Bula do Zovirax Pomada Oftálmica
Como o Zovirax Pomada Oftálmica funciona?
Zovirax contém como substância ativa o fármaco aciclovir, um antiviral (age contra vírus) muito ativo contra o vírus do herpes simples (HSV), tipos 1 e 2, e o vírus da Varicela-zoster.
Este medicamento atua bloqueando os mecanismos de multiplicação do vírus.
Contraindicação do Zovirax Pomada Oftálmica
Se você responder sim a alguma das perguntas abaixo, converse a respeito com seu médico antes de usar este medicamento:
- Você está grávida ou pretende ficar grávida?
- Você já teve uma reação alérgica a Zovirax (aciclovir), ao valaciclovir, ou a qualquer outro componente do medicamento?
- Você tem que usar lentes de contato durante o período de tratamento?
Como usar o Zovirax Pomada Oftálmica
Lave bem as mãos antes e depois da aplicação.
Aplique um centímetro da pomada liberada pela bisnaga no interior da pálpebra inferior.
Mantenha a bisnaga sempre fechada.
Um mês depois de aberta, a mesma deve ser jogada fora.
Posologia do Zovirax Pomada Oftálmica
A dose para todas as faixas de idade é a mesma.
Zovirax pomada oftálmica deve ser aplicado cinco vezes ao dia no olho afetado, em intervalos de aproximadamente quatro horas. Após a cicatrização, deve-se continuar a aplicá-lo, no mínimo, por mais três dias.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.
O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Zovirax Pomada Oftálmica?
Aplique Zovirax pomada oftálmica assim que perceber que esqueceu a dose e continue com as aplicações seguintes conforme o esquema recomendado por seu médico.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Precauções do Zovirax Pomada Oftálmica
Você deve evitar usar lentes de contato durante o tratamento com Zovirax pomada oftálmica.
Não existem observações especiais.
Advertências do Zovirax Pomada Oftálmica
Logo após a aplicação, você poderá sentir uma leve sensação de picadas, que passa rapidamente.
Se este medicamento for ingerido acidentalmente, é improvável que ocorra algum efeito indesejável, mas o médico deve sempre ser informado.
Reações Adversas do Zovirax Pomada Oftálmica
Reação muito comum (ocorre em 10% dos pacientes que usam este medicamento)
Ceratite superficial punctata (manchas ou lesões superficiais na córnea). Esta condição não exige interrupção do tratamento e resolve-se sem consequência aparente.
Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)
Sensação leve e transitória de picadas após a aplicação da pomada, irritação local e inflamação como, por exemplo, conjuntivite.
Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)
Inflamação das pálpebras (blefarite).
Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento)
Reações de hipersensibilidade (alergia) imediata.
Algumas pessoas podem ser alérgicas a Zovirax. Existem relatos raros de reações alérgicas incluindo inchaço, especialmente dos lábios, face ou pálpebras.
Informe seu médico ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.
Informe também a empresa através do Serviço de Atendimento ao Consumidor (SAC) pelo telefone 0800 701 22 33.
População Especial do Zovirax Pomada Oftálmica
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Não existem dados sobre a influência do produto na capacidade de dirigir e operar máquinas.
Gravidez e lactação
O uso de Zovirax pomada oftálmica por mulheres grávidas deve ser considerado apenas quando os benefícios para a mãe forem maiores que os riscos para o feto.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Composição do Zovirax Pomada Oftálmica
Apresentação
Zovirax pomada oftálmica é apresentado em embalagens contendo uma bisnaga de 4,5g.
Uso tópico.
Uso adulto e uso pediátrico (a partir de 4 anos).
Composição
Cada 1 grama contém
| Aciclovir | 0,03g |
| Petrolato branco | 1g |
Superdosagem do Zovirax Pomada Oftálmica
É improvável que ocorra algum efeito adverso se o conteúdo total da bisnaga, contendo 135 mg de aciclovir, for ingerido acidentalmente. Ainda assim, você deve procurar um médico.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.
Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Interação Medicamentosa do Zovirax Pomada Oftálmica
Não são conhecidas interações clinicamente significantes.
Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Ação da Substância Zovirax Pomada Oftálmica
Resultados de Eficácia
Comprimido
Estudos clínicos em pacientes com herpes labial, demonstraram redução significativa da duração da dor, tempo de cura e área da primeira lesão, com tratamento de 200mg de ACV, 5x/dia durante 5 dias, quando comparado com placebo.1
Estudos clínicos em pacientes pediátricos apresentando gengivoestomatite, com média de idade de 2 anos, demonstraram que o tratamento com ACV oral na dose de 200 mg 5x/dia, durante 5 a 7 dias, reduziu significativamente a duração da atividade viral, lesões orais, extraorais, febre e dificuldade de deglutição em ? 50 % dos pacientes comparado ao grupo placebo.2,3
Estudo randomizado e duplo-cego, envolvendo 119 pacientes adultos com infecção primária e 31 pacientes com não-primária, apresentando primeiro episódio de herpes genital tratados com 200 mg 5x/dia de ACV durante 10 dias, demonstraram redução da duração da atividade viral, tempo de cura e duração da dor local.4
Estudo randomizado e duplo-cego envolvendo 156 pacientes adultos com herpes genital recorrente receberam tratamento com ACV oral na dose de 400 mg 2x/dia por um ano seguido de 200 mg 5x/dia por cinco dias. A administração diária de ACV oral foi superior ao placebo no tratamento de herpes genital recorrente.5
Estudo duplo-cego, placebo controlado avaliou 49 pacientes adultos com doença hematológica maligna candidatos a transplante de medula, que receberam ACV na dose de 400 mg 5x/dia. O tratamento com ACV oral promoveu profilaxia efetiva contra a reativação do vírus do herpes simples em pacientes severamente imunossuprimidos capazes da ingestão de droga oral.6
Estudos clínicos placebo controlado, demonstraram que administração oral de ACV é efetivo no tratamento de herpes zoster em pacientes adultos e idosos. O tratamento com ACV reduziu a severidade e duração do rash, da dor, propagação do rash para as áreas adjacentes e incidência da disseminação de lesões/ulcerações.7,8
Referências:
1. RABORN, GW. et al. Oral Aciclovir (substância ativa) and herpes labialis: a randomized, double-blind, placebo-controlled study. J Am Dent Assoc, 115(1): 38-42, 1987.
2. AMIR, J. et al. Treatment of herpes simplex gingivostomatitis with Aciclovir (substância ativa) in children: a randomised double blind placebo controlled study. BMJ, 314(7097): 1800-1803, 1997.
3. DUCOULOMBIER, H. et al. Herpetic stomatitis-gingivitis in children: controlled trial of Aciclovir (substância ativa) versus placebo. Ann Pediatr, 35(3): 212-216, 1988.
4. MERTZ, GJ. et al. Double-blind placebo-controlled trial of oral acyclovir in first-episode genital herpes simplex virus infection. JAMA, 252(9): 1147-51, 1984.
5. MATTISON, HR. et al. A double-blind, placebo-controlled trial comparing long-term suppressive with short-term oral Aciclovir (substância ativa) therapy for management of recurrent genital herpes. Am J Med, 85(2A): 20-25, 1988.
6. WADE, JC. et al. Oral acyclovir for prevention of herpes simplex virus reactivation after marrow transplantation. Ann Intern Med, 100(6): 823-8, 1984.
7. PALMIERI, G. et al. A clinical sturdy on two oral formulations of acyclovir in the treatment of herpes zoster. Acta Toxicol, 14: 105- 112, 1993.
8. WOOD, MJ. et al Efficacy of oral Aciclovir (substância ativa) treatment of acute herpes zoster. Am J Med, 85(2A): 79-83, 1988.
