Bula do Zyxem Gotas

Como o Zyxem Gotas funciona?

O medicamento atua como um agente antialérgico (combate alergias).

Quando um paciente entra em contato com algo que lhe causa alergia, seu corpo libera um mediador chamado histamina. A histamina atua ao encaixar-se em receptores chamados H1, e após essa interação promove a resposta alérgica. Zyxem Gotas é um medicamento que impede esse encaixe, pois seu princípio ativo é um antagonista de receptores H1 (logo, toda histamina que é liberada não tem onde se encaixar, e sem esse encaixe não promove os sintomas clássicos da alergia).

O tempo médio estimado do início da ação é de 1 hora após a ingestão do medicamento.

Contraindicação do Zyxem Gotas

Você não deverá utilizar Zyxem Gotas caso apresente hipersensibilidade (alergia) a levocetirizina ou à cetirizina, a qualquer outro componente da formulação, à hidroxizina ou a qualquer derivado piperazínico.

Você não deverá utilizar Zyxem Gotas caso apresente insuficiência renal terminal (problema grave nos rins) com clearance de creatinina (volume filtrado pelos rins a cada minuto) inferior a 10 mL/min.

Se você estiver sendo submetido à diálise (procedimento para filtração do sangue), o produto é contraindicado.

Como usar o Zyxem Gotas

Zyxem deve ser administrado por via oral, e pode ser ingerido antes ou após as refeições.

1. Retire a tampa do frasco.
2. As gotas devem ser adicionadas em uma colher ou em um copo, se o paciente considerar necessário diluir em água. Se a diluição em água for usada, deve-se considerar, especialmente para a administração em crianças, que a quantidade de água deve ser suficiente para que o paciente consia tomar todo o conteúdo. A solução diluída deve ser tomada imediatamente.

3. Ao contar as gotas o frasco deve estar na posição vertical, sem nenhuma inclinação.
4. Caso as gotas não estejam saindo, vire o frasco para cima por um instante, e a seguir vire o frasco para baixo, na posição vertical, sem inclinar, e continue contando as gotas.

Posologia do Zyxem Gotas

Uso em Adultos e Adolescentes a partir de 12 anos

A dose diária recomendada é de 5 mg (20 gotas), por via oral, a cada 24 horas (1 vez ao dia).

Crianças de 6 a 12 anos

A dose diária recomendada é de 5 mg (20 gotas), por via oral, a cada 24 horas (1 vez ao dia).

Crianças de 2 a 6 anos

A dose diária recomendada é de 2,5 mg, por via oral. Esta dose deve ser dividida em duas tomadas de 1,25 mg, ou seja, 5 gotas, a cada 12 horas (duas vezes ao dia).

O limite máximo diário de administração recomendado é 5 mg em adultos e crianças de 6 a 12 anos e 2,5 mg em crianças de 2 a 6 anos.

Uso em Idosos

Recomenda-se que você fale com seu médico para ajustar a dose, caso você seja um idoso com insuficiência renal (problemas nos rins) de leve a moderada.

Dados não sugerem necessidade de ajuste de dose em indivíduos idosos, desde que a função renal seja normal.

Uso em Pacientes com Insuficiência Renal (problemas nos rins)

Se você estiver com função renal comprometida (problemas nos rins) necessitará de menores doses diárias de levocetirizina e/ou intervalos de dose maiores quando comparados com os pacientes com função renal normal. Se você estiver sendo submetido à diálise (procedimento para filtração do sangue), o produto é contraindicado.

Uso em Pacientes com Insuficiência Hepática (problemas no fígado)

Não é preciso ajustar a dose se você apresentar somente insuficiência hepática (problemas no fígado). Recomenda-se que você fale com seu médico para ajustar a dose caso você tenha insuficiência hepática e renal.

Duração do Tratamento

A duração do tratamento depende do tipo, duração e curso dos sintomas. Para a rinite alérgica sazonal aguda ou febre do feno (alergias causadas por pólen de algumas plantas), de 3 a 6 semanas, e no caso de exposições ao pólen durante certos períodos de tempo, uma semana pode ser suficiente.

Para urticária crônica (reação alérgica manifestada na pele acompanhada de vermelhidão) e rinite alérgica crônica (inflamação na mucosa do nariz) existe experiência clínica de até um ano com o composto, e até 18 meses em pacientes com prurido (coceira) associado com dermatite atópica (inflamação da camada superficial da pele).

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Zyxem Gotas?

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico, pois os efeitos terapêuticos podem não ocorrer conforme o esperado.

