Bula do Pentoxifilina Medley

• Doenças oclusivas arteriais periféricas e distúrbios artériovenosos de natureza aterosclerótica ou diabética (ex. claudicação intermitente, dor em repouso) e distúrbios tróficos (úlceras nas pernas e gangrena);
• Alterações circulatórias cerebrais (sequelas de arteriosclerose cerebral, como dificuldade na concentração, vertigem e comprometimento da memória), estados isquêmicos e pós-apopléticos;
• Distúrbios circulatórios do olho ou ouvido interno, associados a processos vasculares degenerativos e o comprometimento da visão ou audição.

Como este medicamento funciona?

A pentoxifilina melhora as propriedades do fluxo sanguíneo e é rapidamente absorvido por via oral, atingindo níveis terapêuticos no sangue em 60 a 120 minutos.

Contraindicação do Pentoxifilina – Medley

A Pentoxifilina não deve ser utilizada nos seguintes casos:

• Alergia à Pentoxifilina, a outras metilxantinas ou a algum de seus excipientes;
• Hemorragias maciças (risco de aumento da hemorragia);
• Hemorragia retiniana extensa (risco de aumento da hemorragia);
• Durante a gravidez.

Este medicamento é contraindicado na faixa etária pediátrica.

Como usar o Pentoxifilina – Medley

Os comprimidos devem ser ingeridos sem mastigar, durante ou logo após as refeições, com um pouco de líquido (aproximadamente ½ copo de água).

Posologia 

A princípio, a posologia e o modo de administração são baseados no tipo e na gravidade do distúrbio circulatório e na tolerância individual do paciente ao medicamento.

A posologia é, geralmente, baseada nas seguintes orientações e é determinada pelo médico de acordo com as necessidades individuais.

A dose usual é de 1 comprimido revestido de Pentoxifilina 2 ou 3 vezes ao dia, via oral.

Não se dispõe de experiência sobre o uso de Pentoxifilina em crianças.

Posologia para situações especiais:

Em pacientes com comprometimento importante da função renal (clearance de creatinina abaixo de 30 mL/min), pode ser necessário reduzir a dose diária em 30% a 50%. A redução implementada irá variar de acordo com a tolerância do paciente ao medicamento.

Em pacientes com comprometimento severo da função hepática, é necessária uma redução da dose, de acordo com a tolerância individual.

O tratamento deve ser iniciado com baixas doses em pacientes com baixa pressão sanguínea ou em pacientes cuja circulação é instável, assim como em pacientes que apresentam risco especial decorrente de uma redução da pressão arterial (por ex. pacientes com doença coronariana grave ou estenose relevante dos vasos sanguíneos que nutrem o cérebro); em tais casos, a dose deve ser aumentada somente de forma gradual.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?

Caso esqueça de tomar uma dose, tome-a assim que possível, no entanto, se estiver próximo do horário da dose seguinte espere por este horário, respeitando sempre o intervalo determinado pela posologia.

Nunca tome duas doses ao mesmo tempo.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.

Este medicamento não pode ser partido ou mastigado.

Precauções do Pentoxifilina – Medley

A eficácia deste medicamento depende da capacidade funcional do paciente.

Verifique sempre o prazo de validade que se encontra na embalagem do produto e confira o nome para não haver enganos.

Não utilize a Pentoxifilina caso haja sinais de violação ou danificações da embalagem.

Risco de uso por via de administração não recomendada:

Não há estudos dos efeitos da Pentoxifilina administrada por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente pela via oral.

Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.

Gravidez:

São insuficientes os dados de estudos do uso da Pentoxifilina na gestação. Portanto, a Pentoxifilina não deve ser usada em gestantes.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Lactação:

A Pentoxifilina é excretada no leite materno em pequenas quantidades, mas por não existirem dados suficientes, o médico deve avaliar cuidadosamente o risco/benefício antes de administrar a Pentoxifilina a mulheres que estejam amamentando.

Crianças:

Não se dispõe da experiência sobre o uso da Pentoxifilina em crianças.

Pacientes idosos:

Não há advertências e recomendações especiais sobre o uso adequado desse medicamento por pacientes idosos.

Restrições a grupos de risco:

É necessária uma cuidadosa monitoração médica em pacientes com:

• Arritmia cardíaca severa;
• Infarto agudo do miocárdio;
• Pressão sanguínea baixa (hipotensão);
• Comprometimento da função renal (clearance de creatinina abaixo de 30mL/min);
• Comprometimento severo da função hepática
• Tendência aumentada a hemorragias devido, por exemplo, ao uso de medicamento anticoagulantes ou distúrbios na coagulação.

Reações Adversas do Pentoxifilina – Medley

Especialmente quando a Pentoxifilina é administrada em altas doses, podem ocorrer frequentemente as seguintes reações:

Flush (rubor facial com sensação de calor) e distúrbios gastrintestinais como sensação de pressão gástrica, plenitude, náusea, vômito ou diarreia.

