Bula do Policresuleno Cloridrato de Cinchocaína Multilab
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Proctyl.
Contraindicação do Policresuleno + Cloridrato de Cinchocaína – Multilab
Hipersensibilidade ao policresuleno, cloridrato de cinchocaína ou algum dos excipientes. Policresuleno + Cloridrato de Cinchocaína (substância ativa) supositório contém lecitina de soja líquida. Se você é alérgico a soja ou amendoim, não use Policresuleno + Cloridrato de Cinchocaína (substância ativa) supositório.
Este produto não é destinado para uso pediátrico.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Proctyl.
Como usar o Policresuleno + Cloridrato de Cinchocaína – Multilab
Policresuleno + Cloridrato de Cinchocaína (substância ativa) destina-se exclusivamente a uso retal.
Afecções externas
Policresuleno + Cloridrato de Cinchocaína (substância ativa) pomada de bisnaga com 15 g ou 30 g
Aplicar aproximadamente 2 cm de pomada na área afetada, massageando o local, duas ou três vezes ao dia, até melhora dos sintomas. Continuar o tratamento com uma aplicação ao dia, de preferência ao deitar, até o completo desaparecimento dos sintomas ou das lesões inflamatórias, ou de acordo com a recomendação médica.
Policresuleno + Cloridrato de Cinchocaína (substância ativa) pomada de bisnaga com 3 g
Aplicar todo o conteúdo da bisnaga na área afetada, massageando o local, duas ou três vezes ao dia, até melhora dos sintomas. Continuar o tratamento com uma aplicação ao dia, de preferência ao deitar, até o completo desaparecimento dos sintomas ou das lesões inflamatórias, ou de acordo com a recomendação médica.
Afecções internas
Utilizar Policresuleno + Cloridrato de Cinchocaína (substância ativa) pomada de bisnaga com 3 g ou Policresuleno + Cloridrato de Cinchocaína (substância ativa) supositório.
Aplicação profunda de pomada ou introdução de um supositório, após evacuação prévia, duas ou três vezes ao dia, até a melhora dos sintomas. Continuar o tratamento com uma aplicação da pomada ou de um supositório ao dia, de preferência ao deitar, até o completo desaparecimento dos sintomas ou das lesões inflamatórias, ou de acordo com a recomendação médica.
Instruções de uso
Informações para abertura do lacre da bisnaga da pomada
- Perfurar o lacre da bisnaga com o lado externo da tampa.
- Conectar o aplicador à bisnaga girando-o no sentido horario.
Informações para abertura da embalagem do supositório
- Separe o supositório utilizando o picote.
- Segure a aba superior com as duas mãos e puxe-a para baixo levemente até removê-la completamente.
- Introduza o supositório no ânus pela ponta arredondada.
Policresuleno + Cloridrato de Cinchocaína (substância ativa) pomada de bisnaga com 3 g
Retirar a tampa da bisnaga de 3 g e fixar o aplicador, introduzindo-o a seguir delicadamente no ânus. Por meio de leve pressão, aplicar todo o conteúdo da bisnaga de 3 g no local. Policresuleno + Cloridrato de Cinchocaína (substância ativa) pomada flui uniformemente para as áreas afetadas através das aberturas laterais do aplicador. A seguir, retirá-lo do ânus e descartar a bisnaga juntamente com seu aplicador.
Policresuleno + Cloridrato de Cinchocaína (substância ativa) supositório
Retirar do invólucro e introduzir inteiramente no ânus pela ponta arredondada.
Policresuleno + Cloridrato de Cinchocaína (substância ativa) supositório deve ser utilizado inteiro; não deve ser dividido ou cortado.
Para não comprometer a qualidade do produto, evite dobrar a bisnaga.
Caso tenha se esquecido de aplicar uma dose, aplicar o medicamento assim que possível. Se estiver muito perto do horário da próxima dose, aguardar e aplicar somente uma única dose. Não aplicar duas doses ao mesmo tempo ou uma dose extra para compensar a dose perdida.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Proctyl.
Precauções do Policresuleno + Cloridrato de Cinchocaína – Multilab
Policresuleno + Cloridrato de Cinchocaína (substância ativa) é de uso exclusivamente tópico, pela via retal. Caso os sintomas persistam por mais de sete dias, deve-se procurar orientação médica. Possíveis oscilações na coloração do produto não resultam em inconveniente, pois não modificam sua eficácia.
Gravidez e lactação
Embora estudos em animais não tenham evidenciado qualquer efeito teratogênico, o uso de Policresuleno + Cloridrato de Cinchocaína (substância ativa) durante a gravidez deve ficar sujeito a estrita recomendação e orientação médica, considerando-se a relação risco/benefício. O mesmo se aplica ao uso durante a lactação, pois se desconhece sua capacidade de passar para o leite materno.
Categoria D de risco na gravidez – Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente o seu médico em caso de suspeita de gravidez.
Também não deve ser utilizado durante a amamentação, exceto sob orientação médica.