Se você se esquecer de tomar uma dose do medicamento, tome-o tão logo quando se lembrar. Se estiver próximo da hora da próxima dose, pular a dose esquecida e esperar para tomar a próxima dose.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Zyxem Gotas

A presença de alguns excipientes na formulação de Zyxem Gotas pode causar reações alérgicas, possivelmente tardias, como dor de cabeça, desconforto estomacal e diarreia. Caso perceba alguma alteração, fale com seu médico.

Recomenda-se precaução da ingestão concomitante com álcool.

Quando houver comprometimento da função renal (funcionamento dos rins) associada com comprometimento da função hepática (funcionamento do fígado) você deve falar com o seu médico para que seja realizado o ajuste na dose.

Devido aos dados limitados, a administração de levocetirizina em crianças com menos que 2 anos não é recomendada.

Devem ser tomadas precauções em pacientes com fatores de predisposição de retenção urinária (por exemplo, lesão da medula espinhal, hiperplasia prostática) uma vez que a levocetirizina pode aumentar o risco de retenção urinária.

Recomenda-se a tomada de precauções do uso de Zyxem Gotas em pacientes com epilepsia e em risco de convulsão uma vez que a levocetirizina pode causar agravamento da convulsão.

Metilparabeno e propilparabeno, componentes da formulação de Zyxem Gotas podem causar reações alérgicas possivelmente tardias.

Efeitos sobre a Capacidade de Conduzir e Utilizar Máquinas

Estudos clínicos não demonstraram evidências que a levocetirizina pode causar alteração da atenção, na capacidade de reação e na habilidade para conduzir veículos ou utilizar máquinas potencialmente perigosas e que exijam atenção. Entretanto, alguns pacientes podem sentir sonolência, fadiga (cansaço) e astenia (ausência ou perda da força muscular) após o uso de levocetirizina. Por isso, recomenda-se que os pacientes que venham a conduzir máquinas, realizar atividades potencialmente perigosas, ou utilizar máquinas, não devam superar as doses recomendadas, e devam levar em conta sua resposta ao fármaco.

Fertilidade

Não existem dados clínicos disponíveis sobre a fertilidade, nem há dados em animais a respeito do efeito da levocetirizina sobre a fertilidade.

Reações Adversas do Zyxem Gotas

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Secura da boca, dor de cabeça, fadiga (cansaço) e sonolência.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Astenia (ausência ou perda da força muscular) ou dor abdominal.

Reação com frequência desconhecida (não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis)

Palpitação cardíaca (alteração dos batimentos do coração), taquicardia (aumento dos batimentos do coração), alterações visuais (alteração da visão), visão embaçada, crise oculogírica (desvio involuntário dos olhos), hepatite (inflamação no fígado caracterizado por coloração amarelada da pele e olhos), hipersensibilidade (alergia aos componentes da fórmula), dispneia (sensação subjetiva de falta de ar), náusea (sensação de desconforto na região do estômago), vômitos, edema (inchaço causado por acúmulo de líquido), prurido (sensação de coceira), rash (vermelhidão na pele causada por alergias), urticária (reação alérgica manifestada por elevação da pele acompanhada de vermelhidão), erupções na pele, alterações no comportamento (agitação, depressão, agressão, alucinação, insônia, ideias suicidas, pesadelos), convulsões, parestesia (sensação de formigamento ou de ardência na pele não causadas por estímulo exterior ao corpo), tontura, síncope (desmaio), tremor, disgeusia (alteração do paladar), mialgia (dor nos músculos), artralgia (dor situada nas articulações), aumento do apetite, vertigem, disúria (dificuldade em urinar), retenção urinária.

Em investigação

Aumento de peso e teste da função hepática anormal (alterações de exames laboratoriais do fígado).

Descrição de reações adversas selecionadas

Após descontinuação do tratamento com levocetirizina, foi relatado o aparecimento de prurido (coceira) num número muito pequeno de pacientes.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial do Zyxem Gotas

Uso Geriátrico

Zyxem Gotas pode ser utilizado por pacientes com idade acima de 65 anos desde que se observem as precauções comuns ao mesmo. Em pacientes idosos com insuficiência renal a dose deve ser ajustada de acordo com a necessidade do paciente.

Uso na Gravidez e Lactação

Os dados disponíveis em mulheres grávidas avaliadas indicam que a cetirizina não possui efeitos adversos sobre a gravidez ou sobre a saúde do feto ou recém-nascido. Até o momento, não se dispõe de dados epidemiológicos relevantes (estudos que comprovem ou não os riscos que o medicamento pode causar em pacientes grávidas).

