Bula do Zylium
Úlcera péptica gástrica e duodenal. Esofagite de refluxo. Gastrites e duodenites. Síndrome de Zollinger-Ellison.
Como o Zylium funciona?
O medicamento contém como substância ativa a ranitidina, bloqueador H2, capaz de inibir diretamente a secreção cloridropéptica do estômago.
A ranitidina bloqueia diretamente a secreção das células parietais do estômago, por mecanismo competitivo com a histamina. Sua ação terapêutica, embora semelhante à da cimetidina, é superior a esta última; por isso, tanto sua dose total como o número de tomadas ao dia são menores do que as daquela. Zylium não apresenta os efeitos colaterais e indesejáveis comuns ao uso de anticolinérgicos e alcalinos. A ranitidina é rapidamente absorvida após administração oral. As concentrações plasmáticas máximas são em geral atingidas em 2 horas da administração. A meia-vida de eliminação é de cerca de 2 horas.
A ranitidina é excretada por via renal, principalmente na forma livre e em menor quantidade na forma de metabólitos.
Administrada por via oral, 40% da droga é eliminada na urina (forma livre e metabólitos) em 24 horas.
Contraindicação do Zylium
Hipersensibilidade a ranitidina ou a qualquer componente da formulação.
Como usar o Zylium
Dose inicial
2 comprimidos de 150 mg ao dia (a cada 12 horas) ou 1 comprimido de 300 mg ao deitar. Essa dose deverá ser mantida durante 4 a 6 semanas.
Poderá ser aumentada, em casos graves, para 2 comprimidos de 150 mg ou 1 comprimido de 300 mg, 2 vezes ao dia.
Dose de manutenção
1 comprimido de 150 mg ao dia (de preferência ao deitar). Manter esta dose durante alguns meses, a fim de prevenir recidivas.
Siga as orientações do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Precauções do Zylium
Pacientes com úlcera gástrica devem ter a confirmação do diagnóstico com exclusão de processo maligno, uma vez que, mesmo em neoplasias, o Zylium pode promover melhora da sintomatologia com conseqüente retardo do diagnóstico principal.
Interações medicamentosas
O uso simultâneo com cetoconazol pode ocasionar redução da absorção do cetoconazol. Recomenda-se usar a ranitidina duas horas após o uso do cetoconazol.
Altas doses de sucralfate administradas concomitante com ranitidina podem diminuir a absorção desta. O efeito não é observado quando sucralfate é administrado após um intervalo de duas horas.
A ingestão concomitante com alimentos não prejudica a absorção da ranitidina.
Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
Não tome medicamento sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para sua saúde.
Reações Adversas do Zylium
Podem ocorrer alterações transitórias e reversíveis nos testes de função hepática.
Em poucos pacientes ocorreram leucopenia e trombocitopenia reversíveis, assim como raros casos de agranulocitose ou de pancitopenia, algumas vezes com hipoplasia ou aplasia de medula óssea.
Raramente foram observadas reações de hipersensibilidade (urticária, edema angioneurótico, broncoespasmo, hipotensão) quando da administração oral.
Muito raramente foram descritos bradicardia, bloqueio atrioventricular, cefaléia, tontura e confusão mental reversível, visão borrada, artralgia, diarréia discreta e fugaz, dor muscular, erupção cutânea, pancreatite aguda.
Existem poucos relatos de sintomas mamários em homens sob tratamento com ranitidina. A eficácia e a incidência de efeitos colaterais não são diferentes em pacientes com mais de 65 anos.
Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis tais como urticária, inchaço em volta dos olhos, espasmo brônquico, dor de cabeça, erupção da pele ou tontura.
População Especial do Zylium
Gravidez
Embora não tenham sido observados efeitos teratogênicos ou embriotóxicos, não se aconselha seu uso durante os períodos de gravidez e amamentação. Na insuficiência renal, a dose deverá ser reduzida de acordo com o “clearance” de creatinina.
Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando.