Pacientes idosos
Não há restrições ou recomendações especiais com relação ao uso destes produtos por pacientes idosos.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar máquinas
não foram investigados. Com base no perfil de efeitos adversos, espera-se nenhuma influência ou uma influência negligenciável.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Proctyl.
Reações Adversas do Policresuleno + Cloridrato de Cinchocaína – Multilab
Foram relatadas as seguintes reações adversas:
Reações comuns (ocorrem em ? 1/100 a lt; 1/10 (1% a 10%) dos pacientes que utilizam este medicamento)
Desconfortos como ardência e prurido locais são causados pela substância ativa e desaparecem na maioria dos casos após um período curto.
Reações muito raras (ocorrem em menos de lt; 1/10,000 (0,01%) dos pacientes que utilizam este medicamento)
Dermatite alérgica de contato, manifestada como eritema com formação de pápulas acompanhado de prurido persistente (recomenda-se descontinuar o tratamento e consultar um médico); reações anafiláticas incluindo reações cutâneas (edema angioneurótico, edema de laringe, urticária e outros) e reações generalizadas, podendo ocorrer choque anafilático.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificação de Eventos Adversos a Medicamentos – VIGIMED, disponível em http://portal.anvisa.gov.br/vigimed, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Proctyl.
Interação Medicamentosa do Policresuleno + Cloridrato de Cinchocaína – Multilab
Coadministração de outras medicações tópicas com policresuleno e cloridrato de cinchocaína pode levar à interação local com outros medicamento. Durante o tratamento deve-se evitar o uso de outros medicamentos tópicos no mesmo local.
Os seguintes alimentos devem ser evitados, pois podem estar relacionados com as afecções anorretais:
Gorduras de difícil digestão, condimentos picantes como páprica, pimenta ou curry, carnes fortemente assadas ou grelhadas, produtos defumados, alimentos que provocam gases, como por exemplo café, chá, chocolate e álcool (ocasionalmente alguns tipos de espumante, vinho e cerveja).
Laxantes não devem ser usados aleatória e regularmente, ou ainda em doses crescentes. Evacuações com intervalos de vários dias não são inconvenientes, desde que não causem mal-estar.
Deve-se beber bastante água e ter uma alimentação natural diversificada e rica em fibras para promover a regularização das evacuações.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Proctyl.
Ação da Substância Policresuleno + Cloridrato de Cinchocaína – Multilab
Resultados de Eficácia
Os componentes ativos de Policresuleno + Cloridrato de Cinchocaína (substância ativa) – policresuleno e cinchocaína – são agentes muito conhecidos e usados clinicamente com eficácia e segurança em seres humanos há muitas décadas. Policresuleno + Cloridrato de Cinchocaína (substância ativa) foi avaliado em muitos estudos clínicos comparativos e abertos. Em uma revisão analítica de sete estudos multicêntricos que avaliaram a eficácia e a tolerabilidade da associação, tanto na apresentação de supositórios como na de pomada, em 2.287 pacientes que apresentavam processos hemorroidários, Espinosa (2000) encontrou resultados altamente satisfatórios em 83,2% com base nos escores de uma escala de avaliação. Nenhum dos investigadores relatou eventos adversos graves e apenas 10% dos pacientes relataram reações secundárias leves a moderadas, como desconforto local, prurido, ardência ou irritação.1
Em um estudo duplo-cego, 37 pacientes portadores de afecções proctológicas foram tratados com a associação ou com um placebo combinado com cinchocaína. A eficácia foi avaliada pelos investigadores e pelos pacientes por uma escala de quatro pontos, revelando uma taxa de resultados satisfatórios respectivamente de 95% e 90%.2
Em um estudo multicêntrico não comparativo, de fase 3, quinze investigadores avaliaram 585 pacientes portadores de afecções anorretais (fissura anal, eczema e prurido, hemorroidas internas, proctites, criptites, trombose perianal, ragádias, fístulas e pós-cirurgia proctológica). Policresuleno + Cloridrato de Cinchocaína (substância ativa) foi utilizado sob a forma de pomada por 247 pacientes, de supositórios por 156 e em ambas as formas em 182 casos. O produto foi extremamente eficaz, com resultados altamente satisfatórios em 83% dos casos na avaliação dos investigadores e em 83,5% na opinião dos pacientes.3
Brandes relatou os resultados de outro estudo multicêntrico de fase 3 com participação de 151 investigadores e com 1.486 pacientes que apresentavam afecções anorretais. A eficácia do produto foi considerada muito boa e boa em 84% dos casos, tanto pelos investigadores como pelos pacientes. Apenas 6,7% dos pacientes relataram eventos secundários (ardor e prurido) leves a moderados.4
Referências bibliográficas:
1. Espinosa DJ. Acta Gastroenterol Latinoam 2000;30(3):177-65.
2. Auel H, Abele I. Dados em arquivo.
3. Arnold K, et al. Münch Med Wschr 1982;124(Suppl 1):S26-S31.
4. Brandes H. Z Allg Med (Sonderdruck) 1980;56(4):262-88.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Proctyl.
Características Farmacológicas
Propriedades farmacodinâmicas
O principal componente ativo de Policresuleno + Cloridrato de Cinchocaína (substância ativa) é o policresuleno, um ácido orgânico de alto peso molecular com ação seletiva de precipitação de proteínas. O pH do produto contendo o policresuleno e cloridrato de cinchocaína é 4,0. O policresuleno coagula e remove os tecidos necróticos ou patologicamente alterados em condições anorretais. A ação coagulante do policresuleno sobre as proteínas é baseada em sua elevada acidez, enquanto as células vivas são protegidas desses efeitos pela elevada carga eletronegativa da molécula, seu alto peso molecular e a natureza coloidal da sua solução, que previnem a difusão da substância. Esta ação favorece a descamação e remoção dos tecidos necróticos, levando a uma rápida limpeza da lesão. O tecido saudável que circunda a área não é afetado. O policresuleno age como um hemostático local coagulando a proteína do sangue e causando a constrição de pequenos vasos sanguíneos. Isso significa que o sangramento no canal anal e na região perianal é rapidamente controlado. Ao mesmo tempo, o policresuleno induz reações de hiperemia na área afetada, estimulando a cicatrização e promovendo a repitelização.
Além disso, o efeito antisséptico do policresuleno previne infecção secundária na ferida da região anorretal. Desta forma, a inflamação é prevenida. A secreção, sintoma comum que ocorre com hemorroidas, é prevenida pelas propriedades adstringentes do policresuleno.
O cloridrato de cinchocaína (também conhecido como dibucaína) é um anestésico local do tipo amido que reduz a permeabilidade das membranas celulares para o sódio e, em altas concentrações, para o potássio, diminuindoa excitabilidade do nervo pela redução do influxo de sódio. Elimina localmente e de forma reversível a excitabilidade dos receptores da dor e os estímulos de condução dos nervos sensoriais, além de reduzir as sensações térmicas. Desta forma, proporciona alívio da dor e do prurido que acompanham os distúrbios anorretais.
A combinação dos dois ingredientes policresuleno e cloridrato de cinchocaina elimina rapidamente o sangramento, a dor, a coceira e a secreção, previne a inflamação e promove a regeneração do tecido afetado.
Propriedades farmacocinéticas
Em experimento com animais, cerca de 10% da dose foi absorvida após administração oral de policresuleno. A absorção após aplicação intravaginal e intraretal foi um pouco inferior, chegando a 6-8%. Os constituintes de policresuleno absorvidos foram eliminados com meia-vida de 4 a 5 horas. Não se detectou nenhuma biotransformação. Após administração intravenosa, o policresuleno foi eliminado principalmente pela urina – menos de 10% foi eliminado pelas fezes. Na administração oral ou retal a eliminação se deu principalmente pelas fezes em virtude da baixa absorção, e menos de 10% foi eliminado pela urina.
Após aplicação dérmica de cinchocaína, 15,3% da dose aplicada foi absorvida por ratos em 12 h. A meia-vida de eliminação terminal do fármaco inalterado foi de 12 minutos após administração intraperitoneal em ratos. A droga é amplamente metabolizada por diferentes espécies e excretada na urina e bile em quantidades quase iguais por ratos.
Devido a essas descobertas e com base em longo prazo experiência humana, espera-se que apenas quantidades menores sejam absorvidas após administração local.
Dados de segurança não-clínica
O policresuleno não apresentou toxicidade após administração oral em ratos e camundongos. Em ensaios de toxicidade aguda apresentou moderada toxicidade após administração intravenosa. A toxicidade de doses repetidas de policresuleno caracterizou-se por irritação local após aplicação intrarretal e intravaginal. Não houve sinais indicando toxicidade sistêmica, o que se considera ser devido à baixa absorção do policresuleno. Resultados semelhantes foram observados após administração oral da droga, que causou somente efeitos gastrintestinais como vômito e diarreia, mas nenhuma toxicidade sistêmica. Não há estudos sobre a toxicidade de doses repetidas do cloridrato de cinchocaína.
Em ensaios de toxicidade na reprodução, o policresuleno não afetou a fertilidade das fêmeas e não foi embriotóxico nem teratogênico. Observaram-se baixos índices de fetotoxicidade a 300 mg/kg de massa corpórea ou mais, e nenhum efeito a 100 mg/kg de massa corpórea. Não há estudos sobre a toxicidade do cloridrato de cinchocaína na reprodução.
O policresuleno não foi mutagênico nos testes de Ames e de linfoma de rato e não demonstrou quebra de cromossomo ou potencial aneugênico no teste do micronúcleo. Achados semelhantes foram obtido para a cinchocaína em concentrações relevantesNão se observou nenhuma evidência de carcinogenicidade de Policresuleno + Cloridrato de Cinchocaína (substância ativa) na avaliação dos testes com animais.
A aplicação local de policresuleno causou efeitos irritativos locais leves na pele, bem como nas membranas mucosas do reto e vagina. Para cinchocaína, casos únicos de sensibilização por contato em humanos foram reportados indicando algum potencial sensibilizante do medicamento.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Proctyl.
