Bula do Ansirax

1. Controle dos distúrbios de ansiedade ou para alívio, a curto prazo, dos sintomas da ansiedade ou da ansiedade associada com sintomas depressivos. A ansiedade ou tensão associadas ao estresse da vida cotidiana não requer, usualmente, tratamento com um ansiolítico (classe medicamentosa do Ansirax). Seu médico deve, periodicamente, reavaliar a utilidade da droga, considerando cada paciente individualmente.
2. Tratamento do componente ansiedade em estados psicóticos e depressão intensa, quando estiver indicada terapia adjuvante (complementar).
3. Como medicação pré-operatória, tomada na noite anterior e/ou uma a duas horas antes do procedimento cirúrgico.

Como Ansirax funciona?

Ansirax (lorazepam) é um medicamento do grupo dos benzodiazepínicos. Como todo benzodiazepínico, o mecanismo de ação de Ansirax permanece desconhecido. Acredita-se que age em diversos receptores específicos em diferentes locais do Sistema Nervoso Central, diminuindo, assim, a geração do estímulo nervoso dos neurônios (células do sistema nervoso), melhorando a ansiedade. A ação do medicamento inicia, aproximadamente, 30 minutos após sua ingestão.

Ansirax está indicado no controle da ansiedade. Não está indicado no tratamento da depressão primária e de doenças psiquiátricas. 

Contraindicação do Ansirax

Ansirax está contraindicado para pacientes com alergia aos benzodiazepínicos (classe medicamentosa do Ansirax) ou a qualquer componente de sua fórmula.

Este medicamento é contraindicado para menores que 12 anos de idade.

Como usar o Ansirax

Ansirax comprimidos deve ser administrado por via oral.

Dosagem

Ansirax deve ser utilizado na menor dose e menor prazo possível, de acordo com estrita orientação de seu médico.

A interrupção do uso de Ansirax deve ser feita gradualmente. Somente seu médico deve aumentar a dose ou interromper o tratamento.

A dose média diária para tratamento da ansiedade é 2 a 3mg, administrada em doses divididas. Entretanto pode-se chegar a limites compreendidos entre 1 e 10mg ao dia.

Para insônia devida à ansiedade ou distúrbio situacional transitório, uma única dose diária de 1 a 2mg pode ser administrada, geralmente ao deitar.

Para pacientes idosos ou debilitados, recomenda-se uma dose inicial de 1 ou 2mg/dia (em doses divididas), que será ajustada segundo as necessidades e a tolerância do paciente.

Como medicação pré-operatória, recomenda-se uma dose de 2 a 4mg de Ansirax na noite anterior à cirurgia e/ou uma a duas horas antes do procedimento cirúrgico.

A dose diária é estabelecida pelo seu médico, segundo necessidade de cada paciente.

O período de tratamento não deve ser prolongado sem uma reavaliação da necessidade da manutenção do tratamento.

Pacientes idosos e debilitados:

Para pacientes idosos e debilitados, a dose inicial deve ser reduzida em aproximadamente 50% e a posologia deve ser ajustada conforme a necessidade e a tolerabilidade do paciente.

Uso em pacientes com insuficiência hepática (diminuição da função do fígado):

A posologia para pacientes com insuficiência hepática grave pode ser ajustada cuidadosamente de acordo com a resposta do paciente. Doses mais baixas podem ser suficientes nesses pacientes.

Uso em pacientes com insuficiência renal (diminuição da função dos rins):

Não há recomendação específica de posologia para pacientes com insuficiência renal.

Como usar

Ansirax comprimidos deve ser administrado por via oral conforme a prescrição de seu médico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. 

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar Ansirax?

Se você esquecer de usar Ansirax no horário estabelecido pelo seu médico, use-o assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de usar a próxima dose, pule a dose esquecida e use a próxima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não use o medicamento em dobro para compensar doses esquecidas.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Ansirax

Informe seu médico sobre o diagnóstico ou tratamento de glaucoma (aumento da pressão intra ocular) agudo, caso seja de seu conhecimento.

O uso de Ansirax pode provocar depressão respiratória potencialmente fatal.

Em pacientes idosos ou debilitados, a dose diária inicial não deve exceder 2mg, para evitar sedação excessiva ou falta de coordenação dos movimentos do corpo.