Idosos
Este medicamento pode ser utilizado em pacientes acima de 65 anos de idade, desde que observadas as contraindicações, precauções, interações medicamentosas e reações adversas.
Composição do Zylium
Cada comprimido contém:
150 mg ou 300 mg de cloridrato de ranitidina.
Excipientes:
celulose microcristalina, dióxido de silício, estearato de magnésio, Eudragit, propanona, álcool isopropílico, talco, dióxido de titânio, polietilenoglicol, corante.
Superdosagem do Zylium
Devem ser adotadas as medidas habituais para a remoção do material não absorvido pelo trato digestivo superior (lavagem gástrica), monitorização clínica e medidas de suporte.
Interação Medicamentosa do Zylium
O Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) tem o potencial de afetar a absorção, o metabolismo e a excreção renal de outros medicamentos. A farmacocinética alterada pode exigir ajuste na dosagem do medicamento afetado ou a interrupção do tratamento.
As interações ocorrem por vários mecanismos, como:
Inibição do sistema oxigenase de função mista associado ao citocromo P450
O Cloridrato de Ranitidina (substância ativa), nas doses terapêuticas usuais, não potencializa a ação dos fármacos inativados por esse sistema de enzimas, como diazepam, lidocaína, fenitoína, propranolol e teofilina.
Houve relatos de alteração no tempo de protrombina com o uso de anticoagulantes de cumarina (por exemplo, varfarina). Devido ao índice terapêutico estreito, é recomendada monitoração cuidadosa da elevação ou da redução do tempo de protrombina durante o tratamento concomitante com O Cloridrato de Ranitidina (substância ativa).
Competição pela secreção tubular renal
Uma vez que O Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) é parcialmente eliminada pelo sistema catiônico, ela pode afetar a eliminação de outros medicamentos por essa rota. Doses altas de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) (como as usadas no tratamento da Síndrome de Zollinger-Ellison) podem reduzir a excreção de procainamida e N-acetilprocainamida, o que resulta em níveis plasmáticos elevados desses fármacos.
Alteração do pH gástrico
A biodisponibilidade de certos fármacos pode ser afetada. Ou seja, a absorção pode ser aumentada (caso de triazolam, midazolam, glipizida) ou reduzida (caso de cetoconazol, atazanavir, delaviridina, gefitinibe).
Não há evidências de interação dO Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) com amoxicilina e metronidazol.
Quando altas doses (2 g) de sucralfato são administradas concomitantemente com Cloridrato de Ranitidina (substância ativa), a absorção desta pode ser reduzida. Tal efeito não é observado caso o sucralfato seja tomado duas horas após O Cloridrato de Ranitidina (substância ativa).
O uso simultâneo com cetoconazol pode resultar na redução da absorção do cetoconazol. Os pacientes devem receber O Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) duas horas após o uso do cetoconazol.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Antak.
Ação da Substância Zylium
Resultados de Eficácia
Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) proporcionou cura da úlcera duodenal em 83% dos pacientes, comparado com 32% do grupo placebo, após quatro semanas de tratamento. Pacientes com úlcera gástrica tratados por 12 semanas alcançaram a cura em 89% dos casos, comparados com 72% do grupo placebo. Taxas de cura para esofagite erosiva foram 83 e 81%, respectivamente, para os grupos que usaram 150 e 300 mg de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) (grupo placebo = 58%).
Referências
JOHNSON, JA; et al. Ranitidine 300 mg at bedtime is effective for gastric ulcers: a 12-wk, multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled comparison. The Ranitidine 300 mg HS Gastric Ulcer Study Group. Am J Gastroenterol. [S.l.], v. 88, n. 7, p. 1071- 75, 1993.
ROUFAIL, W; et al. A study of two hundred and eight patients in premature labour treated with orally administered Ranitidine for erosive oesophagitis: a double-blind, placebo-controlled study. Glaxo Erosive Esophagitis Study Group. Aliment Pharmacol Ther. [S.l.], v. 6, n. 5, p. 597-607, 1992.