Creme
Aciclovir (substância ativa) reduziu significativamente a replicação viral, formação de novas lesões e a duração dos sintomas nos casos de herpes genital recorrente (81,5% dos casos)1.
Referência:
1 FIDDIAN, AP. Et al. Topical acyclovir in the treatment of genictal herpes: a comparison with systemic therapy. J Antimicrob Chemother, 12 (Suppl B): 67-77, 1983.
Pó liofilizado para solução injetável
Aciclovir (substância ativa) injetável, quando administrado a pacientes com infecção mucocutânea por Herpes simplex, resultou em cicatrização das lesões (plt;0,004) e resolução da dor (plt;0,01) mais rápidas.
O uso endovenoso de Aciclovir (substância ativa) é capaz de reduzir a mortalidade da meningoencefalite herpética em 71,5%.
Referências:
MEYERS, JD. et al. Multicenter collaborative trial of intravenous acyclovir for treatment of mucocutaneous Herpes simplex virus infection in the immunocompromised host. Am J Med, 73(1A): 229-235, 1982.
Kennedy PG. Viral encephalitis. J Neurol. 2005 Mar;252(3):268-72. Epub 2005 Mar 11.
Pomada oftálmica
Aciclovir (substância ativa) pomada oftálmica promoveu a cicatrização em 94% dos casos de ceratite por Herpes simplex em pacientes tratados por 14 dias, com cicatrização mais rápida (plt;0,01) que a dos pacientes tratados com adenosina arabnosídeo, que obtiveram 82% de cura.
Referência:
YOUNG, BJ. et al. A randomised double-blind clinical trial of acyclovir (Zovirax) and adenine arabinoside in herpes simplex corneal ulceration. Br J Ophthalmol, 66(6): 361-363, 1982.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Zovirax®.
Características Farmacológicas
Comprimido e Pó liofilizado para solução injetável
Propriedades farmacodinâmicas
Mecanismo de ação
O Aciclovir (substância ativa) é um nucleosídeo sintético, análogo da purina, com atividade inibitória in vitro e in vivo contra os vírus da família herpesvírus, incluindo vírus Herpes simplex (VHS), tipos 1 e 2; vírus Varicella zoster (VVZ); vírus Epstein Barr (VEB) e Citomegalovirus (CMV). Em culturas celulares, o Aciclovir (substância ativa) tem maior atividade antiviral contra o VHS-1, seguido (em ordem decrescente de potência) pelo VHS-2, VVZ, VEB e CMV.
A atividade inibitória do Aciclovir (substância ativa) sobre VHS-1, VHS-2, VVZ, VEB e CMV é altamente seletiva. Uma vez que a enzima timidina quinase (TQ) de células normais não-infectadas não utiliza o Aciclovir (substância ativa) como substrato, a toxicidade do Aciclovir (substância ativa) para as células do hospedeiro mamífero é baixa. No entanto, a TQ codificada pelo VHS, VVZ e VEB converte o Aciclovir (substância ativa) em monofosfato de Aciclovir (substância ativa), um análogo nucleosídeo que é, então, convertido em difosfato e, finalmente, em trifosfato, por enzimas celulares. O trifosfato de Aciclovir (substância ativa) interfere com a DNA- polimerase viral e inibe a replicação do DNA viral, resultando na terminação da cadeia seguida da incorporação do DNA viral.
Efeitos farmacodinâmicos
A administração prolongada ou repetida de Aciclovir (substância ativa) em pacientes seriamente imunocomprometidos pode resultar na seleção de cepas de vírus com sensibilidade reduzida, que podem não responder ao tratamento contínuo com Aciclovir (substância ativa).
A maioria das cepas com sensibilidade reduzida, isoladas clinicamente, mostrou-se relativamente deficiente em TQ viral. No entanto, também foram relatadas cepas com TQ viral ou DNA-polimerase alteradas. A exposição do VHS isolado clinicamente ao Aciclovir (substância ativa), in vitro, também pode levar ao aparecimento de cepas menos sensíveis. A relação entre a sensibilidade do VHS isolado clinicamente, determinada in vitro e a resposta clínica ao tratamento com Aciclovir (substância ativa) não está bem definida.
