Bula do Artrosil

Como o Artrosil funciona?

Este medicamento atua diminuindo a dor, inflamação e a febre por possuir atividade anti-inflamatória (contra a inflamação), analgésica (contra a dor) e antipirética (contra a febre), principalmente nas articulações, músculos e tecidos moles.

A forma de liberação prolongada controla a liberação do fármaco o que permite uma atividade imediata e outra de prolongar a absorção do fármaco, mantendo o nível do fármaco no sangue por 24 horas.

Contraindicação do Artrosil

Artrosil não deve ser utilizado em pacientes que tenham úlcera péptica (no estômago ou duodeno) na fase ativa, história positiva de úlcera péptica recorrente, dificuldade de digestão crônica, gastrite (inflamação do estômago), insuficiência renal grave (mau funcionamento dos rins), leucopenia (diminuição dos glóbulos brancos do sangue) e plaquetopenia (diminuição das plaquetas no sangue), grave distúrbio de coagulação e hipersensibilidade (alergia) a quaisquer componentes de sua fórmula.

Sensibilidade Cruzada

Existe a possibilidade de hipersensibilidade (alergia) cruzada com ácido acetilsalicílico ou outros medicamentos anti-inflamatórios não esteroidais (como diclofenaco, ibuprofeno, entre outros). Portanto, o cetoprofeno não deve ser administrado a pacientes nos quais o ácido acetilsalicílico ou outros medicamentos anti-inflamatórios não esteroidais tenham provocado sintomas de asma, rinite e/ou alergia na pele.

O uso de lisinato de cetoprofeno, apesar de não ter evidências de ocorrência de malformações fetais, não é recomendado para ser utilizado durante o primeiro e o último trimestre de gestação sem a recomendação e acompanhamento médicos rigorosos, pois há risco de ocorrência de hipertensão pulmonar e toxicidade renal no feto, característica comum aos inibidores da síntese de prostaglandinas. Pode também levar ao aumento do tempo de sangramento das gestantes e fetos e consequentemente eventuais manifestações hemorrágicas no recém-nascido.

Este medicamento é contraindicado para uso por crianças.

Como usar o Artrosil

Artrosil 160mg

Tomar uma cápsula duas vezes ao dia, com líquidos por via oral, durante ou após às refeições. A duração do tratamento deve ser a critério médico.

Artrosil 320mg

Tomar uma cápsula ao dia, com líquidos por via oral, durante ou após às refeições. A duração do tratamento deve ser a critério médico.

O produto pode ser tomado junto às refeições ou com leite, a fim de evitar possíveis distúrbios no estômago e intestinos.

De acordo com os estudos disponíveis, o limite máximo de uso diário é de 320 mg.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.?

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Artrosil?

Se você perder ou esquecer-se de tomar uma dose do medicamento, tome-a assim que possível. Se estiver quase no horário da sua próxima dose, espere até o horário para então tomar o medicamento e pule a dose perdida. Não use medicamento a mais para corrigir uma dose perdida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Artrosil

Uso em pacientes com asma brônquica ou predipostos a alergia

O uso de cetoprofeno em pacientes com asma brônquica (doença que causa dificuldade pra respirar) ou com predisposição a crises alérgicas (excesso de reação com sinais de alergia) pode provocar uma crise asmática.

Uso em pacientes com insuficiência renal (mau funcionamento dos rins)

Em pacientes com função renal comprometida, a administração de cetoprofeno deve ser efetuada com particular cautela levando-se em consideração que o medicamento é eliminado principalmente pelos rins.

Interações medicamentosas

Gravidade Maior

A associação de anticoagulantes como a varfarina com cetoprofeno pode exigir a redução da dosagem do anticoagulante, com intuito de evitar o risco de sangramento.

Medicamentos como o ácido acetilsalicílico se associados ao cetoprofeno podem reduzir o nível no sangue do cetoprofeno e aumentar o risco de distúrbios no estômago e intestinos.

Medicamentos como o metotrexato podem ter sua toxicidade aumentada se associados ao uso do cetoprofeno.

Gravidade Moderada

O cetoprofeno pode levar ao aumento dos níveis do medicamento lítio na corrente sanguínea com riscos de intoxicação.

A probenecida pode levar ao aumento dos níveis sanguíneos de cetoprofeno no caso de uso concomitante.

A literatura cita ainda as seguintes interações, apesar de não possuírem significância clínica relevante

A metoclopramida reduz a velocidade com que o cetoprofeno é absorvido e pode ocorrer uma pequena redução na absorção do cetoprofeno quando usado ao mesmo tempo com hidróxidos de magnésio ou alumínio.

É necessário reduzir a dosagem de fenitoínas ou sulfamidas (como sulfadiazina) quando administrados ao mesmo tempo que o cetoprofeno.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Artrosil

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Assim como com outros anti-inflamatórios não esteroidais (como diclofenaco e ibuprofeno, por exemplo), podem ocorrer distúrbios transitórios no estômago e/ou intestinos, tais como dor no estômago, enjoo, vômito, diarreia e gases; sangramentos do estômago e/ou dos intestinos, fraqueza generalizada, sensação de tontura, lesões e vermelhidão na pele.

A literatura cita ainda as seguintes reações adversas, sem frequências conhecidas: discinesia transitória (movimentos repetitivos involuntários dos membros) e dor de cabeça.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial do Artrosil

Gravidez e lactação

Embora não tenha sido observada experimentalmente toxicidade embriofetal com cetoprofeno nas doses previstas para uso clínico, a administração em mulheres grávidas ou em fase de amamentação não é recomendada.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Composição do Artrosil

Apresentações

Cápsula dura de liberação prolongada 160 mg:

Embalagens com 10 e 20 cápsulas.

Cápsula dura de liberação prolongada 320 mg:

Embalagens com 10 e 20 cápsulas.

Uso oral.

Uso adulto.

Composição

Cada cápsula dura de liberação prolongada de Artrosil 160mg contém:

Lisinato de cetoprofeno: 160mg.

Excipientes:

carbômer 934, estearato de magnésio, povidona, talco, eudragit e dietilftalato.

Cada cápsula dura de liberação prolongada de Artrosil 320mg contém:

Lisinato de cetoprofeno: 320mg.

Excipientes:

carbômer 934, estearato de magnésio, povidona, talco, eudragit e dietilftalato. 