Há relatos de perturbação da memória associados ao uso de benzodiazepínicos (classe medicamentosa do Ansirax).

Reações alérgicas graves foram relatadas com o uso de benzodiazepínicos (classe medicamentosa do Ansirax). Casos envolvendo a língua, glote ou laringe, necessitando de atendimento médico de emergência, foram relatados em pacientes após a utilização das primeiras ou subsequentes doses de benzodiazepínicos (classe medicamentosa do Ansirax).

O uso de benzodiazepínicos (classe medicamentosa do Ansirax) pode causar dependência. Portanto, Ansirax só deve ser utilizado sob rigorosa orientação médica.

Ansirax deve ser usado com cautela em pacientes com comprometimento da função respiratória [p.ex., Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica (DPOC), Síndrome da Apneia do Sono].

Indivíduos propensos ao abuso, tais como os dependentes de drogas ou álcool, devem evitar o uso de benzodiazepínicos, incluindo Ansirax, devido a sua predisposição para desenvolvimento de dependência.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Ansirax

Ansirax pode causar reações desagradáveis tais como:

Reações muito comuns (ocorrem em 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Sensação de cansaço, sonolência.

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Alteração do caminhar e da coordenação, confusão, depressão, tontura, fraqueza muscular.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Náuseas, alteração do desejo sexual, impotência, orgasmo diminuído.

Frequência indeterminada:

Reações alérgicas (de pele e inchaços de mucosas e vias aéreas internas), aumento da quantidade de urina, diminuição do sódio no sangue, temperatura corporal baixa, queda da pressão arterial, náusea, intestino preso, aumento de enzimas produzidas pelo fígado, diminuição de plaquetas e/ou glóbulos brancos (células da defesa) e/ou vermelhos no sangue, tremores, vertigem (tontura), distúrbios visuais (incluindo visão dupla e visão turva), fala arrastada, dor de cabeça, convulsões, amnésia, desinibição, euforia, coma, tentativa/ideação suicida, atenção / concentração prejudicada, desordem no equilibro, ansiedade, agitação, excitação, hostilidade, agressão, raiva, distúrbios do sono/insônia, excitação sexual, alucinações, depressão respiratória, falta de ar, falta de ar durante o sono, piora de doença pulmonar obstrutiva e queda de cabelo.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial do Ansirax

Gravidez e lactação

Não deve ser utilizado durante a amamentação, exceto sob orientação médica. Informe seu médico ou cirurgião-dentista se iniciar amamentação durante o uso deste medicamento.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Composição do Ansirax

Cada comprimido contém:

Excipientes:

celulose microcristalina, amido, crospovidona, óleo vegetal hidrogenado e corante óxido de ferro amarelo.

Superdosagem do Ansirax

Na experiência pós-comercialização, ocorreu superdosagem com Ansirax predominantemente em administração concomitante a álcool e/ou outros medicamentos.

Sintomas

Os sintomas podem variar em termos de gravidade e incluem sonolência, confusão mental, vagarosidade, dificuldade para falar, alteração do caminhar, depressão do Sistema Nervoso Central, sensação de corpo “mole”, queda de pressão arterial, depressão respiratória, diminuição do batimento cardíaco, coma e morte.

Tratamento

Procurar um hospital imediatamente após a ingestão de maior quantidade de comprimidos de Ansirax.

Não se recomenda a indução de vômitos caso haja risco do paciente aspirar o conteúdo do vômito para o pulmão.

Pode haver indicação de lavagem gástrica se esse procedimento for realizado logo após a ingestão ou em pacientes sintomáticos. Porém, isso só deve ser feito em hospital e por um médico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Ansirax

Os benzodiazepínicos, incluindo o Lorazepam (substância ativa), causam efeitos depressores aditivos do Sistema Nervoso Central quando administrados concomitantemente a outros depressores do Sistema Nervoso Central como álcool, barbitúricos, antipsicóticos, sedativos/hipnóticos, ansiolíticos, antidepressivos, analgésicos narcóticos, anti-histamínicos sedativos, anticonvulsivantes e anestésicos.

O uso concomitante de clozapina e Lorazepam (substância ativa) pode provocar sedação intensa, salivação excessiva e ataxia.

