Bula do Zylet

Os esteroides oculares são indicados em condições inflamatórias da conjuntiva bulbar e palpebral, córnea e segmento anterior do globo ocular como conjuntivite alérgica, acne rosácea, ceratite puntata superficial, ceratite por herpes zoster, irite, ciclite e quando o risco inerente do uso de esteroides em determinadas conjuntivites infecciosas é aceito para se obter a diminuição do edema e da inflamação.

Também é indicado em uveíte anterior crônica e ferimentos da córnea por queimaduras térmicas, por radiação ou químicas, ou penetração de corpos estranhos. O uso de um medicamento combinado com um componente anti-infeccioso é indicado quando o risco de infecção ocular superficial é alto ou quando há uma expectativa que um potencial número de bactérias perigosas estará presente no olho.

O anti-infeccioso presente neste produto (tobramicina) é ativo contra os seguintes patógenos bacterianos comuns:

• Estafilococos, incluindo S. aureus e S. epidermidis (coagulase positiva e coagulase negativa), incluindo cepas penicilina-resistentes;
• Estreptococos, incluindo algumas espécies do Grupo A-beta-hemolítico, algumas espécies não hemolíticas e alguns Streptococus pneumoniae;
• Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebisella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, Morganella morganii;
• A maioria das cepas de Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae e H. aegyptius;
• Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoacetius;
• Algumas espécies de Neisseria.

Como o Zylet funciona?

Zylet (etabonato de loteprednol e tobramicina) é uma associação de um anti-inflamatório corticosteroide e um antibiótico, estéril, multidose para uso tópico oftálmico.

Contraindicação do Zylet

Zylet, como em outras associações medicamentosas oftálmicas anti-infecciosas esteroidais, é contraindicado na maioria das doenças virais da córnea e conjuntiva incluindo ceratite epitelial por herpes simples (ceratite dendrítica), vacínia e varicela, e também em infecções oculares por micobactérias e doenças fúngicas das estruturas oculares.

Zylet também é contraindicado a indivíduos com conhecida ou suspeita hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da fórmula e a outros corticosteroides.

Gravidez

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Como usar o Zylet

Agitar antes de usar.

Posologia do Zylet

Aplique uma ou duas gotas de Zylet no saco conjuntival do(s) olho(s) afetado(s) a cada 4 a 6 horas. Durante as primeiras 24 a 48 horas, a dosagem deve ser aumentada para cada 1 ou 2 horas.

A frequência deve ser gradualmente diminuída quando houver garantia de melhora dos sintomas clínicos. Deve-se ter cuidado para não descontinuar a terapia prematuramente. Não mais do que 20 mL devem ser prescritos inicialmente e a prescrição não deve ser refeita sem nova avaliação médica.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Zylet?

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou do seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Zylet

Este produto é fabricado estéril.

Não deixar o gotejador tocar qualquer superfície, pois isto pode contaminar a suspensão.

Caso ocorra dor, vermelhidão, prurido ou agravamento da inflamação, consultar o médico.

A prescrição inicial e renovação da prescrição (além de 14 dias) devem ser feitas pelo médico apenas após exame do paciente com auxílio de equipamentos e técnicas adequados. Caso os sinais e sintomas não melhorarem após 2 dias, procure o médico para que ele reavalie. Caso este produto for utilizado por 10 dias ou mais, a pressão intraocular deve ser monitorada.

Assim como todas as preparações oftálmicas que contém cloreto de benzalcônio, não usar lentes de contato gelationosas quando estiver usando Zylet. Infecções fúngicas da córnea são particularmente susceptíveis de ocorrer coincidentemente com aplicações locais de corticoide por longo prazo.

Assim como em outras preparações com antibióticos, o uso prolongado pode resultar em crescimento excessivo de organismos não-susceptíveis, incluindo fungos. O uso prolongado de corticosteroides pode resultar em glaucoma com dano ao nervo óptico, problemas na acuidade visual e nos campos da visão, e formação de catarata subcapsular posterior.

Os esteroides devem ser usados com cautela na presença de glaucoma.

Sensibilidade a aplicação tópica de aminoglicosídeos pode ocorrer em alguns pacientes. Se ocorrerem reações de sensibilidade, descontinuar o uso e entrar em contato com o médico. Em condições purulentas agudas do olho, os esteroides podem mascarar o quadro ou agravar a infecção pré-existente. O uso de esteroides oculares pode prolongar o curso e exacerbar a severidade de diversas infecções virais do olho (incluindo herpes simples). O uso de esteroides após cirurgia da catarata pode retardar a cicatrização e aumentar a incidência de formação de pústulas.