Superdosagem do Artrosil

Não há relato de fenômenos de superdose, mas se ocorrer recomenda-se que você seja hospitalizado e que seja feita lavagem gástrica (do estômago) para eliminação rápida do produto. Deve ser aplicado o tratamento dos sintomas.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. 

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.

Interação Medicamentosa do Artrosil

Gel

Considerando que as concentrações plasmáticas são baixas após aplicação tópica do Cetoprofeno (substância ativa), é improvável que ocorra interação de Cetoprofeno (substância ativa) Gel com outros medicamentos.

O tratamento deve ser descontinuado imediatamente mediante desenvolvimento de reações na pele, incluindo reações cutâneas após coaplicação com produtos contendo octocrileno (tais como alguns filtros solares, produtos cosméticos e de higiene).

Interferência em exames de laboratório

Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de Cetoprofeno (substância ativa) em exames laboratoriais.

Cápsulas, Gotas, Injetável, Pó Liófilo, Supositório e Xarope

Associações medicamentosas não recomendadas

Outros AINEs (incluindo inibidores seletivos da ciclo-oxigenase 2) e altas dosagens de salicilatos

Aumento do risco de ulceração e sangramento gastrintestinais.

Álcool

Risco de efeitos adversos gastrintestinais, incluindo ulceração ou hemorragia; pode aumentar o risco de toxicidade hepática.

Anticoagulantes

Aumento do risco de sangramento.

• Heparina;
• Antagonistas da vitamina K (como a varfarina);
• Inibidores da agregação plaquetária (tais como ticlopidina, clopidogrel);
• Inibidores da trombina (tais como dabigatrana);
• Inibidores diretos do fator Xa (tais como apixabana, rivaroxabana, edoxabana).

Se o tratamento concomitante não puder ser evitado, deve-se realizar cuidadoso monitoramento.

Lítio

Risco de aumento dos níveis plasmáticos de lítio, devido a diminuição da sua excreção pelos rins, podendo atingir níveis tóxicos. Realizar se necessário, um cuidadoso monitoramento dos níveis plasmáticos de lítio e um ajuste posológico do lítio durante e após tratamento com AINEs.

Outros medicamentos fotossensibilizantes

Podem causar efeitos fotossensibilizantes adicionais.

Metotrexato em doses maiores do que 15 mg/semana

Aumento do risco de toxicidade hematológica do metotrexato, especialmente quando administrado em altas doses (gt; 15 mg/semana), possivelmente relacionado ao deslocamento do metotrexato ligado à proteína e à diminuição do seu clearance renal.

Colchicina

Aumenta o risco de ulceração ou hemorragia gastrintestinal. A inibição da agregação plaquetária promovida por AINEs adicionada aos efeitos da colchicina nos mecanismos de coagulação sanguínea pode aumentar o risco de sangramento em outros locais que não seja o trato gastrintestinal.

Associações medicamentosas que requerem precauções

Categorias terapêuticas e medicamentos que podem promover hiperpotassemia (tais como, sais de potássio, diuréticos poupadores de potássio, inibidores da ECA e antagonistas da angiotensina II, AINEs, heparinas (de baixo peso molecular ou não fracionada), ciclosporina, tacrolimo e trimetoprima): O risco de hiperpotassemia pode aumentar quando os medicamentos mencionados acima são administrados concomitantemente. 

Corticosteroides

Aumento do risco de ulceração ou sangramento gastrintestinal.

Diuréticos

Pacientes utilizando diuréticos, particularmente os desidratados, apresentam maior risco de desenvolvimento de insuficiência renal devido à diminuição do fluxo sanguíneo renal causada pela inibição de prostaglandina. Estes pacientes devem ser reidratados antes do início do tratamento concomitante e a função renal deve ser monitorada quando o tratamento for iniciado.

Inibidores da ECA e antagonistas da angiotensina II

Em pacientes com comprometimento da função renal (ex. pacientes desidratados ou pacientes idosos), a coadministração de um inibidor da ECA ou de um antagonista da angiotensina II e de um agente que inibe a ciclo-oxigenase pode promover a deterioração da função renal, incluindo a possibilidade de insuficiência renal aguda.

Metotrexato em doses menores do que 15 mg/semana

Durante as primeiras semanas de tratamento em associação, o hemograma completo deve ser monitorado uma vez por semana. Se houver qualquer alteração da função renal ou se o paciente é idoso, o monitoramento deve ser realizado com maior frequência.

Pentoxifilina

Aumento do risco de sangramento. É necessário realizar um monitoramento clínico e do tempo de sangramento com maior frequência.

Tenofovir

A administração concomitante de fumarato de tenofovir disoproxil e AINEs pode aumentar o risco de insuficiência renal.

Nicorandil

Em pacientes recebendo concomitantemente nicorandil e AINEs há um aumento no risco de complicações severas, tais como ulceração gastrintestinal, perfuração e hemorragia.

Glicosídeos cardíacos

A interação farmacocinética entre o Cetoprofeno (substância ativa) e a digoxina não foi demonstrada. No entanto, recomenda-se cautela, em particular em pacientes com insuficiência renal, uma vez que os AINEs podem reduzir a função renal e diminuir o clearance renal dos glicosídeos cardíacos.

Ciclosporina

Aumento do risco de nefrotoxicidade.

Tacrolimo

Aumento do risco de nefrotoxicidade.

Associações medicamentosas a serem consideradas

Agentes anti-hipertensivos (beta-bloqueadores, inibidores da enzima conversora de angiotensina, diuréticos)

Risco de redução do efeito anti-hipertensivo, por inibição das prostaglandinas vasodilatadoras pelos AINEs.

Trombolíticos

Aumento do risco de sangramento.

Probenecida

A administração concomitante com probenecida pode reduzir acentuadamente o clearance plasmático do Cetoprofeno (substância ativa).

Inibidores seletivos da recaptação de serotonina

Aumento do risco de sangramento gastrintestinal.

Exames de laboratório

O uso de Cetoprofeno (substância ativa) pode interferir na determinação de albumina urinária, sais biliares, 17-cetosteroides e 17- hidroxicorticosteroides que se baseiam na precipitação ácida ou em reação colorimétrica dos grupos carbonil.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Profenid.

Interação Alimentícia do Artrosil

Cápsulas, Gotas, Injetável, Pó Liófilo, Supositório e Xarope

O uso concomitante com alimentos pode retardar a absorção do Cetoprofeno (substância ativa), entretanto não foram observadas interações clinicamente significativas.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Profenid.

