina (FDC n° 05) que pode causar reações de natureza alérgica, entre as quais asma brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico.

Superdosagem do Zotac

Se você acidentalmente utilizar Zotac acima do recomendado, avise seu médico ou farmacêutico, ou vá a um pronto atendimento. Você pode necessitar de atendimento médico.

Você pode apresentar vômito, hemorragia gastrintestinal, diarreia, tontura, zumbido ou convulsões. No caso de intoxicação significante, insuficiência aguda nos rins e insuficiência no fígado podem ocorrer.

Não há quadro clínico típico associado à superdose com diclofenaco.

O tratamento de intoxicações agudas com agentes anti-inflamatórios não esteroides, consiste essencialmente em medidas sintomáticas e de suporte.

Tratamentos sintomático e de suporte devem ser administrados em casos de complicações tais como hipotensão, insuficiência renal, convulsões, irritação gastrintestinal e depressão respiratória.

Medidas específicas tais como diurese forçada, diálise ou hemoperfusão provavelmente não ajudam na eliminação de agentes anti-inflamatórios não esteroides devido a seu alto índice de ligação a proteínas e metabolismo extenso.

Em casos de superdose potencialmente tóxica, a ingestão de carvão ativado pode ser considerada para desintoxicação do estômago (ex.: lavagem gástrica e vômito) após a ingestão de uma superdose potencialmente letal.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar
de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Zotac

As interações a seguir incluem aquelas observadas com Diclofenaco Colestiramina (substância ativa).

Interações observadas a serem consideradas

Inibidores da CYP2C9

Recomenda-se cautela ao prescrever Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) com inibidores da CYP2C9 (tais como voriconazol), o que poderia resultar em um aumento significativo nas concentrações de pico plasmático e exposição ao Diclofenaco Colestiramina (substância ativa).

Lítio

Se usados concomitantemente, Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) pode elevar as concentrações plasmáticas de lítio. Neste caso, recomenda-se monitoramento do nível de lítio sérico.

Digoxina

Se usados concomitantemente, Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) pode elevar as concentrações plasmáticas de digoxina. Neste caso, recomenda-se monitoramento do nível de digoxina sérica.

Diuréticos e agentes anti-hipertensivos

Assim como outros AINEs, o uso concomitante de Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) com diuréticos ou anti-hipertensivos (ex.: betabloqueadores, inibidores da ECA), pode diminuir o efeito antihipertensivo. Desta forma, esta combinação deve ser administrada com cautela e pacientes, especialmente idosos, devem ter sua pressão sanguínea periodicamente monitorada. Os pacientes devem estar adequadamente hidratados e deve-se considerar o monitoramento da função renal após o início da terapia concomitante e periodicamente durante o tratamento, particularmente para diuréticos e inibidores da ECA, devido ao aumento do risco de nefrotoxicidade.

Ciclosporina e tacrolimo

Diclofenaco Colestiramina (substância ativa), assim como outros AINEs, pode aumentar a toxicidade nos rins, causada pela ciclosporina e tacrolimo, devido ao seu efeito nas prostaglandinas renais. Desta forma, Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) deve ser administrado em doses inferiores àquelas usadas em pacientes que não estão em tratamento com ciclosporina ou tacrolimo.

Medicamentos conhecidos por causar hipercalemia

O tratamento concomitante com diuréticos poupadores de potássio, ciclosporina, tacrolimo ou trimetoprima podem ser associados com o aumento dos níveis séricos de potássio, que deve ser monitorado frequentemente.

Antibacterianos quinolônicos

Houve relatos isolados de convulsões que podem estar associadas ao uso concomitante de quinolonas e AINEs. Pelo fato do resinato presente no Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) ser uma base de troca iônica, em geral, a inibição da absorção de outros medicamentos orais deve ser considerada.

Interações previstas a serem consideradas

Outros AINEs e corticoides

A administração concomitante de Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) e outros AINEs sistêmicos ou corticoides pode aumentar a frequência de efeitos gastrintestinais indesejáveis. A administração concomitante de ácido acetilsalicílico diminui a concentração plasmática de Diclofenaco Colestiramina (substância ativa), sem comprometer sua eficácia clínica.