Interações medicamento-medicamento

Tratamento em associação com inibidores da CYP3A, incluindo produtos contendo cobicistato, é esperado um aumento do risco de efeitos secundários sistêmicos.

A combinação deve ser evitada a menos que o benefício ultrapasse o aumento do risco de efeitos colaterais sistêmicos causados por corticosteroides, nesses casos os pacientes devem ser monitorados.

Alguns medicamentos podem aumentar os efeitos de Zylet e o seu médico pode querer monitorá-lo cuidadosamente se estiver a tomar estes medicamentos (incluindo alguns medicamentos para o HIV: ritonavir, cobicistato).

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Zylet

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Ceratite puntata superficial (aproximadamente 15%).

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Aumento da pressão intraocular (10%);
• Queimação e ardência após instilação (9%).

Reações oculares relatadas com uma incidência de menos de 4% incluíram:

• Distúrbios da visão;
• Erupção;
• Prurido;
• Distúrbios de lacrimejamento;
• Fotofobia;
• Depósitos corneanos;
• Desconforto ocular;
• Distúrbios na pálpebra;
• Outros distúrbios inespecíficos do olho.

Reações adversas não oculares

Reações muito comuns (gt; 1/10)

O evento adverso não ocular relatado foi dor de cabeça (14%).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Atenção: este produto é um medicamento que possui uma nova associação no país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, informe seu médico ou cirurgião-dentista.

População Especial do Zylet

Crianças

A segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.

Gravidez e amamentação

Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Zylet deve ser usado durante a gravidez apenas se o benefício potencial justificar o risco potencial ao feto.

Não se sabe se a administração tópica oftálmica de corticosteroides poderia resultar em absorção sistêmica suficiente para produzir quantidades detectáveis no leite humano.

Esteroides sistêmicos aparecem no leite humano e podem suprimir o crescimento, interferir na produção endógena de corticosteroides ou causar efeitos inconvenientes. Deve-se ter cautela quando Zylet for administrado a mulheres em fase de amamentação (lactantes).

Idosos

Não foram observadas diferenças de segurança e eficácia entre pacientes idosos e mais jovens.

Composição do Zylet

Apresentações

Suspensão estéril para uso oftálmico etabonato de loteprednol 0,5% (5,0 mg/ml) e tobramicina 0,3% (3,0 mg/ml), frasco gotejador contendo 5 ml.

Cada mL de Zylet contem aproximadamente 32 gotas e cada gota contem aproximadamente 0,16 mg de etabonato de loteprednol e 0,097 mg de tobramicina.

Uso tópico ocular.

Uso adulto.

Composição

Cada mL da suspensão oftálmica estéril contém

Excipientes:

cloreto de benzalcônio, edetato dissódico di-hidratado, glicerol, povidona, tiloxapol, ácido sulfúrico e hidróxido de sódio para ajuste de pH e água.

Superdosagem do Zylet

Em caso de superdose, poderá ocorrer dor nos olhos, prurido, enrijecimento e edema dos olhos e pálpebras. Procurar orientação médica se os sintomas persistirem.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou a bula do medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Zylet

Interações medicamento-medicamento

Tratamento em associação com inibidores da CYP3A, incluindo produtos contendo cobicistato, é esperado um aumento do risco de efeitos secundários sistêmicos. A combinação deve ser evitada a menos que o benefício ultrapasse o aumento do risco de efeitos colaterais sistêmicos causados por corticosteroides, nesses casos os pacientes devem ser monitorados.

Alguns medicamentos podem aumentar os efeitos de Etabonato De Loteprednol + Tobramicina (substância ativa), verifique a necessidade de monitorar, caso o paciente esteja tomando estes medicamentos (incluindo alguns medicamentos para o HIV: ritonavir, cobicistato).

Ação da Substância Zylet

Resultados de Eficácia

Comparação da bioequivalência clínica entre etabonato de loteprednol + tobramicina (LET), etabonato de loteprednol (EL) e placebo em voluntários com conjuntivite alérgica induzidos por alérgeno tópico:

Para injeção conjuntival

EL foi mais efetivo que placebo em 9/9 (100%) e 7/9 (78%) das avaliações nas 3 e 6 horas examinadas, respectivamente.

LET foi mais efetivo que placebo em 6/9 (67%) e 6/9 (67%) das avaliações nas 3 e 6 horas examinadas, respectivamente.

LET foi mais efetivo que EL em 2/9 (22%) e 5/9 (56%) das avaliações nas 3 e 6 horas examinadas, respectivamente.