Todos os pacientes devem ser orientados, a fim de evitar a potencial transmissão do vírus, particularmente quando há lesões ativas presentes.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
Em adultos, as médias das concentrações plasmáticas máximas atingidas (Cmáx) após infusão por uma hora de 2,5 mg/kg; 5 mg/kg; 10 mg/kg ou 15 mg/kg foram 22,7 µM (5,1 µg/mL); 43,6 µM (9,8µg/mL); 92 µM (20,7 µg/mL) e 105 µM (23,6 µg/mL), respectivamente. Os níveis mínimos equivalentes (Cmín), sete horas mais tarde, foram de 2,2 µM (0,5 µg/mL); 3,1 µM (0,7µg/mL); 10,2 µM (2,3 µg/mL) e 8,8 µM (2,0µg/mL), respectivamente.
Em crianças com mais de 1 ano de idade, foram observados médias das concentrações plasmáticas máximas (Cmáx) e níveis mínimos (Cmín) semelhantes quando uma dose de 250 mg/m2 foi substituída por 5mg/kg, e uma dose de 500 mg/m2 foi substituída por 10 mg/kg. Em recém-nascidos (0-3 meses de vida) tratados com doses de 10 mg/kg, administradas por um período de infusão de uma hora a cada oito horas, a Cmáx verificada foi de 61,2 µM (13,8 µg/mL) e a Cmín , de 10,1 µM (2,3 µg/mL).
Distribuição
Os níveis do fluido cérebro-espinhal são de aproximadamente 50% dos níveis plasmáticos correspondentes. A ligação às proteínas plasmáticas é relativamente baixa (9 a 33%), e não estão previstas interações medicamentosas que envolvam deslocamento do sítio de ligação.
Eliminação
Em adultos, a meia-vida plasmática final do Aciclovir (substância ativa), após administração de Aciclovir (substância ativa) IV por infusão, é de aproximadamente 2,9 horas. A maior parte da droga é excretada inalterada pelos rins. O clearance renal do Aciclovir (substância ativa) é substancialmente superior ao da creatinina, indicando que a secreção tubular, além da filtração glomerular, contribui para a eliminação renal da droga. A 9- carboximetoximetilguanina é o único metabólito significativo do Aciclovir (substância ativa), responsável por 10-15% da dose excretada na urina. Quando o Aciclovir (substância ativa) é administrado uma hora após 1 g de probenecida, a meia-vida final e a área sob a curva de tempo da concentração plasmática estendem-se para 18% e 40%, respectivamente.
Em recém-nascidos (0 a 3 meses de vida) tratados com 10 mg/kg administrados por infusão, durante um período de uma hora a cada oito horas, o tempo de meia-vida terminal foi de 3,8 horas.
Populações de pacientes especiais
Em pacientes com insuficiência renal crônica, verificou-se que a meia-vida final foi de 19,5 horas. A meia-vida média do Aciclovir (substância ativa) durante a hemodiálise foi de 5,7 horas. Os níveis plasmáticos de Aciclovir (substância ativa) caíram aproximadamente 60% durante a diálise.
Em idosos, o clearance corporal total cai com o aumento da idade, associado à diminuição no clearance da creatinina, apesar de haver pouca alteração na meia-vida plasmática final.
Exclusivo Comprimido
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
O Aciclovir (substância ativa) é apenas parcialmente absorvido no intestino. As médias das concentrações plasmáticas máximas atingidas em estado estável de equilíbrio (Cmáx), após doses de 200 mg, administradas a cada quatro horas, foram de 3,1 µM (0,7 µg/mL) e os níveis plasmáticos mínimos equivalentes (Cmín) foram de 1,8 µM (0,4 µg/mL). Os níveis de Cmáx correspondentes após doses de 400 mg e 800 mg, administradas a cada quatro horas, foram de 5,3 µM (1,2 µg/mL) e 8 µM (1,8 µg/mL) respectivamente, e os níveis equivalentes de Cmín foram de 2,7 µM (0,6 µg/mL) e 4µM (0,9 µg/mL).