Dados limitados estão disponíveis (dados coletados prospectivamente em menos de 300 casos resultados de gravidez) e estes não revelaram clara relação causal do uso da levocetirizina com malformações nem toxicidade fetal / neonatal. Estudos realizados em animais não indicaram efeitos nocivos diretos ou indiretos sobre a gravidez, desenvolvimento embrionário ou fetal, parto ou desenvolvimento no pós-natal (após o nascimento). No entanto, devem-se tomar precauções ao prescrever o produto durante a gravidez.

Não se recomenda o uso da levocetirizina durante o período de amamentação, pois a levocetirizina pode ser excretada pelo leite materno, a menos que o benefício para a mãe seja maior que qualquer risco teórico para a criança. As reações adversas associadas com a levocetirizina podem ser observadas em crianças em fase de amamentação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Composição do Zyxem Gotas

Cada 1 mL (20 gotas) da solução oral (gotas) contém:

Excipientes:

acetato de sódio, ácido acético, propilenoglicol, glicerol, metilparabeno, propilparabeno, sacarina sódica e água purificada.

Cada 1 mL equivale a 20 gotas.

Cada gota contém 0,25 mg de dicloridrato de levocetirizina.

Apresentação do Zyxem Gotas

Gotas (solução oral). Frasco de vidro âmbar, com conta-gotas, contendo 20 mL. Cada 1 mL (20 gotas) contém 5,0 mg de dicloridrato de levocetirizina.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 2 anos.

Superdosagem do Zyxem Gotas

Os sintomas de superdose podem incluir sonolência em adultos. Em crianças, agitação e inquietação podem ocorrer inicialmente, seguidas de sonolência. Não existe nenhum antídoto (substância que neutraliza o efeito do medicamento) específico conhecido contra a levocetirizina.

Se você ingerir uma quantidade maior do que a prescrita, recomenda-se procurar um médico para seguir um tratamento sintomático e de apoio. Seu médico poderá solicitar uma lavagem gástrica logo após a ingestão do fármaco. A levocetirizina não é eliminada de forma efetiva por hemodiálise.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações

.

Interação Medicamentosa do Zyxem Gotas

Em pacientes sensíveis, o uso associado com álcool ou outras substâncias que agem deprimindo o sistema nervoso central pode produzir uma redução adicional do estado de alerta e do rendimento (pode diminuir a atenção).

A disposição da levocetirizina é similar a da cetirizina. A levocetirizina, por sua vez, não possui forte efeito de metabolização no fígado. Deste modo, é pouco provável que a levocetirizina afete o metabolismo de outras drogas e vice-versa.

Em relação à teofilina (medicamento utilizado no tratamento de asma), em um estudo realizado com cetirizina, observou-se uma ligeira diminuição na eliminação da cetirizina.

Um estudo de doses múltiplas com ritonavir (medicamento antirretroviral, utilizado em tratamentos de HIV) e cetirizina, demonstrou um aumento da ação da cetirizina, o que indica uma interação medicamentosa.

Interações alimentares

Em estudos realizados com a levocetirizina verificou-se que a absorção de levocetirizina não se reduz com a ingestão de comida, apesar da velocidade de absorção diminuir; contudo, esses efeitos não são considerados clinicamente importantes.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Zyxem Gotas

Resultados de eficácia

A levocetirizina é o enantiômero ativo da cetirizina, uma potente droga com baixa metabolização hepática, amplamente utilizada para tratamento de rinite alérgica e urticária. Em um estudo foi comparada a potência, consistência, inicio de ação e duração da ação da levocetirizina em relação a outros anti-histamínicos populares. Foram testadas as seguintes drogas: levocetirizina 5 mg, ebastina 10 mg, fexofenadina 180 mg, loratadina 10 mg, mizolastina 10 mg e placebo, em doses únicas sobre 18 voluntários saudáveis em um estudo duplo cego, cruzado e randomizado. Para avaliar a eficácia, foram medidas as áreas de inibição das pápulas/urticária nos tempos 0, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 10, 12 e 24 horas. Os resultados mostraram que a levocetirizina, entre os medicamentos comparados, apresentou maior potência e eficácia na inibição da histamina, induzindo a diminuição das áreas afetadas pelas pápulas/urticária.