Podem ocorrer, ocasionalmente, arritmia cardíaca (ex. taquicardia), vertigem, dores de cabeça, agitação e distúrbios do sono.

Ocasionalmente, podem ocorrer também prurido, eritema e urticária

Em casos isolados podem ocorrer colestase intra-hepática, elevação das transaminases, meningite asséptica e reação anafilática/anafilactoide acompanhada, por exemplo, de edema angioneurótico, broncospasmo e, às vezes, até mesmo insuficiência circulatória (choque).

Aos primeiros sinais de reação anafilática/anafilactoide, o uso de Pentoxifilina deve ser descontinuado imediatamente e um médico deve ser informado.

Raramente podem ocorrer angina pectoris, queda da pressão sanguínea e, principalmente em pacientes com tendência à hemorragia, sangramentos (por exemplo: na pele e/ou mucosa, no estômago e/ou intestino) e, em casos isolados, trombocitopenia.

Composição do Pentoxifilina – Medley

Apresentação:

Comprimidos revestidos:

Embalagem com 30 comprimidos revestidos.

Via oral.

Uso adulto.

Composição:

Cada comprimido revestido de liberação prolongada contém:

*Hietelose, talco, povidona, estearato de magnésio, Opadry rosa YS-1-14074-D**.
**Hipromelose, dióxido de titânio, talco, macrogol 8000 e corante eritrosina.

Superdosagem do Pentoxifilina – Medley

Os sintomas iniciais de superdose com Pentoxifilina podem ser náusea, vertigem, taquicardia ou queda da pressão sanguínea. Além disso, podem ser observados sinais como febre, agitação, rubor, perda de consciência, arreflexia, convulsões tônico-clônicas e, como sinal de hemorragia gastrintestinal pode ocorrer vômito tipo “borra de café”.

Em caso de superdose acidental, procure imediatamente o seu médico ou atendimento médico de emergência.

Tratamento:

Ainda não existe antídoto específico para superdose com Pentoxifilina.

Caso a ingestão tenha acabado de ocorrer, pode-se tentar prevenir a absorção sistêmica do ingrediente ativo pela eliminação primária do fármaco (ex. lavagem gástrica) ou pelo atraso da sua absorção (ex. carvão ativado).

O tratamento da superdose aguda e a prevenção de complicações pode necessitar monitoração intensiva geral e específica e medidas terapêuticas.

Interação Medicamentosa do Pentoxifilina – Medley

O efeito hipoglicemiante da insulina ou dos antidiabéticos orais pode ser potencializado (risco aumentado de hipoglicemia) com o uso concomitante da Pentoxifilina. Portanto, pacientes com diabetes mellitus sob medicação devem ser cuidadosamente monitorizados pelo médico.

Deve-se considerar que o efeito anti-hipertensivo e de outros medicamentos com potencial de diminuição da pressão arterial pode ser potencializado com o uso da Pentoxifilina.

Em alguns pacientes, a administração concomitante da Pentoxifilina e teofilina pode aumentar os níveis plasmáticos de teofilina. Isto pode levar a um aumento ou intensificação dos efeitos adversos associados à teofilina.

Alimentos:

Não há dados relevantes relatados de interação com alimentos.

Testes laboratoriais:

Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de Pentoxifilina em testes laboratoriais.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do Pentoxifilina – Medley

Não há dados relevantes relatados de interação com alimentos.

Ação da Substância Pentoxifilina – Medley

Resultados da eficácia

A eficácia da Pentoxifilina (substância ativa) foi estabelecida na indicação registrada para doenças vasculares periféricas em estudos controlados com placebo utilizando dose diária de 1200 mg/dia tanto para doença arterial periférica quanto para doença venosa e ulceração das pernas.

Estudos clínicos realizados utilizando Pentoxifilina (substância ativa) em ampla faixa de indicações foram resumidos e revisados.

Não há dúvida que a Pentoxifilina (substância ativa) administrada oralmente na dose total de 1200 mg/dia seja efetiva no tratamento médico de uma ampla faixa de distúrbios vasculares.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

A Pentoxifilina (substância ativa) 400 mg é um agente hemorreológico que aumenta a deformabilidade eritrocitária prejudicada, reduz a agregação eritrocitária e plaquetária, reduz os níveis de fibrinogênio, reduz a adesividade dos leucócitos ao endotélio, reduz a ativação dos leucócitos e o consequente dano endotelial resultante e reduz a viscosidade sanguínea.

Consequentemente, a Pentoxifilina (substância ativa) 400 mg promove a perfusão da microcirculação pela melhora da fluidez sanguínea e pelo desenvolvimento dos efeitos antitrombóticos.