A administração concomitante de Lorazepam (substância ativa) com valproato pode resultar em aumento das concentrações plasmáticas e redução da depuração do Lorazepam (substância ativa).

Quando o Lorazepam (substância ativa) for administrado concomitantemente ao valproato, a dose de Lorazepam (substância ativa) deve ser reduzida em aproximadamente 50%.

A administração concomitante de Lorazepam (substância ativa) com probenecida pode resultar em efeito prolongado ou início de ação mais rápido do Lorazepam (substância ativa) devido ao aumento da meia-vida e a diminuição da depuração total.

Quando o Lorazepam (substância ativa) for administrado concomitantemente à probenecida, a dose de Lorazepam (substância ativa) deve ser reduzida em aproximadamente 50%.

A administração de teofilina ou aminofilina pode reduzir os efeitos sedativos dos benzodiazepínicos, incluindo o Lorazepam (substância ativa).

Interações com exames laboratoriais

Em um estudo clínico, 2 pacientes em 5 que estavam usando Lorazepam (substância ativa) associado com pirimetamina (medicamento utilizado no tratamento da malária) apresentaram testes de funções hepáticas anormais.

Ação da Substância Ansirax

Resultados da eficácia

Em um estudo de quatro semanas, duplo cego, com 68 pacientes ambulatoriais, Lorazepam (substância ativa), administrado em uma posologia média diária de 3,1mg, dividida em 2 doses/dia, foi claramente superior ao placebo no tratamento de ansiedade neurótica e os seus sintomas relacionados.

O grupo tratado com Lorazepam (substância ativa) demonstrou melhora significativamente maior do que o grupo tratado com placebo (tanto clinicamente quanto estatisticamente), como evidenciado pelas mudanças na Escala Global (avaliada pelo médico), bem como pelas mudanças em quase todas as categorias da Escala de Ansiedade de Hamilton (avaliada pelo médico) e na Auto-avaliação dos 35 itens da Escala de Lipman-Rickels (avaliada pelo paciente).

Em estudo duplo-cego com 21 pacientes submetidos a procedimento cirúrgico menor, o Lorazepam (substância ativa) 4 mg por via Intra-Muscular (IM) produziu efeito sedativo e ansiolítico semelhantes e efeitos amnésicos pré e pós-operatórios superiores ao seu comparador (papaveretum 20 mg+hioscina 400 ug), corroborando com evidências prévias de eficácia. Em procedimento cirúrgico maior, a eficácia de Lorazepam (substância ativa) também foi evidenciada como ansiolítico por via oral na noite anterior ao procedimento e intramuscular 1 hora antes da chegada ao centro cirúrgico. No estudo envolvendo 68 pacientes submetidos à cirurgia cardíaca, foi observado que Lorazepam (substância ativa) 2,5 mg via oral promoveu efeito ansiolítico em 77% dos pacientes medicados na noite anterior comparado a 74% dos pacientes do grupo que receberam o comparador (nitrazepam 10 mg via oral).

O efeito amnésico anterógrado foi observado em 68% dos pacientes que receberam Lorazepam (substância ativa) 2,5 mg via oral na noite anterior e Lorazepam (substância ativa) 0,04 mg/kg IM 1 hora antes da chegada no centro cirúrgico. O grupo que recebeu Lorazepam (substância ativa) 0,04 mg/kg IM somente 1 hora antes da chegada no centro cirúrgico, 56% apresentaram efeito amnésico. Tais achados suportam sua eficácia como medicação pré-operatória pelos seus efeitos ansiolíticos e amnésicos.

Características Farmacológicas

Descrição

Lorazepam (substância ativa), um agente ansiolítico, é um 1,4-benzodiazepínico, com o nome químico 7-cloro-5-(o-clorofenil)-1,3-diidro-3-hidroxi-2H-1,4-benzodiazepin-2-ona.

Lorazepam (substância ativa) é um pó cristalino branco ou quase branco, praticamente inodoro. Praticamente insolúvel em água; muito pouco solúvel em álcool; pouco solúvel em clorofórmio, muito pouco ou pouco solúvel em diclorometano.

Mecanismo de ação

Lorazepam (substância ativa) é um benzodiazepínico que interage com o complexo receptor de benzodiazepínicos-ácido gama-aminobutírico (GABA) e aumenta a afinidade pelo GABA.