LEE, FI. Comparison of twice-daily ranitidine and placebo in the treatment of duodenal ulcer – a multicentre study in the United Kingdom. [S.l.], v. 29, n. 3, p. 127-129, 1982.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Antak.
Características Farmacológicas
Propriedades farmacodinâmicas
Mecanismo de ação
O princípio ativo de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa), o Cloridrato de Ranitidina (substância ativa), é um antagonista do receptor histamínico H2 dotado de alta seletividade e rápido início de ação. Inibe a secreção basal e a secreção estimulada de ácido gástrico, reduzindo tanto o volume quanto o conteúdo de ácido e de pepsina da secreção.
Efeitos Farmacodinâmicos
o Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) tem, relativamente, ação de longa duração. Portanto, a dose única de 150 mg inibe de forma eficaz a secreção ácida gástrica por 12 horas. Evidências clínicas demonstraram que a combinação do Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) oral com a amoxicilina e o metronidazol é capaz de erradicar o Helicobacter pylori em aproximadamente 90% dos pacientes. Essa terapia combinada mostrou ser capaz de reduzir significativamente a recorrência de úlcera duodenal. A infecção por H. pylori ocorre em cerca de 95% dos pacientes com úlcera duodenal, e em 80% daqueles com úlcera gástrica.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
Após a administração oral de 150 mg de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa), as concentrações plasmáticas máximas (300 a 550 ng/mL) ocorreram após 1-3 horas. Dois picos distintos ou um platô na fase de absorção resultam da reabsorção da droga excretada para o intestino. A biodisponibilidade absoluta do Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) é de 50-60%, e as concentrações plasmáticas aumentam de maneira proporcional ao aumento da dose até 300 mg.
Distribuição
Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) não mostra ligação extensa a proteínas plasmáticas (15%), mas exibe um grande volume de distribuição variando de 96 a 142 litros.
Metabolismo
o Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) não é extensivamente metabolizada. Seu metabolismo após a administração oral é similar ao observado após o uso intravenoso. Cerca de 6% da dose são excretados na urina como N-óxido, 2% como S-óxido, 2% como desmetilCloridrato de Ranitidina (substância ativa) e 1% a 2% como análogo do ácido furoico.
Eliminação
A concentração plasmática diminui de maneira biexponencial, com uma meia vida terminal de duas a três horas. A principal via de eliminação é a renal. Após administração oral de 150 mg de 3 H-Cloridrato de Ranitidina (substância ativa), 96% da dose foi recuperada, 26% nas fezes e 70% na urina, dos quais 35% consistiam na droga original inalterada. Menos de 3% da dose é excretada na bile. O clearence renal é de aproximadamente 500 mL/min, o que excede a fitração glomerular, indicando secreção renal tubular.
Pacientes acima de 50 anos de idade
Em pacientes com mais de 50 anos de idade, a meia vida é prolongada (3 a 4 horas) e o clearance é reduzido, o que é compatível com a diminuição da função renal relacionada à idade. No entanto, a exposição sistêmica e o acúmulo são 50% maiores. Essa diferença excede o efeito da função renal em declínio e indica aumento da biodisponibilidade nesse grupo de pacientes.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Antak.
Cuidados de Armazenamento do Zylium
O produto conserva-se bem em condições normais de armazenamento.
Deve ser guardado em ambiente seco e ao abrigo do calor excessivo.
O produto deve ser mantido em sua embalagem original, mesmo depois de aberta.
O prazo de validade está impresso no cartucho.
N° do lote, data de fabricação e prazo de validade: ver cartucho.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres Legais do Zylium
MS – 1.0394.0103
Farm. Resp.:
J. G. Rocha
CRF-SP n° 4067
Laboratório Americano de Farmacoterapia S.A.
Rua Nova York, 245 – 04560-908 – São Paulo – SP
SAC 0800 11 4033 – www.farmasa.com.br
CNPJ 61.150.819/0001-20
Indústria Brasileira.