Em outro estudo randomizado, duplo cego, multicêntrico e controlado por placebo, foram analisados dados referentes a um total de 294 pacientes com rinite alérgica perene (PAR), causada por ácaros. Estes pacientes foram tratados, durante oito semanas, com levocetirizina, uma vez ao dia ou placebo. A média total dos quatro sintomas principais (T4SS) (prurido nasal, prurido ocular, rinorreia e espirros) foi comparada entre os grupos de tratamento, nos tempos de 1, 4 e 6 semanas. Levocetirizina mostrou uma melhora de 86% nos quatro sintomas principais (T4SS) durante a primeira semana de tratamento e uma melhora de 47% sobre todo o período de tratamento em relação ao placebo. Adicionalmente, a congestão nasal foi inesperadamente melhorada. Todos os valores foram significativos em relação ao placebo (Plt;0,001). O estudo concluiu que levocetirizina 5 mg/dia é um tratamento eficaz e bem tolerado para rinite alérgica perene (PAR). Além disso, levocetirizina também se mostrou eficaz para o alívio da congestão nasal.

A Environmental Exposure Unit (Unidade de Exposição Ambiental), um sistema de teste em laboratório utilizando pólen para testar medicamentos antialérgicos, foi utilizada para comparar o início de ação, duração de ação e a eficácia da levocetirizina e desloratadina, dois antagonistas do receptor H1. Este estudo tratou-se de um duplo-cego, controlado por placebo, com grupos paralelos, onde os indivíduos foram qualificados e randomizados para utilizarem, uma vez por dia, levocetirizina 5 mg (n = 141), desloratadina 5 mg (n = 140) ou placebo (n = 92). Os voluntários foram expostos ao pólen de ragweed (erva de santiago, tasneira ou ambrosia) por dois dias consecutivos (7 horas e 6 horas). Os sintomas foram autoavaliados a cada 30 minutos. Em ambos os dias, a levocetirizina produziu uma maior melhora na pontuação do complexo dos principais sintomas (eficácia primária variável) do que a desloratatina (p = 0,015) sendo ambos melhores do que o placebo (p lt;0,001). Levocetirizina obteve mais rápido início de ação (1h vs 3h) e produziu maior alívio dos sintomas em 24 h do que a desloratadina (p = 0,003). A levocetirizina também aliviou a obstrução nasal melhor do que a desloratadina (p = 0,007) no primeiro dia, e melhor do que o placebo (p = 0,014) após a segunda dose no segundo dia, fato este que não foi observado com a desloratadina.

Características farmacológicas

Este medicamento apresenta em sua formulação o dicloridrato de levocetirizina (substância ativa), que é o R-enantiômero do racemato cloridrato de cetirizina, podendo ser utilizado no tratamento dos sintomas associados com as condições alérgicas tais como: rinite alérgica sazonal, incluindo sintomas oculares, rinite alérgica perene e urticária crônica.

Propriedades Farmacodinâmicas:

A levocetirizina é um antagonista dos receptores da histamina H1, ativo quando administrado por via oral, potente, seletivo e de longa duração. A levocetirizina é similar à cetirizina, livre de efeitos anticolinérgicos e baixo potencial de efeito sedativo.

Através de estudos realizados com cetoconazol, eritromicina, azitromicina, cimetidina e pseudoefedrina, demonstrou-se que estes fármacos não interagem com a cetirizina e vice-versa.

Uma diminuição de 20% no clearance da cetirizina foi verificada quando administrada com a teofilina.

Porém, esta alteração não foi considerada de relevância clínica. A disposição da levocetirizina é similar quando administrada como o enantiômero único ou como o racemato.

A levocetirizina acompanha a mesma farmacodinâmica e atividade anti-H1 da cetirizina; a levocetirizina é fracamente metabolizada e não possui nenhum efeito nas atividades do citocromo CYP do fígado. Deste modo, nenhum estudo de interação específica droga-droga foi conduzido com a levocetirizina.

Propriedade Farmacocinética:

A levocetirizina é excretada tanto por filtração glomerular como secreção tubular. O potencial de drogas como a probenicida, em afetar a excreção renal, não foi estudado. Entretanto, o impacto máximo esperado deve ser de 50% da redução no clearance renal.

Absorção:

A levocetirizina é rápida e extensivamente absorvida após administração oral. Após uma dose oral de 5 mg radiomarcada, 85,4% e 12,9% da dose são recuperadas na urina e nas fezes, respectivamente.

O balanço da excreção foi verificado como estando perto de 100%, um valor mais alto se comparado com aquele medido para a cetirizina previamente (79,7% da dose). O Tmax é alcançado aproximadamente uma hora após a administração. O Cmax da levocetirizina foi equivalente quando administrado a uma dose equivalente como enantiômero simples ou como racemato. A rápida e extensiva absorção da levocetirizina é consistente durante os estudos conduzidos tanto com a levocetirizina quanto com a cetirizina.