Ação da Substância Artrosil

Resultados de Eficácia

Gel

A eficácia de Cetoprofeno (substância ativa) está demonstrada nos seguintes estudos: “Matucci-Cerinic M, Casini A. Ketoprofen vs etofenamate in a controlled double-blind study: evidence of topical effectiveness in soft tissue rheumatic pain. Int J Clin Pharmacol Res. 1988;8(3):157-60” – a eficácia foi comprovada em um estudo controlado duplo cego, por 7 dias, com 36 pacientes com tendinite e/ou bursite onde o Cetoprofeno (substância ativa) foi capaz de reduzir os sintomas inflamatórios das regiões afetadas; “Airaksinen O, Venãlãinen J, Pietilãinen T. Ketoprofen 2.5% gel versus placebo gel in the treatment of acute soft tissue injuries. Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol. 1993 Nov;31(11):561-3” – a eficácia foi comprovada em um estudo paralelo, duplo cego, placebo controlado, por 7 dias, em 56 pacientes com lesão aguda de partes moles. O Cetoprofeno (substância ativa) gel 2,5% demonstrou ser superior ao placebo no tratamento dos pacientes; “Patel RK, Leswell PF. Comparison of ketoprofen, piroxicam, and diclofenac gels in the treatment of acute soft-tissue injury in general practice. General Practice Study Group. Clin Ther. 1996 May-Jun;18(3):497-507” – a eficácia foi comprovada em um estudo aberto, comparativo, multicêntrico, com 1575 pacientes. O Cetoprofeno (substância ativa) gel 2,5% demonstrou ser superior aos outros AINEs avaliados no tratamento da lesão de partes moles; “Waikakul S, Penkitti P, Soparat K, et al. Topical analgesics for knee arthrosis: a parallel study of ketoprofen gel and diclofenac emulgel. J Med Assoc Thai. 1997 Sep;80(9):593-7” – a eficácia foi demonstrada em um estudo comparativo, paralelo, randomizado entre 85 pacientes com osteoartrite de joelho. O grupo que recebeu Cetoprofeno (substância ativa) gel demonstrou melhora importante nos resultados avaliados.

Referências:

1. Matucci-Cerinic M, Casini A. Ketoprofen vs etofenamate in a controlled double-blind study: evidence of topical effectiveness in soft tissue rheumatic pain. Int J Clin Pharmacol Res. 1988;8(3):157-60.
2. Airaksinen O, Venãlãinen J, Pietilãinen T. Ketoprofen 2.5% gel versus placebo gel in the treatment of acute soft tissue injuries. Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol. 1993 Nov;31(11):561-3.
3. Patel RK, Leswell PF. Comparison of ketoprofen, piroxicam, and diclofenac gels in the treatment of acute softtissue injury in general practice. General Practice Study Group. Clin Ther. 1996 May-Jun;18(3):497-507
4. Waikakul S, Penkitti P, Soparat K, et al. Topical analgesics for knee arthrosis: a parallel study of ketoprofen gel and diclofenac emulgel. J Med Assoc Thai. 1997 Sep;80(9):593-7.

Cápsulas, Gotas e Supositório

Um estudo clínico, aberto, realizado por Addy (1985), avaliou o uso de Cetoprofeno (substância ativa) na dose de 50 mg 3 vezes ao dia durante o período menstrual, por 3 meses, em 42 mulheres com dismenorreia. Ao final do estudo 95% das mulheres retornaram às suas atividades normais e apresentaram uma boa tolerabilidade ao tratamento.

Estudo realizado por Spongsveen et al (1978) avaliou o uso do Cetoprofeno (substância ativa) na dose de 50 mg 3 vezes ao dia em pacientes com doenças osteoarticulares crônicas. Esses pacientes foram acompanhados por um período mínimo de 3 meses até 12 meses. O Cetoprofeno (substância ativa) promoveu melhora clínica na maioria dos pacientes, comprovando sua eficácia dentre os pacientes avaliados. O número de eventos adversos ocorreu em 13% dos pacientes, sendo os eventos gastrintestinais, principalmente a dispepsia, o mais frequente. Entretanto não houve nenhum evento considerado sério.

Karvonen et al (2008) realizaram estudo duplo-cego, randomizado, placebo controlado, com grupos paralelos onde foi avaliado o uso de paracetamol e Cetoprofeno (substância ativa) no controle de dor pós operatório de 60 pacientes adultos submetidos a prótese total de quadril. O uso de Cetoprofeno (substância ativa) por via oral, na dose de 300 mg dia, reduziu em 22% o consumo de opioide no 1º dia de pós-operatório.

Exclusivo Gotas

Barbieri (1987) realizou estudo duplo-cego, randomizado, placebo controlado, com 60 pacientes pediátricos (1 a 10 anos) com amigdalite bacteriana aguda que necessitaram amoxicilina como antibioticoterapia. Todos os parâmetros clínicos considerados, como o aspecto da orofaringe, edema, exsudato e hipertrofia das amígdalas apresentaram melhora significativa do ponto de vista estatístico, havendo superioridade do grupo que recebeu Cetoprofeno (substância ativa) em relação ao placebo. Todos os pacientes fizeram uso de antibiótico por 7 a 10 dias (BARBIERI, 1987).

Estudo aberto realizado por Kokki et al (2000) avaliou 611 crianças (1-9anos) que fizeram uso de Cetoprofeno (substância ativa) no pós operatório de adenoidectomia. O estudo avaliou a dor, presença de eventos adversos e sangramento durante a primeira semana de pós-operatório. A dose utilizada chegou a 5mg/kg/dia. O Cetoprofeno (substância ativa) demonstrou uma boa eficácia analgésica e segurança durante o curto período de utilização. Não houve quadro de sangramento clinicamente significativo e nenhuma criança necessitou de intervenção, reoperação ou mesmo internação por causa de sangramento (KOKKI, 2000).