Anticoagulantes e agentes antiplaquetários

Deve-se ter cautela no uso concomitante uma vez que pode aumentar o risco de hemorragias. Embora investigações clínicas não indiquem que Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) possa afetar a ação dos anticoagulantes, existem relatos do aumento do risco de hemorragia em pacientes recebendo Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) e anticoagulantes concomitantemente. Desta maneira, recomenda-se o monitoramento próximo nestes pacientes.

Inibidores seletivos da recaptação da serotonina

A administração concomitante com AINEs sistêmicos, incluindo Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) e inibidores seletivos da recaptação da serotonina, pode aumentar o risco de sangramento gastrintestinal).

Antidiabéticos

Estudos clínicos demonstraram que o Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) pode ser administrado juntamente com hipoglicemiantes orais sem influenciar seus efeitos clínicos. Entretanto, existem relatos isolados de efeitos hipo e hiperglicemiantes, determinando a necessidade de ajuste posológico dos agentes antidiabéticos durante o tratamento com Diclofenaco Colestiramina (substância ativa). Por esta razão, o monitoramento dos níveis de glicose no sangue deve ser realizado como medida preventiva durante a terapia concomitante.

Houve também relatos isolados de acidose metabólica quando Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) foi coadministrado com metformina, principalmente em pacientes com insuficiência renal pré-existente.

Fenitoína

Quando se utiliza fenitoína concomitantemente com o Diclofenaco Colestiramina (substância ativa), o acompanhamento das concentrações plasmáticas de fenitoína é recomendado devido a um esperado aumento na exposição à fenitoína.

Metotrexato

Deve-se ter cautela quando AINEs, incluindo Diclofenaco Colestiramina (substância ativa), são administrados menos de 24 horas antes ou após tratamento com metotrexato uma vez que pode elevar a concentração sérica do metotrexato, aumentando a sua toxicidade.

Indutores da CYP2C9

Cautela é recomendada na coprescrição de Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) e indutores da CYP2C9 (tais como a rifampicina), o que poderia resultar em uma diminuição significativa na concentração plasmática e exposição do Diclofenaco Colestiramina (substância ativa).

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Flotac.

Ação da Substância Zotac

Resultados de Eficácia

Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) é um produto bem estabelecido.

O Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) sódico é efetivo na supressão dos sinais de inflamação pós-operatória. O Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) tem efeito positivo especialmente na dor relativa à inflamação tecidual. Dores decorrentes de tumores são amenizadas ou suprimidas pela administração de Diclofenaco Colestiramina (substância ativa). Doses de 50 mg a cada 8 horas foram efetivas no controle da dor de pacientes com câncer não terminal.

Três doses diárias de Diclofenaco Colestiramina (substância ativa), 50 mg, aliviaram as dores de diversos tipos de danos teciduais quando comparadas ao placebo em um estudo multicêntrico, duplo-cego com 229 pacientes.

Dores na coluna vertebral têm sua intensidade diminuída quando tratadas com Diclofenaco Colestiramina (substância ativa), como demonstrou um estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego entre 227 pacientes.

Formas degenerativas e inflamatórias de reumatismo podem ser tratadas por Diclofenaco Colestiramina (substância ativa). Estudos controlados por placebo demonstraram que o Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) é efetivo no tratamento de artrite reumatoide com doses diárias de 75 a 200 mg.

No tratamento de osteoartrite, segundo revisão da literatura internacional (n=15000), observa-se eficácia na utilização de Diclofenaco Colestiramina (substância ativa).

Na espondilite anquilosante observa-se eficácia do tratamento agudo e crônico com Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) para o alívio dos sintomas, sendo ele o agente mais bem tolerado pelos pacientes. Condições ginecológicas dolorosas, principalmente dismenorreia, são aliviadas pela administração de Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) entre 75 e 150 mg diários.

No tratamento de crises de gota entre 57 pacientes observou-se alívio da dor após 48 horas de tratamento com Diclofenaco Colestiramina (substância ativa).

A administração de 75 mg de Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) via oral foi efetiva no tratamento de 91% dos pacientes com cólica renal aguda após uma hora, em um estudo randomizado prospectivo. O alívio foi observado até 3 horas após a administração.

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Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Flotac.

Características Farmacológicas

Grupo farmacoterapêutico

Produtos anti-inflamatórios e antirreumáticos, não esteroides, derivados do ácido acético e substâncias relacionadas (AINEs) (código ATC: M01AB05).