Para prurido

EL foi mais efetivo que placebo em 12/12 (100%) e 12/12 (100%) das avaliações nas 3 e 6 horas examinadas, respectivamente.

LET foi mais efetivo que placebo em 8/12 (67%) e 8/12 (67%) das avaliações nas 3 e 6 horas examinadas, respectivamente.

LET foi mais efetivo que EL em 4/12 (33%) e 3/12 (25%) das avaliações nas 3 e 6 horas examinadas, respectivamente.

Características Farmacológicas

Etabonato De Loteprednol + Tobramicina (substância ativa) é uma associação de um anti-inflamatório corticosteroide e um antibiótico, estéril, multidose para uso tópico oftálmico.

Os corticosteroides inibem a resposta inflamatória induzida por uma variedade de agentes estimuladores que provavelmente inibem ou retardam o processo curativo. Os corticosteroides inibem o edema, a deposição de fibrina, a dilatação capilar, a migração de leucócitos, a proliferação capilar e de fibroblastos e a deposição de colágeno e a formação de cicatriz associada à inflamação. Não há um consenso geral sobre o mecanismo de ação do corticosteróide ocular. Entretanto, os corticosteroides agem pela indução das proteínas inibitórias da fosfolipase A2, coletivamente chamadas de lipocortinas. Postula-se que essas proteínas controlem a biossíntese de potentes mediadores da inflamação, tais como as prostaglandinas e os leucotrienos, por meio da inibição da liberação de precursores do ácido araquidônico. O ácido araquidônico é liberado das membranas fosfolipídicas por ação da fosfolipase A2. Os corticosteroides são capazes de produzir uma elevação da pressão intraocular.

O etabonato de loteprednol é estruturalmente similar a outros corticosteroides. Entretanto, o grupo cetona na posição 20 está ausente. É altamente lipossolúvel, o que acentua sua penetração nas células. O etabonato de loteprednol é sintetizado por meio de modificações estruturais dos compostos relacionados à prednisolona até a transformação em um metabólito inativo. Baseado em estudos pré-clínicos sobre o metabolismo in vivo e in vitro, o etabonato de loteprednol sofre extenso metabolismo aos metabólitos inativos do ácido carboxílico.

O componente antibiótico na associação (tobramicina) é incluído para promover ação contra organismos suscetíveis. Estudos in vitro demonstraram que a tobramicina é ativa contra cepas suscetíveis dos seguintes microrganismos: estafilococos, incluindo S. aureus e S. epidermidis (coagulase positiva e coagulase negativa), incluindo cepas penicilina-resistentes; estreptococos, incluindo algumas espécies do Grupo A-beta-hemolítico, algumas espécies não hemolíticas e alguns Streptococus pneumoniae; Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebisella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, Morganella morganii, a maioria das cepas de Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae e H. aegyptius, Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoacetius e algumas espécies de Neisseria.

Farmacocinética

Em um estudo controlado de penetração ocular, os níveis de etabonato de loteprednol no humor aquoso foram comparáveis entre os grupos tratados com Lotemax e Etabonato De Loteprednol + Tobramicina (substância ativa) .

Resultados de um estudo de biodisponibilidade em voluntários normais estabeleceram que os níveis de etabonato de loteprednol no plasma e ?¹ etabonato ácido cortiênico (PJ91), seu metabólito primário inativo, ficaram abaixo do limite de quantificação (1 ng/mL) em todos os tempos amostrados. Os resultados foram obtidos seguindo a administração ocular de uma gota em cada olho de suspensão oftálmica de etabonato de loteprednol 0,5%, 8 vezes ao dia por 2 dias ou 4 vezes ao dia por 42 dias. Este estudo sugere que ocorre uma absorção sistêmica limitada (lt; 1 ng/mL) com etabonato de loteprednol 0,5%.

Cuidados de Armazenamento do Zylet

Zylet deve ser armazenado a temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC). Armazenar na posição vertical.

Após aberto, válido por 28 dias.

Número de lote e as datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Características físicas

Suspensão branca.

Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Zylet

Reg. MS – 1.1961.0016

Farm. Resp.:

Patrícia Helena Weber
CRF-RS 11.640

Importado por:

BL Indústria Ótica LTDA.
Rua Dona Alzira, 139
Porto Alegre – RS
CNPJ: 27.011.022/0001-03
Indústria Brasileira

Fabricado e embalado por:

Bausch amp; Lomb Incorporated
Tampa, Flórida – EUA

Venda sob prescrição médica – só pode ser vendido com retenção da receita.