Exclusivo Supositório

Dib et al (2002) realizaram estudo multicêntrico, duplo cego, cruzado, placebo controlado, avaliando eficácia e tolerabilidade do Cetoprofeno (substância ativa) e da zolmitriptana em pacientes com quadro agudo de migrânea. Foram utilizados Cetoprofeno (substância ativa) nas concentrações de 75 e 150 mg, em forma de comprimido de duplo mecanismo de liberação e 2,5 mg de zolmitriptana. Foram incluídos nesse estudo 257 pacientes com média de idade de 38,1 anos. O Cetoprofeno (substância ativa) mostrou ser efetivo no alívio do quadro de cefalgia nas duas dosagens utilizadas, alcançando sucesso no alívio da dor nas duas primeiras horas em 62,6% nos pacientes que receberam Cetoprofeno (substância ativa) 75 mg e 61,6% com Cetoprofeno (substância ativa) 150 mg, assim a zolmitriptana (66,8% de sucesso no alívio da dor nas 2 primeiras horas). Ambas as drogas mostraram ser significativamente superiores ao placebo, mas sem diferenças entre si. Embora não houvera diferença entre as doses de Cetoprofeno (substância ativa) no alívio da dor nas duas primeiras horas, a dose de 150 mg mostrou-se mais efetiva em manter a analgesia por tempo mais prolongado em relação à dose de 75 mg.

Referências Bibliográficas

1. Addy SK, Clinical experience with ketoprofen (“Orudis”) in primary dismenorrhoea. Obstetrics amp; Gynaecology. 1985: 813-816.
2. Spongsveen, ET AL. an interim report on an open multicentre long-term study of ketoprofen (Orudis) in rheumatic diseases. Rheumatol Rehabil. 1978; Suppl: 71-7
3. Karvonen S, ET AL. Efficacy of Oral Paracetamol and ketoprofen for Pain Management after Major Orthopedic Surgery Methods Find Exp Clin Pharmacol 2008, 30(9): 703-706.
4. Barbieri AL. Estudo duplo-cego comparativo entre cetoprofenato de sódio (gotas) e placebo em amidalites agudas de pacientes pediátricos. Pediatria Moderna. 1987; 22(8):292-296.
5. Kokki H, ET AL. The feasibility of pain treatment at home after adenoidectomy with ketoprofen tablets in small children. Paediatric Anaesthesia, 2000; 10: 531-535.

Injetável

A eficácia e segurança do Cetoprofeno (substância ativa) e paracetamol foram comparados para o tratamento da migrânia (enxaqueca) aguda em um estudo randomizado e duplo-cego com 64 pacientes.

Trinta e quatro pacientes receberam Cetoprofeno (substância ativa) 100 mg por via IM, e 30 pacientes receberam 500 mg de paracetamol por via IM. O alívio parcial ou completo da dor e outros sintomas foi alcançado 15 a 20 minutos após a administração do grupo Cetoprofeno (substância ativa) e no prazo de 35 minutos no grupo paracetamol. Completo alívio da dor foi alcançado dentro de 30 a 40 minutos após o Cetoprofeno (substância ativa) em 28 pacientes (82,5%) em comparação com 5 pacientes (17,5%) no grupo de paracetamol. Em seis dos pacientes tratados com Cetoprofeno (substância ativa) houve necessidade de uma segunda dose para alívio completo da dor durante as 4 horas de tempo de seguimento. Os efeitos colaterais foram raros e mínimos. Estes achados sugerem que o Cetoprofeno (substância ativa) produziu um benefício estatisticamente significativo no tratamento da migrânia aguda.

Cetoprofeno (substância ativa) (KP) foi administrado por via IM a 15 pacientes com artrite crônica no dia seguinte à cirurgia eletiva de articulações (13), ou durante crises de dor extrema (2), resultando em alívio satisfatório da dor, e parecia capaz de substituir os opiáceos. Um novo método de ensaio para Kp plasmático, baseado em cromatografia de gás / massa de alta resolução é descrito fragmentografia é descrito, permitindo a determinação do Kp, mesmo na presença de probenecida. O Cetoprofeno (substância ativa) foi rapidamente absorvido e os níveis plasmáticos de pico de 10,2 a 18,6 micromol/L foram atingidos em 30 minutos. A probenecida não interferiu com a eliminação de Kp.

Neste estudo duplo-cego 40 pacientes com osteoartrite foram tratados para alívio da dor com Cetoprofeno (substância ativa) ou com indometacina, ambas por via IM na dosagem de 100 mg/dia por 12 dias. Com ambas as medicações houve melhora significativa da dor, capacidade funcional e a distância que os pacientes estavam aptos a caminhar, enquanto apenas o Cetoprofeno (substância ativa) reduziu o aumento de tamanho do joelho em pacientes com gonartrite.

Os dois medicamentos apresentaram aproximadamente o mesmo período de latência e a mesma duração de atividade. Cetoprofeno (substância ativa) foi perfeitamente tolerada, ao passo que um paciente tratado com indometacina teve o tratamento foi interrompido devido à hipotensão vascular e rash cutâneo. Um aumento significativo da ureia nitrogenada plasmática foi observado somente no grupo de pacientes tratados com indometacina.

Referências Bibliográficas

1. Karabetsos A, Karachalios G, Bourlinou P, Reppa A, Koutri R, Fotiadou A. Ketoprofen versus paracetamol in the treatment of acute migraine. Headache. 1997 Jan;37(1):12-4.
2. Wollheim FA, Stenberg P, Nilsson B, Mellbin G. Clinical and methodological studies on intramuscular ketoprofen in postoperative rheumatic pain. Eur J Clin Pharmacol. 1981;20(6):423-5
3. Franchi R, Liverta C, Pollini C, Pontiroli AE. Parenteral administration of ketoprofen in osteoarthritis: a double-blind trial versus the N-methyl-d-glucamine salt of indomethacin. Scand J Rheumatol Suppl. 1979;(26):1-7

Pó liófilo

Nos últimos anos, considerável atenção tem sido dada ao tratamento de dor pós-operatória, tendo em conta o efeito favorável da analgesia adequada sobre evolução do paciente. Recomenda-se analgesia multimodal (por exemplo, os opioides e drogas anti-inflamatórias não esteroidais [AINEs] ou anestésicos locais) para o alívio efetivo da dor pós-operatória. Existem poucos dados sobre a utilização de AINEs em tratamento da dor pós-operatória após cirurgia abdominal.

Oberhofer D et al (2005) realizaram estudo randomizado, duplo-cego, placebo-controlado que avaliou a eficácia analgésica e segurança do Cetoprofeno (substância ativa) após a cirurgia abdominal de grande porte. Após 01 e 09 horas de pós-operatório os pacientes receberam 100 mg de Cetoprofeno (substância ativa) iv (n = 21) ou placebo (n = 22), em adição a um protocolo de tratamento da dor consistindo em infusão contínua de 200 mg de tramadol e 5 g de metamizol ao longo de 24 horas, com adicional de 25 mg i.v. de tramadol, em caso de analgesia inadequada.