Mecanismo de ação

O Diclofenaco Colestiramina (substância ativa), substância ativa do Diclofenaco Colestiramina (substância ativa), é um composto não esteroide com acentuadas propriedades antirreumática, anti-inflamatória, analgésica e antipirética.

A inibição da biossíntese de prostaglandina, que foi demonstrada em experimentos, é considerada fundamental no seu mecanismo de ação. As prostaglandinas desempenham um importante papel na causa da inflamação, da dor e da febre.

O Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) in vitro não suprime a biossíntese de proteoglicanos na cartilagem, em concentrações equivalentes às concentrações atingidas no homem. O Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) (resinato) é uma base de troca iônica, na qual o Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) está ligado como ânion. A porção resinato do Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) não é absorvida no trato gastrintestinal e é eliminada através das fezes.

A dose de resinato por cápsula de Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) é aproximadamente 100 a 200 vezes mais baixa que a dose recomendada para a terapia de várias formas de lipodistrofia.

Farmacodinâmica

Em doenças reumáticas, as propriedades anti-inflamatória e analgésica do Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) fazem com que haja resposta clínica, caracterizada por acentuado alívio de sinais e sintomas, como dor em repouso, dor ao movimento, rigidez matinal e inchaço das articulações, bem como melhora funcional.

Em condições inflamatórias pós-operatórias e pós-traumáticas, Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) alivia rapidamente tanto a dor espontânea quanto a relacionada ao movimento e diminui o inchaço inflamatório e o edema do ferimento.

Adicionalmente, na dismenorreia primária, a substância ativa é capaz de aliviar a dor e reduzir a extensão do sangramento.

Farmacocinética

Absorção

A formulação característica de Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) resulta em um início rápido bem como uma liberação de longa duração do Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) do complexo Diclofenaco Colestiramina (substância ativa)-colestiramina (resinato).

Vinte minutos após a administração de uma cápsula única de Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) já se pode detectar concentrações plasmáticas de Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) (média 0,3 mcg/mL [0,96 mcmol/L]). A concentração plasmática máxima (C_max) de 0,7 ± 0,22 mcg/mL (2,2 ± 0,7 mcmol/L) é alcançada em cerca de 1,25 horas (DP 0,33 a 2 horas) e cerca de 1/3 das concentrações alcançadas após administração de Voltaren^® comprimidos revestidos.

Os níveis plasmáticos podem ser detectados até 12 horas após a administração de Diclofenaco Colestiramina (substância ativa).

Em comparação às doses equivalentes de Voltaren^® comprimidos revestidos, Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) apresenta uma absorção mais rápida da substância ativa, pico da concentração plasmática menor, níveis plasmáticos mensuráveis por tempo mais longo, assim como menores diferenças interindividuais do pico da concentração plasmática e área sob a curva de concentração.

A comparação das concentrações plasmáticas após administração i.v. e oral do Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) com marcação radioativa demonstrou que após a administração oral a dose total da substância é disponível sistemicamente. Desse total, aproximadamente 54% consistem na substância ativa inalterada e o restante em metabólitos parcialmente ativos (metabolismo de primeira passagem).

Em comparação com o Voltaren^® comprimidos revestidos 50 mg, a biodisponibilidade do Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) a partir do Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) atinge um valor médio de 78 ± 18% (DP: 62 a 117%).

O comportamento farmacocinético não se altera após administrações repetidas. Não ocorre acúmulo desde que sejam observados os intervalos de dosagem recomendados.

Vinte minutos após a administração de uma cápsula de Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) já se pode detectar concentrações do fármaco no sangue.

A concentração máxima é alcançada em cerca de 1,25 horas.

Distribuição

99,7% do Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) liga-se às proteínas séricas, predominantemente à albumina (99,4%). O volume de distribuição aparente calculado é de 0,12-0,17 L/kg.

O Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) penetra no fluido sinovial, onde as concentrações máximas são medidas de 2-4 horas após os valores de pico plasmático serem atingidos. A meia-vida aparente de eliminação do fluido sinovial é de 3-6 horas.

Duas horas após atingir os valores de pico plasmático, as concentrações da substância ativa já são mais altas no fluido sinovial que no plasma, permanecendo mais altas por até 12 horas.

O Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) foi detectado em baixa concentração (100 ng/mL) no leite materno em uma lactante. A quantidade estimada ingerida por uma criança que consome leite materno é equivalente a 0,03 mg/kg/dia de dose.

Biotransformação/metabolismo

A biotransformação do Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) é rápida e quase completa.

Os metabólitos são conhecidos. A biotransformação do Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) ocorre parcialmente por glicuronidação da molécula intacta, mas principalmente por hidroxilação simples e múltipla, resultando em vários metabólitos fenólicos (3’-hidroxi-, 4’-hidroxi-, 5-hidroxi-, 4’,5- dihidroxi- e 3’-hidroxi-4’-metoxi-Diclofenaco Colestiramina (substância ativa)), a maioria dos quais são convertidos a conjugados glicurônicos. Dois desses metabólitos fenólicos são biologicamente ativos, mas em extensão muito menor que o Diclofenaco Colestiramina (substância ativa).

Eliminação

O clearance (depuração) sistêmico total do Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) do plasma é de 263 ± 56 mL/min (valor médio ± DP). A meia-vida terminal no plasma é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm meiavida plasmática curta de 1-3 horas. O metabólito 3’-hidroxi-4’-metoxi-Diclofenaco Colestiramina (substância ativa), tem meia-vida plasmática mais longa. Entretanto, esse metabólito é virtualmente inativo.

Cerca de 60% da dose absorvida é excretada na urina como um conjugado glicuronídeo da molécula inalterada e como metabólitos, a maior parte das quais são convertidas em conjugados glicuronídeos.

Menos de 1% é excretado como substância inalterada.

O restante da dose é eliminado como metabólitos através da bile nas fezes.

Linearidade /não linearidade

A C_max e a área sob a curva de concentração (AUC) são linearmente relacionadas à dose administrada.

Populações especiais

Pacientes geriátricos

Não foram observadas diferenças idade-dependente relevantes na absorção, metabolismo ou excreção do fármaco.

Insuficiência renal

Estudos realizados em pacientes com insuficiência renal demonstraram que é improvável o acúmulo da substância ativa inalterada a partir da administração de uma dose única i.v. Entretanto, baseado nos resultados destes estudos, níveis plasmáticos elevados de hidroxi metabólitos após doses múltiplas podem ser encontrados em pacientes com insuficiência renal grave, porém, de acordo com os conhecimentos adquiridos até o momento, não há relevância clínica.

Insuficiência hepática

Em pacientes com hepatite crônica ou cirrose não descompensada, a cinética e metabolismo do Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) são os mesmos apresentados pelos pacientes sem doença hepática.

Dados de segurança pré-clínicos

Dados pré-clínicos de estudos de toxicidade com doses agudas ou repetidas, bem como estudos de genotoxicidade, mutagenicidade, carcinogenicidade com Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) revelaram que Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) nas doses terapêuticas recomendadas não causa nenhum dano específico para humanos. Em estudos pré-clínicos padrão não houve nenhuma evidência de que Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) tenha potencial teratogênico em camundongos, ratos ou coelhos.

O Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) não influencia a fertilidade das matrizes (ratos). Exceto pelos efeitos fetais em doses maternais tóxicas, o desenvolvimento pré, peri e pós-natal da prole não foi afetado.

A administração de AINEs (incluindo Diclofenaco Colestiramina (substância ativa)) inibiu a ovulação de coelho e implantação e placentação em ratos e levou a um fechamento prematuro do canal arterial em ratas grávidas. Doses maternais tóxicas de Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) foram associadas com distocia, gestação prolongada, diminuição da sobrevida fetal e retardo do crescimento intrauterino em ratos. Os leves efeitos do Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) sobre os parâmetros de reprodução e parto, bem como a constrição do canal arterial no útero são consequências farmacológicas desta classe de inibidores da síntese de prostaglandinas.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Flotac.

Cuidados de Armazenamento do Zotac

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Caracterísitcas físicas:

Zotac apresenta-se como cápsula dura, de coloração branco opaco no corpo e amarelo opaco na tampa contendo granulado branco a amarelo claro, com presença de pontos pretos (carvão ativado) e isento de
partículas estranhas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Zotac

Registro M.S. nº 1.5584.0235

Farm. Responsável:

Roberta Costa e Sousa Rezende – CRF-GO nº 5.185

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