A resistência periférica pode ser levemente reduzida se a Pentoxifilina (substância ativa) for administrada em altas doses ou por infusão rápida. A Pentoxifilina (substância ativa) exerce um leve efeito inotrópico positivo no coração.

Propriedades farmacocinéticas

Após a administração oral, a absorção de Pentoxifilina (substância ativa) é rápida e praticamente completa.

Após a absorção quase completa, a Pentoxifilina (substância ativa) sofre metabolismo de primeira passagem.

A biodisponibilidade absoluta do produto original é 19 ± 13%. A concentração plasmática do principal metabólito ativo 1-(-5-hidroxihexil)-3,7- dimetilxantina (metabólito I) é o dobro da concentração plasmática da substância original, com o qual está em equilíbrio bioquímico de oxidação – redução reversível.

Por esta razão, a Pentoxifilina (substância ativa) e o metabólito I devem ser considerados como uma unidade ativa, sendo que a disponibilidade da substância ativa é significativamente maior.

A meia-vida de eliminação da Pentoxifilina (substância ativa) após administração oral ou intravenosa é de aproximadamente 1,6 horas.

A Pentoxifilina (substância ativa) é completamente metabolizada e mais de 90% é eliminada por via urinária sob a forma de metabólitos polares hidrossolúveis não-conjugados. A excreção dos metabólitos é retardada em pacientes com função renal severamente prejudicada.

Em pacientes com função hepática prejudicada, a meia-vida de eliminação da Pentoxifilina (substância ativa) é prolongada e a biodisponibilidade absoluta encontra-se aumentada.

Dados de segurança pré-clínica

Toxicidade aguda

Estudos de toxicidade aguda mostraram que os valores de DL50 em camundongos são: 195 mg/Kg de peso corpóreo após administração intravenosa e 1385 mg/Kg de peso corpóreo após administração oral, respectivamente, e em ratos são: 230 mg/Kg de peso corpóreo após administração intravenosa e 1770 mg/Kg de peso corpóreo após administração oral, respectivamente. Isto significa que a toxicidade da Pentoxifilina (substância ativa) é baixa.

Toxicidade crônica

Os estudos de toxicidade crônica não mostraram nenhuma lesão de órgão relacionada à toxicidade da Pentoxifilina (substância ativa) após administração durante 1 ano a ratos em doses de 1000 mg/Kg de peso corpóreo e a cães em doses diárias de 100 mg/Kg de peso corpóreo.

Em um estudo, após doses de 320 mg/Kg de peso corpóreo ou maiores, administradas a cães durante 1 ano, vários animais mostraram perda de coordenação, insuficiência circulatória, hemorragias, edema pulmonar ou células gigantes nos testes.

Mutagenicidade

O teste de mutagenicidade (teste de Ames, teste do micronúcleo, teste UDS) não revelou nenhuma evidência de efeito mutagênico.

Carcinogenicidade

Em camundongos nos quais foram administrados doses orais de Pentoxifilina (substância ativa) de 450 mg/Kg de peso corpóreo diariamente durante 18 meses, não foram reveladas indicações de efeitos carcinogênicos.

Em ratas recebendo doses orais de Pentoxifilina (substância ativa) de 450 mg/Kg de peso corpóreo diariamente durante 18 meses, foi observado um aumento do número de fibroadenomas mamários benignos.

Entretanto, fibroadenomas mamários benignos ocorrem com frequência espontaneamente em ratas mais velhas.

Toxicologia na reprodução

Foi observado um aumento do número de óbitos intra-uterinos em ratas tratadas com doses extremamente altas. Todavia, estudos de reprodução em camundongos, ratos, coelhos e cães, em geral, não evidenciaram teratogenicidade, embriotoxicidade ou qualquer prejuízo da fertilidade ou no desenvolvimento perinatal.

Cuidados de Armazenamento do Pentoxifilina – Medley

A Pentoxifilina deve ser mantida em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegido da luz e umidade.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Características físicas:

Comprimidos revestidos oblongos, biconvexos, de cor rosa.

Não utilize o medicamento se o prazo de validade estiver vencido. Pode ser prejudicial à sua saúde.

Dizeres Legais do Pentoxifilina – Medley

Reg. MS: 1.0181.0597.

Farm. Resp.:

Dra. Miriam Onoda Fujisawa.
CRF-SP nº 10.640.

Registrado por:

Medley Indústria Farmacêutica Ltda.
Rua Macedo Costa, 55 – Campinas – SP.
CNPJ 50.929.710/0001-79.
Indústria Brasileira.

Fabricado por:

Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.
Rua Conde Domingos Papais, 413 – Suzano – SP.
CNPJ 02.685.377/0008-23.
Indústria Brasileira.

Data de fabricação, prazo de validade e nº do lote: vide cartucho.