A dor foi avaliada por uma escala numérica em repouso e em respiração profunda 3, 6, 12 e 24 horas de pós-operatório, sendo registrada a dose total de tramadol usado nas primeiras 24 horas.

Os pacientes no grupo Cetoprofeno (substância ativa) tiveram escores significativamente menores, tanto para dor em repouso quanto em respiração profunda, em 3 (p lt; 0,01), 6 e 12 horas (p lt; 0,05) de pós-operatório. A utilização de 24 horas de tramadol foi muito menor no grupo Cetoprofeno (substância ativa) (p lt; 0,01), com menos náuseas e vômitos. Não houve complicações hemorrágicas ou outros eventos adversos relacionados à terapia com Cetoprofeno (substância ativa). O estudo mostrou o valor do uso a curto prazo do Cetoprofeno (substância ativa) para melhorar a qualidade de analgesia, após cirurgia abdominal maior, sem efeitos adversos significativos.

Subramaniam R. et al (2003) realizaram um estudo que compara a eficácia do Cetoprofeno (substância ativa) e petidina para analgesia peri-operatória e náuseas e vômitos pós-operatórios em crianças submetidas a cirurgia vítreoretiniana e cirurgia de descolamento de retina.

Crianças de 7 a 16 anos com status ASA I, submetidos à cirurgia vítreo-retiniana foram alocadas aleatoriamente para receber ou 2mg/kg de Cetoprofeno (substância ativa) ou 1mg/kg de petidina, via IV para analgesia perioperatória.

Em todos os pacientes a anestesia geral foi induzida com tiopental e a intubação traqueal foi facilitada com brometo de vecurônio e mantida com oxigênio a 33% em óxido nitroso e isoflurano.

A monitoração intra- e pós-operatória foi feita por um observador cego para a técnica. A analgesia intra-operatória de resgate foi utilizada se a frequência cardíaca e / ou pressão arterial aumentassem em 25% dos valores do período pré-incisional.

Dor pós-operatória e episódios de náuseas e vômitos foram avaliados à recuperação (0 hora), e 2, 6 e 24 horas. Analgesia de resgate padrão e agentes antieméticos foram administrados, se necessário. Neste estudo que recrutou 86 crianças, 44 delas receberam Cetoprofeno (substância ativa) enquanto 42 receberam petidina. A analgesia intra-operatória foi comparável em ambos os grupos e não foi encontrada diferença significativa na exigência de analgesia de resgate intra-operatório.

No pós-operatório 6 das 44 crianças (13,6%) do grupo Cetoprofeno (substância ativa) apresentavam dor na recuperação, em comparação com 17/42 (40,4%) no grupo petidina.

Dor na hora 2, 6 e 24, e o uso de analgésicos no pós-operatório não foi significativamente diferente entre os dois grupos. Náusea pós-operatória, vômitos e uso de antieméticos foram significativamente menores no grupo Cetoprofeno (substância ativa) em todos os intervalos de tempo. A conclusão é de que o Cetoprofeno (substância ativa) é uma alternativa satisfatória como analgésico em relação à petidina para cirurgia vítreo-retiniana e resulta em uma menor incidência de náuseas e vômitos.

Clinicamente, o Cetoprofeno (substância ativa) parece reduzir a necessidade de morfina em 33 a 40% com seu suposto mecanismo central de analgesia. Tuncer S et al (2003) avaliaram a eficácia e a segurança do Cetoprofeno (substância ativa) intravenoso (IV) como adjuvante na analgesia controlada pelo paciente com tramadol após cirurgia maior de câncer ginecológico.

Cinquenta pacientes foram incluídos no estudo duplo-cego, randomizado, placebo-controlado, sendo alocados aleatoriamente em dois grupos: grupo I – controle (25 pacientes), com pacientes que receberam solução salina, grupo II – Cetoprofeno (substância ativa) (25 pacientes).

Os pacientes receberam uma dose intravenosa de soro fisiológico ou Cetoprofeno (substância ativa) 100 mg no final da cirurgia. Então, para a analgesia controlada pelo paciente, foi dado um bolus de 20 mg de tramadol e tempo de 10 min de bloqueio. O alívio da dor foi regularmente avaliado utilizando uma escala visual analógica.

O consumo de tramadol, efeitos colaterais, e a satisfação do paciente foram anotados durante as 24 horas após a cirurgia. Não foi observada diferença significativa na pontuação da dor, efeitos colaterais e satisfação do paciente entre os grupos (p gt; 0,05). O consumo acumulado de tramadol (analgesia controlada pelo paciente) foi menor nos pacientes tratados com Cetoprofeno (substância ativa) que no grupo que recebeu placebo (p lt; 0,05). Estes resultados demonstram que uma única dose de 100 mg de Cetoprofeno (substância ativa) reduziu o consumo de tramadol para o tratamento da dor pós-operatória na cirurgia de câncer ginecológico de grande porte.

Priya V. et al (2002) realizaram estudo randomizado, controlado, estudo duplo-cego pretende determinar se Cetoprofeno (substância ativa) por via intravenosa é eficaz como analgesia pre-emptiva para cirurgia de mama. Foram submetidos à cirurgia de mama sob anestesia geral 50 pacientes para receber Cetoprofeno (substância ativa) 100mg por via intravenosa 30 minutos antes (Grupo I), ou imediatamente após a incisão cirúrgica (Grupo II).

No pós-operatório, os escores de dor (Escala Visual Analógica-VAS) e o tempo de recuperação analgésica foram registrados por um observador independente e cego para o desenho do estudo. O estudo foi encerrado quando houve necessidade de analgesia de resgate (VAS ? 4 ou procura por analgésico).

As variáveis contínuas foram analisadas pelo teste não pareado ‘t’, variáveis discretas com o teste do quiquadrado, e curvas de sobrevida pelo teste log-rank.

Os escores de dor foram significativamente menores no Grupo I, até 10 horas após a cirurgia. O número de pacientes que necessitam de analgesia em 4, 6, 8 e 10 horas foi significativamente menor no grupo I (0% VS 47% [P lt; 0,0001], 0% vs 44% [P lt;0,003], 0% vs 80% [P lt; 0,0001], 0% x 100% [P lt; 0,0001] respectivamente. O tempo médio para analgesia de resgate foi de 15,47 – / + 2,87 horas no grupo I versus 4,22 – / + 2,55 horas no grupo II (P lt;0,0001), concluindo então que a analgesia pre-emptiva com Cetoprofeno (substância ativa) por via intravenosa (100mg) produz melhor alívio da dor no pós-operatório em pacientes submetidos a cirurgia de mama.