Um grupo separado de recém nascidos tratados com 15mg/kg a cada 8 horas apresentou aumento de dose proporcional aproximado, com um Cmáx de 83,5 µM (18,8 µg/mL) e Cmin de 14,1 µM (3,2 µg/mL).
Populações de pacientes especiais
Os estudos não demonstraram alterações no comportamento farmacocinético do Aciclovir (substância ativa) ou da zidovudina quando ambos foram administrados simultaneamente a pacientes infectados pelo HIV.
Creme e Pomada oftálmica
Propriedades farmacodinâmicas
Mecanismo de ação
O Aciclovir (substância ativa) é um agente antiviral muito ativo in vitro contra o vírus Herpes simplex (VHS), tipos 1 e 2, e o vírus Varicella zoster (VVZ). Sua toxicidade em células infectadas de mamíferos é baixa.
O Aciclovir (substância ativa) é fosforilado em seu composto ativo, o trifosfato de Aciclovir (substância ativa), após penetrar nas células infectadas pelo herpes. A primeira etapa desse processo requer a presença da timidina quinase codificada pelo VHS. O trifosfato de Aciclovir (substância ativa) age como inibidor e substrato para a DNA-polimerase específica do herpes, impedindo a síntese do DNA viral, sem afetar os processos celulares normais.
Exclusivo Creme
Aciclovir (substância ativa) creme reduziu significativamente o tempo de evolução da erupção (p lt; 0,02) e o tempo para a resolução da dor (p lt; 0,03) comparado com o creme placebo, em dois grandes estudos duplo-cegos, randomizados, envolvendo 1.385 pacientes com herpes labial recorrente. Aproximadamente 60% dos pacientes começaram o tratamento nos estágios iniciais da lesão (prodrômico ou de eritema) e 40% nos estágios tardios da doença (pápula ou vesícula).
Propriedades farmacocinéticas
Estudos farmacológicos demonstram mínima absorção do Aciclovir (substância ativa) após aplicações tópicas contínuas de Aciclovir (substância ativa) creme.
Exclusivo Pomada oftálmica
Propriedades farmacocinéticas
O Aciclovir (substância ativa) é rapidamente absorvido através do epitélio corneano e tecidos oculares superficiais, de modo que concentrações tóxicas para o vírus são alcançadas no humor aquoso.
Não foi possível detectar, por meio dos métodos existentes, a presença de Aciclovir (substância ativa) no sangue após a aplicação tópica de Aciclovir (substância ativa) pomada oftálmica, mas traços do Aciclovir (substância ativa) são detectáveis na urina. Entretanto, esses níveis não são terapeuticamente significativos.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Zovirax®.
Cuidados de Armazenamento do Zovirax Pomada Oftálmica
Mantenha o produto na embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC).
Mantenha a bisnaga sempre fechada. Um mês depois de aberta, a mesma deve ser jogada fora.
Após aberto, válido por um mês.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas
Massa untuosa suave, homogênea, branca a esbranquiçada, ligeiramente translúcida, com ligeiro odor característico. Uniforme e isenta de granulações, caroços e corpos estranhos.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres Legais do Zovirax Pomada Oftálmica
Reg. MS: 1.0107.0253
Farm. Resp.:
Edinilson da Silva Oliveira
CRF-RJ Nº: 18875
Fabricado por:
Jubilant Hollisterstier General Partnership
16751 Route Transcanadienne, Kirkland
Quebec, Canadá H9H 4J4
Registrado e importado por:
GlaxoSmithKline Brasil LTDA.
Estrada dos Bandeirantes, 8.464
Rio de Janeiro – RJ
CNPJ: 33.247.743/0001-10
Indústria Brasileira
Venda sob prescrição médica.