Farmacodinâmica

Entre as consequências farmacodinâmicas das ações agonistas dos benzodiazepínicos estão efeitos ansiolíticos, sedação e redução da atividade epiléptica.

A intensidade da ação está diretamente relacionada ao grau de ocupação do receptor benzodiazepínico.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

A biodisponibilidade absoluta após administração oral a indivíduos saudáveis é maior que 90%.

A concentração plasmática máxima ocorre aproximadamente 2 horas após a administração oral a indivíduos saudáveis.

Distribuição

O volume de distribuição é de aproximadamente 1,3 L/kg. O Lorazepam (substância ativa) não-ligado atravessa facilmente a barreira hemato-encefálica por difusão passiva.

A taxa de ligação do Lorazepam (substância ativa) a proteínas plasmáticas humanas é de aproximadamente 92% na concentração de 160 ng/mL.

Metabolismo

O Lorazepam (substância ativa) é rapidamente conjugado no grupo 3-hidróxi em glicuronídeo de Lorazepam (substância ativa), um metabólito inativo.

Eliminação

A meia-vida de eliminação do Lorazepam (substância ativa) não-conjugado no plasma humano é de aproximadamente 12-16 horas.

Após dose única oral de 2mg de Lorazepam (substância ativa) marcado com [14C] a 8 indivíduos saudáveis, cerca de 88% da dose administrada foi recuperada na urina e 7% nas fezes. Aproximadamente 74% do glicuronídeo de Lorazepam (substância ativa) foi recuperado na urina.

Idosos

Os pacientes idosos geralmente respondem a doses mais baixas de benzodiazepínicos do que os pacientes mais jovens.

Insuficiência renal

Estudos de farmacocinética de dose única em pacientes com insuficiência renal variando de comprometimento leve a falência total não relataram alterações significantes de absorção, depuração ou excreção de Lorazepam (substância ativa).

A hemodiálise não teve efeito significante sobre a farmacocinética do Lorazepam (substância ativa) inalterado, mas removeu significantemente o glicuronídeo inativo do plasma.

Insuficiência hepática

Não há relatos de alteração na depuração do Lorazepam (substância ativa) em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada (devido, por exemplo, a hepatite ou cirrose alcoólica).

Para pacientes com insuficiência hepática grave, a dose deve ser ajustada cuidadosamente de acordo com a resposta do paciente.

Doses menores podem ser suficientes para estes casos.

Relação concentração-efeito

Os níveis plasmáticos de Lorazepam (substância ativa) são proporcionais à dose administrada.

Não há evidências de acúmulo de Lorazepam (substância ativa) após a administração oral por até 6 meses.

Estudos Pré-Clínicos

O principal metabolito de Lorazepam (substância ativa), o glicuronídeo de Lorazepam (substância ativa), não demonstrou nenhuma atividade no SNC em animais.

Carcinogenicidade

Durante 18 meses de estudos com Lorazepam (substância ativa), nenhuma evidência de potencial carcinogênico surgiu em ratos e camundongos.

Mutagenicidade

Um estudo sobre atividade mutagênica de Lorazepam (substância ativa) em Drosophila melanogaster indicou que este agente foi mutacionalmente inativo.

Comprometimento da Fertilidade

Em um estudo de pré-implementação realizado em ratos com Lorazepam (substância ativa) oral com dose de 20mg/kg, não demonstrou nenhum comprometimento da fertilidade.

Cuidados de Armazenamento do Ansirax

Durante o consumo este produto deve ser mantido no cartucho de cartolina, conservado em temperatura ambiente (15 a 30°C). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original

Apresentação

Os comprimidos de Ansirax 2mg são circulares, de cor amarela.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Mensagens de Alerta do Ansirax

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Venda sob prescrição médica.

O abuso deste medicamento pode causar dependência.

Dizeres Legais do Ansirax

M.S. n° 1.0370. 0371

Farm. Resp.:

Andreia Cavalcante Silva
CRF-GO n° 2.659

Laboratório Teuto Brasileiro S/A.

CNPJ – 17.159.229/0001 -76
VP 7-D Módulo 11 Qd. 13 – DAIA
CEP 75132-140 – Anápolis – GO
Indústria Brasileira