No estudo realizado por Basto ER et al (2001) comparou-se a combinação Cetoprofeno (substância ativa)-propacetamol em relação ao propacetamol isolado em cirurgia de tireoide e paratireoide, em termos de eficácia da analgesia pós-operatória, sangramento, e a incidência de náuseas e vômitos para determinar se o uso de Cetoprofeno (substância ativa) resulta em qualquer benefício neste tipo de cirurgia.

Os 214 pacientes foram distribuídos em dois grupos (n = 107 em cada grupo), um recebendo Cetoprofeno (substância ativa) e o outro não. Em todos os pacientes foi utilizada a mesma técnica anestésica, e os pacientes eram comparáveis em termos de idade, peso, sexo, duração da cirurgia, tipo de endocrinopatia, o envolvimento do cirurgião e dose intra-operatória do sufentanil (P gt; 0,2).

A analgesia pós-operatória consistia de 2g de paracetamol a cada 6h e bolus de morfina (se o escore de dor for maior que 40; 3mg IV a cada 10 min na sala de recuperação, e então 5mg SC a cada 4 horas na enfermaria).

O grupo Cetoprofeno (substância ativa) recebeu 100 mg de Cetoprofeno (substância ativa) IV durante a cirurgia e 8 horas depois. Na sala de recuperação, os pacientes receberam oxigênio se a saturação estivesse lt;95% na admissão (respirando ar ambiente, portanto), e na 1ª e 2ª hora.

Os escores de dor, consumo de opioides, o volume de fluido do dreno cervical, e a concentração/massa de hemoglobina neste fluido coletado ao longo de 24 h foram registrados.

O grupo Cetoprofeno (substância ativa) apresentou menor escala numérica (P lt; 0,05), recebeu menos de morfina nas primeiras 24 h após a cirurgia (7,4 +/- 5 vs 11,7 +/- 6 mg, P lt; 0,05), teve menos episódio de náuseas e vômito (21 vs 38, P lt; 0,05), e era menos propenso a necessitar de oxigénio após 1 h na sala de recuperação (33 vs 59 pacientes, P lt; 0,05).

Os dois grupos tiveram o mesmo volume de 24 h de drenagem do líquido cervical (72,5 +/- 43 vs 70 +/- 42 mL, P gt; 0,2), com mesma concentração (5,9 +/- 3,4 vs 6,4 +/- 2,8 g por 100mL, P gt; 0,1) e massa de hemoglobina (3,9 +/- 2,8 vs 4,2 +/- 2,5 g, P gt; 0,2).

O grupo controle apresentou dois hematomas cervicais que necessitaram reintervenção, e nenhuma ocorrência no grupo Cetoprofeno (substância ativa).

O Cetoprofeno (substância ativa) reduz o escore de dor após a cirurgia de tireoide e paratireoide, bem como a necessidade de morfina e seus efeitos adversos, sem aumentar o risco de hemorragia cervical.

O efeito aditivo de AINEs administrado com propacetamol após a cirurgia ortopédica maior não foi estudado. Este estudo prospectivo, realizado por Aubrun F et al (2000), controlado por placebo pretende avaliar o efeito analgésico do Cetoprofeno (substância ativa) em 50 pacientes submetidos à cirurgia de fusão espinhal, recebendo100 mg de Cetoprofeno (substância ativa) a cada 8 h ou placebo, no pós-operatório.

Todos os pacientes receberam propacetamol e morfina (titulação IV seguida por analgesia controlada pelo paciente (PCA) durante 24 h). A dor foi avaliada através de uma escala visual analógica (VAS).

Durante a titulação de morfina, o Cetoprofeno (substância ativa) não reduziu significativamente a dose de morfina (8 +/-6 vs 11 +/-4 mg), porém diminuiu significativamente o escore VAS (Plt;0,001). Durante o PCA, o Cetoprofeno (substância ativa) reduziu significativamente o consumo de morfina (25 +/-17 vs 38 +/-20 mg, P = 0,04) e VAS (P = 0,002).

O consumo total de morfina pós-operatória foi significativamente reduzido (33%) com Cetoprofeno (substância ativa). O Cetoprofeno (substância ativa) reduziu a necessidade de morfina e a analgesia pós-operatória melhorou em pacientes submetidos a cirurgia da coluna vertebral e que receberam propacetamol.

Hommeril JL et al (1994), em um estudo duplo-cego, randomizado, compararam-se os efeitos de Cetoprofeno (substância ativa) IV 200 mg, seguido de 12,5 mg/hora durante 13 h, com os efeitos da morfina extradural 4 mg em 32 pacientes após a artroplastia de quadril e joelho. Uma escala visual analógica foi utilizada para pontuação dor antes da administração de analgésicos (primeira acusação de dor após a operação), 1h após e a cada 2 h posteriormente.

Redução da dor após 1 h do início da analgesia foi em média de 44% no grupo de morfina extradural e 54% no grupo Cetoprofeno (substância ativa). Não houve diferença significativa entre os grupos nos escores de dor, redução da dor e necessidade de analgesia adicional (paracetamol IV). A naloxona 5 microgramas/kg/h foi necessária para hipercapnia superior a 6,0 kPa em três pacientes no grupo de morfina extradural (versus nenhum paciente no grupo Cetoprofeno (substância ativa)).

Não houve diferenças entre os grupos em efeitos colaterais, exceto para a retenção urinária, que foi mais frequente no grupo recebendo morfina extradural (P lt;0,05). Como havia poucas diferenças entre Cetoprofeno (substância ativa) IV e morfina extradural, concluiu-se que o Cetoprofeno (substância ativa) pode ser uma alternativa eficiente à morfina extradural após a artroplastia de quadril e joelho.