A influência de uma farta refeição na farmacocinética da levocetirizina foi avaliada e foi verificado que o alimento prolonga a absorção por 1,25 h, reduzindo o Cmax em 35%, enquanto a AUC não foi afetada. Estes efeitos não foram considerados como clinicamente importantes e a levocetirizina pode ser administrada com ou sem alimentos.

A ligação às proteínas com a levocetirizina radiomarcada, medida por ultrafiltração in vivo, foi de 96,1% em 1 hora, estando muito próximo da verificação in vitro das ligações às proteínas plasmáticas nas concentrações de 0,2 a 1 ?g/mL no mesmo estudo (94,8 a 95,0%). 

Eliminação/Excreção:

A levocetirizina é eliminada por excreção renal em uma grande extensão.

O metabolismo é uma menor rota de eliminação. Os metabólitos são primariamente excretados na urina. O total recuperado excretado nas fezes e urina após uma dose de 168 horas foi de 98,3% da dose.
A meia-vida em voluntários adultos sadios é de aproximadamente 8 horas (aproximadamente 40% maior que o do enantiômero S). 

Tem sido demonstrado que a cetirizina é excretada no leite materno. É esperado que a levocetirizina também seja excretada no leite materno.

Deste modo, a administração da levocetirizina a mulheres que estiverem amamentando é contraindicada.

Populações Especiais:

Pacientes com insuficiência renal

Dois estudos foram conduzidos em indivíduos com comprometimento renal. O primeiro foi um estudo de dose única com indivíduos com diferentes graus de insuficiência renal e o segundo, um estudo de dose única em indivíduos sendo submetidos à hemodiálise.

Como esperado, o clearance corporal total e o clearance renal da levocetirizina estiveram reduzidos em indivíduos com comprometimento da função renal em 40%, naqueles com um CLcr médio de 62 mL/min/1,73 m² e em 70% naqueles com um CLcr de 26 mL/min/1,73 m².

O clearance da levocetirizina está correlacionado com o CLcr.

Em indivíduos anúricos (estágio final da doença renal), o clearance corporal total de levocetirizina está diminuído em aproximadamente 80% quando comparado a indivíduos normais (CLcr gt; 90 mL/min/1,73 m²) e a meia-vida foi de 41 horas.

A ligação da levocetirizina às proteínas plasmáticas não foi alterada em indivíduos com função renal comprometida. Entretanto, em indivíduos anúricos a ligação às proteínas plasmáticas no Tmax foi de 86,6% quando comparado a 90% em indivíduos normais.

Pacientes com função renal comprometida necessitam de doses diárias de levocetirizina reduzidas e/ou intervalos de dose maiores quando comparados com os pacientes com função renal normal.

Nenhuma dose suplementar em pacientes se submetendo a hemodiálise deve ser administrada.

Pacientes com insuficiência hepática

A levocetirizina é metabolizada no fígado em pequena extensão (lt;20%). Sua faixa terapêutica é ampla e aproximadamente 86% da dose é excretada não modificada. Deste modo, é improvável que reduções modestas no clearance levarão a uma toxicidade direta ou por aumento de sua interação com outras drogas. Entretanto, em pacientes com comprometimento hepático e concomitante redução na função renal, ajustes da dose são recomendados.

Estudos clínicos publicados mostraram que a levocetirizina foi eficaz no tratamento dos sintomas da rinite alérgica, aliviando todos os sintomas relatados (espirro, coriza, prurido, congestão nasal, assim como, lacrimejamento, prurido e vermelhidão dos olhos). A incidência de eventos adversos informados foi comparável entre o tratamento com levocetirizina e grupo placebo.

Cuidados de Armazenamento do Zyxem Gotas

Zyxem Gotas deve ser mantido em temperatura ambiente (temperatura entre 15º e 30ºC) e protegido da luz. Após aberto, o prazo de validade é de 3 meses.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.

Guarde-o em sua embalagem original.

Após aberto, válido por 3 meses.

Características do medicamento

Zyxem Gotas é um líquido transparente e inodoro (sem cheiro), armazenado em um frasco de vidro âmbar.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Zyxem Gotas

Reg. M.S.: 1.2361.0088

Farm. Resp.:

Tânia Regina Sanchez Bacci
CRF-SP n° 23.642

Fabricado por:

Aesica Pharmaceuticals S.r.l.
Pianezza – Itália

Importado e registrado por:

UCB Biopharma Ltda.
Avenida Brigadeiro Faria Lima, 4300 – 2º andar
Itaim Bibi
CEP: 04538-132
São Paulo – SP
CNPJ n° 64.711.500/0001-14

SAC:

0800-166613

Venda sob prescrição médica.