Referências Bibliográficas

1. Oberhofer D, Skok J, Nesek-Adam V. Intravenous ketoprofen in postoperative pain treatment after major abdominal surgery. World J Surg. 2005 Apr;29(4):446-9.
2. Subramaniam R, Ghai B, Khetarpal M, Subramanyam MS. A comparison of intravenous ketoprofen versus pethidine on peri-operative analgesia and post-operative nausea and vomiting in paediatric vitreoretinal surgery. J Postgrad Med. 2003 Apr-Jun;49(2):123-6.
3. Tuncer S, Pirbudak L, Balat O, Capar M. Adding ketoprofen to intravenous patient-controlled analgesia with tramadol after major gynecological cancer surgery: a double-blinded, randomized, placebo-controlled clinical trial. Eur J Gynaecol Oncol. 2003;24(2):181-4.
4. Priya V, Divatia JV, Sareen R, Upadhye S. Efficacy of intravenous ketoprofen for pre-emptive analgesia. J Postgrad Med. 2002 Apr-Jun;48(2):109-12.
5. Basto ER, Waintrop C, Mourey FD, Landru JP, Eurin BG, Jacob LP. Intravenous ketoprofen in thyroid and parathyroid surgery. Anesth Analg. 2001 Apr;92(4):1052-7.
6. Aubrun F, Langeron O, Heitz D, Coriat P, Riou B. Randomised, placebo-controlled study of the postoperative analgesic effects of ketoprofen after spinal fusion surgery. Acta Anaesthesiol Scand. 2000 Sep;44(8):934-9.
7. Hommeril JL, Bernard JM, Gouin F, Pinaud M. Ketoprofen for pain after hip and knee arthroplasty. Br J Anaesth. 1994 Apr;72(4):383-7.

Xarope

Barbieri (1987) realizou estudo duplo-cego, randomizado, placebo controlado, com 60 pacientes pediátricos (1 a 10 anos) com amigdalite bacteriana aguda que necessitaram amoxicilina como antibioticoterapia. Todos os parâmetros clínicos considerados, como o aspecto da orofaringe, edema, exsudato e hipertrofia das amígdalas apresentaram melhora significativa do ponto de vista estatístico, havendo superioridade do grupo que recebeu Cetoprofeno (substância ativa) em relação ao placebo. Todos os pacientes fizeram uso de antibiótico por 7 a 10 dias.

Estudo aberto realizado por Kokki et al (2000) avaliou 611 crianças (1-9 anos) que fizeram uso de Cetoprofeno (substância ativa) no pós operatório de adenoidectomia. O estudo avaliou a dor, presença de eventos adversos e sangramento durante a primeira semana de pós-operatório. A dose utilizada chegou a 5mg/kg/dia. O Cetoprofeno (substância ativa) demonstrou uma boa eficácia analgésica e segurança durante o curto período de utilização. Não houve quadro de sangramento clinicamente significativo e nenhuma criança necessitou de intervenção, reoperação ou mesmo internação por causa de sangramento.

Estudo realizado por Spongsveen et al (1978) avaliou o uso do Cetoprofeno (substância ativa) na dose de 50 mg 3 vezes ao dia em pacientes com doenças osteoarticulares crônicas. Esses pacientes foram acompanhados por um período mínimo de 3 meses até 12 meses. O Cetoprofeno (substância ativa) promoveu melhora clínica na maioria dos pacientes, comprovando sua eficácia dentre os pacientes avaliados. O número de eventos adversos ocorreu em 13% dos pacientes, sendo os eventos gastrintestinais, principalmente a dispepsia, o mais frequente. Entretanto não houve nenhum evento considerado sério.

Karvonen et al (2008) realizaram estudo duplo-cego, randomizado, placebo controlado, com grupos paralelos onde foi avaliado o uso de paracetamol e Cetoprofeno (substância ativa) no controle de dor pós operatório de 60 pacientes adultos submetidos a prótese total de quadril. O uso de Cetoprofeno (substância ativa) por via oral, na dose de 300 mg dia, reduziu em 22% o consumo de opióide no 1º dia de pós-operatório.

Estudo realizado por Celebi et al (2009) avaliou 301 crianças entre 1 e 14 anos que receberam Cetoprofeno (substância ativa), paracetamol ou ibuprofeno como antitérmico na vigência da febre. O Cetoprofeno (substância ativa) demonstrou eficácia e segurança similar aos outros antitérmicos avaliados.

Referências Bibliográficas

1. Barbieri AL. Estudo duplo-cego comparativo entre cetoprofenato de sódio (gotas) e placebo em amidalites agudas de pacientes pediátricos. Pediatria Moderna. 1987; 22(8):292-296.
2. Kokki H, et AL. The feasibility of pain treatment at home after adenoidectomy with ketoprofen tablets in small children. Paediatric Anaesthesia, 2000; 10:531-535.
3. Spongsveen, et al. An interim report on an open multicentre long-term study of ketoprofen (Orudis) in rheumatic diseases. Rheumatol Rehabil. 1978; Suppl: 71-7
4. Karvonen S, et al. Efficacy of Oral Paracetamol and ketoprofen for Pain Management after Major Orthopedic Surgery Methods Find Exp Clin Pharmacol 2008, 30(9): 703-706.
5. Celebi S, et al. Antipyretic effect of ketoprofen. Indian J. Pediatr. 2009;76(3):287-91.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Profenid.

Características Farmacológicas

Gel

Propriedades farmacodinâmicas

O Cetoprofeno (substância ativa), princípio ativo do Cetoprofeno (substância ativa) Gel, é um derivado do ácido fenil-propiônico de natureza não esteroidal com propriedades analgésica e anti-inflamatória.

O exato mecanismo de ação do efeito anti-inflamatório não é conhecido. O Cetoprofeno (substância ativa) inibe a síntese das prostaglandinas e a agregação plaquetária.

Propriedades farmacocinéticas

Os níveis plasmáticos e teciduais de Cetoprofeno (substância ativa) foram quantificados em 24 pacientes submetidos à cirurgia de joelho. Após administrações transdérmicas repetidas de Cetoprofeno (substância ativa) Gel, os níveis plasmáticos foram aproximadamente 60 vezes menores (9 – 39 ng/g) em relação àqueles obtidos após administração oral de dose única de Cetoprofeno (substância ativa) (490 – 3.300 ng/g).

Os níveis teciduais na área efetiva estavam dentro do mesmo intervalo de concentração, tanto para o gel como para o tratamento oral, embora o gel tenha apresentado uma variabilidade interindividual consideravelmente maior.

A biodisponibilidade do Cetoprofeno (substância ativa) após administração tópica foi estimada ser aproximadamente 5% do nível obtido após a administração de uma dose por via oral, com base em dados de excreção urinária.

A ligação do Cetoprofeno (substância ativa) às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 99%. O Cetoprofeno (substância ativa) é excretado pelos rins principalmente como conjugado glicuronídeo.

Devido à sua formulação, Cetoprofeno (substância ativa) Gel é transparente, não oleoso, que se espalha com facilidade na pele, permitindo uma rápida absorção do Cetoprofeno (substância ativa).

Cápsula, Gotas, Injetável, Pó Liófilo e Supositório

Propriedades farmacodinâmicas

O Cetoprofeno (substância ativa), princípio ativo do Cetoprofeno (substância ativa), é um anti-inflamatório não esteroidal (AINE), derivado do ácido arilcarboxílico, pertencente ao grupo do ácido propiônico dos AINEs.

Cetoprofeno (substância ativa) possui propriedades anti-inflamatória, antitérmica e apresenta atividade analgésica periférica e central. Inibe a síntese de prostaglandinas e a agregação plaquetária, no entanto, seu mecanismo de ação não está completamente elucidado.

Exclusivo Pó Liófilo

O início da ação é verificado 5 minutos após a administração de Cetoprofeno (substância ativa).

Propriedades farmacocinéticas

Distribuição

O Cetoprofeno (substância ativa) encontra-se 99% ligado às proteínas plasmáticas. Difunde-se pelo líquido sinovial, tecidos intra-articulares, capsulares, sinoviais e tendinosos e atravessa a barreira placentária e hematoencefálica. A meia-vida de eliminação plasmática é de aproximadamente 2 horas. O volume de distribuição é de aproximadamente 7 L.

Metabolismo

A biotransformação do Cetoprofeno (substância ativa) é caracterizada por dois principais processos: por hidroxilação e por conjugação com ácido glicurônico, sendo esta a via principal no homem.

A excreção de Cetoprofeno (substância ativa) na forma inalterada é muito baixa (menos de 1%). Quase toda a dose administrada é excretada na forma de metabólitos na urina, dos quais 65 a 85% da dose administrada são excretados como metabólito glicuronídeo.

Eliminação

Cinquenta por cento (50%) da dose administrada é excretada na urina dentro de 6 horas após a administração do medicamento. Durante 5 dias após a administração oral, aproximadamente 75 a 90% da dose é excretada principalmente pela urina. A excreção fecal é muito pequena (1 a 8%).

Exclusivo Cápsulas e Gotas

Absorção

O Cetoprofeno (substância ativa) é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Os níveis plasmáticos máximos são obtidos dentro de 60 a 90 minutos após administração oral. Quando o Cetoprofeno (substância ativa) é administrado com alimentos, a taxa de absorção diminui, resultando em atraso e redução do pico da concentração (Cmáx); entretanto, a biodisponibilidade total não é alterada.

Exclusivo Injetável

Absorção

As medidas sucessivas dos níveis plasmáticos após a administração de uma dose terapêutica mostram que o Cetoprofeno (substância ativa) é rapidamente absorvido. A concentração plasmática máxima é obtida 20 a 30 minutos após administração de injeção intramuscular.

Exclusivo Pó Liófilo

Absorção

A concentração plasmática média é medida 5 minutos após injeção IV de 100 mg. Depois de 4 minutos do término da injeção, a sua concentração plasmática é de 26,4 ± 5,4 µg/mL.

Exclusivo Supositório

Absorção

O Cetoprofeno (substância ativa) é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Os níveis plasmáticos máximos de absorção são obtidos dentro de 45 a 60 minutos após administração retal.

Populações especiais

Pacientes idosos

Absorção do Cetoprofeno (substância ativa) não é modificada; há aumento da meia-vida (3 horas) e diminuição do clearance plasmático e renal.

Pacientes com insuficiência hepática

Não ocorrem alterações significativas do clearance plasmático e da meia-vida de eliminação. No entanto, a fração não ligada às proteínas encontra-se aproximadamente duplicada.

Pacientes com insuficiência renal

Há diminuição do clearance plasmático e renal e aumento da meia-vida de eliminação relacionados com a severidade da insuficiência renal.

Xarope

Propriedades farmacodinâmicas

O Cetoprofeno (substância ativa), princípio ativo do Cetoprofeno (substância ativa) Pediátrico, é um anti-inflamatório não esteroidal (AINE), derivado do ácido arilcarboxílico, pertencente ao grupo do ácido propiônico dos AINEs.

Quando administrado em baixas dosagens, Cetoprofeno (substância ativa) Pediátrico possui propriedades analgésica e antipirética. As propriedades anti-inflamatórias aparecem com a administração de altas doses.

O Cetoprofeno (substância ativa) é rapidamente absorvido. Os níveis plasmáticos máximos são obtidos em 30 minutos após administração oral.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Em bebês e crianças o Cetoprofeno (substância ativa) é rapidamente absorvido. Os níveis plasmáticos máximos são obtidos dentro de 30 minutos. A meia-vida de eliminação é de aproximadamente 2 horas. Quando os dados de farmacocinética médios são comparados com os obtidos em adultos recebendo Cetoprofeno (substância ativa) Pediátrico, a concentração máxima é 28% mais baixa e a meia vida de eliminação é similar.

Distribuição

O Cetoprofeno (substância ativa) encontra-se 99% ligado às proteínas plasmáticas. Difunde-se pelo líquido sinovial, tecidos intra-articulares, capsulares, sinoviais e tendinosos e atravessa a barreira placentária e hematoencefálica.

Metabolismo

A biotransformação do Cetoprofeno (substância ativa) é caracterizada principalmente pela conjugação com o ácido glicurônico.

Eliminação

Quase todo o Cetoprofeno (substância ativa) administrado é excretado como metabólito na urina.

Populações especiais

Pacientes idosos

A absorção do Cetoprofeno (substância ativa) não é modificada; há aumento da meia-vida (3 horas) e diminuição do clearance plasmático e renal.

Pacientes com insuficiência hepática

Não ocorrem alterações significativas do clearance plasmático e da meia-vida de eliminação. No entanto, a fração não ligada às proteínas plasmáticas encontra-se aproximadamente duplicada.

Pacientes com insuficiência renal

Há diminuição do clearance plasmático e renal e aumento da meia-vida de acordo com a severidade da insuficiência renal.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Profenid.

Cuidados de Armazenamento do Artrosil

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Artrosil 160mg

Cápsula com tampa de cor verde e corpo marfim opaco.

Artrosil 320mg

Cápsula com tampa de cor verde e corpo laranja opaco.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Artrosil

MS – 1.0573.0128

Farmacêutica Responsável:

Gabriela Mallmann
CRF-SP no 30.138

Fabricado por:

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Guarulhos-SP

Registrado por:

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Av. Brigadeiro Faria Lima, 201 – 20º andar
São Paulo – SP
CNPJ 60.659.463/0029-92
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.