Bula do Seloken Injetável

• Distúrbios do ritmo cardíaco, especialmente taquicardia supraventricular;
• Infarto do miocárdio, confirmado ou suspeita.

Como o Seloken Injetável funciona?

Seloken injetável pertence a uma classe de medicamentos chamada betabloqueadores. O tratamento com metoprolol diminui os efeitos dos hormônios de estresse sobre os receptores beta-1. O metoprolol é um betabloqueador seletivo beta-1, isto é, bloqueia estes receptores em doses muito menores que as necessárias para bloquear os receptores beta-2. Após a injeção intravenosa, o medicamento é rapidamente distribuído durante 5 a 10 minutos.

Contraindicação do Seloken Injetável

Você não deve utilizar Seloken injetável nas seguintes situações:

• Hipersensibilidade (alergia) ao metoprolol, aos demais componentes da fórmula ou a outros betabloqueadores (por exemplo, propranolol, sotalol, timolol);
• Bloqueio atrioventricular (distúrbio da condução do estímulo elétrico no coração) grau II ou de grau III;
• Insuficiência cardíaca não compensada instável (edema pulmonar, hipoperfusão [baixa taxa de oxigênio nos órgãos do corpo] ou hipotensão [queda da pressão arterial]) e pacientes com terapia inotrópica (para aumentar a força dos batimentos do coração) contínua ou intermitente agindo através de agonista do receptor beta;
• Síndrome do nó sino-atrial (um tipo de arritmia), a não ser que você faça uso de um marcapasso permanente;
• Choque cardiogênico (diminuição significativa da capacidade de bombeamento de sangue por parte do coração);
• Bradicardia sinusal (frequência cardíaca baixa);
• Arteriopatia periférica grave (obstrução das artérias dos braços ou das pernas).

O metoprolol não deve ser administrado em pacientes com suspeita de infarto agudo do miocárdio enquanto a frequência cardíaca for lt; 45 batimentos/minuto, o intervalo PQ for gt; 0,24 segundos ou a pressão sistólica for lt; 100 mmHg.

Como usar o Seloken Injetável

Seloken injetável deve ser administrado por via intravenosa, por um profissional de saúde, médico ou enfermeiro.

Posologia do Seloken Injetável

Arritmias cardíacas:

Inicialmente até 5 mg injetado por via intravenosa à razão de 1-2 mg/min. A injeção pode ser repetida em intervalos de 5 minutos até que se obtenha uma resposta satisfatória.

Geralmente uma dose total de 10-15 mg é suficiente. São improváveis os benefícios da terapêutica com doses de 20 mg ou mais.

Infarto do miocárdio:

Seloken injetável deve ser administrado por via intravenosa o mais rápido possível após o início dos sintomas de infarto agudo do miocárdio.

O tratamento deve ser iniciado em unidade coronariana ou similar, imediatamente após a estabilização hemodinâmica do paciente.

Deve-se administrar 3 injeções em bolus de 5 mg, em intervalos de 2 minutos, dependendo das condições hemodinâmicas do paciente.

Se o paciente tolerar a dose intravenosa total (15 mg), deve-se passar à dose de manutenção de 50 mg de tartarato de metoprolol por via oral, quatro vezes ao dia, iniciando-se 15 minutos após a última injeção intravenosa. Mantém-se este esquema geralmente por 48 horas.

A dose de manutenção é de 100 mg de tartarato de metoprolol (Seloken comprimidos), via oral, 2 vezes ao dia (pela manhã e à noite), ou 200 mg de succinato de metoprolol (Selozok comprimidos), uma vez ao dia.

Pacientes que não toleram a dose intravenosa total de Seloken injetável (15 mg) devem iniciar o tratamento oral com cuidado, utilizando-se uma dose menor.

Insuficiência renal:

Não é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal.

Insuficiência hepática:

Normalmente, não é necessário ajuste de dose em pacientes com cirrose hepática, porque o metoprolol tem uma baixa taxa de ligação proteica (5-10%). Quando há sinais de sério comprometimento da função hepática (por exemplo, pacientes submetidos a cirurgia de derivação) deve-se considerar uma redução da dose.

Idosos:

Não é necessário ajuste de dose.

Crianças:

Há experiência limitada do tratamento de crianças com Seloken injetável.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Seloken Injetável?

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Seloken Injetável

Seloken injetável deve ser utilizado com cuidado nas seguintes situações:

• Em pacientes com doenças broncoespásticas (caracterizadas pelo estreitamento dos brônquios e bronquíolos, ocasionando dificuldade na respiração), como asma e bronquite. Nestes casos, pode-se associar um medicamento broncodilatador e seu médico avaliará a necessidade de ajustar a dose quando for iniciado o tratamento com Seloken injetável;
• Em pacientes diabéticos, pois há evidências de que o metoprolol pode diminuir a tolerância à glicose em pacientes diabéticos e, possivelmente, em indivíduos normais;
• Em pacientes com insuficiência cardíaca descompensada;
• Em pacientes hipertensos (com pressão alta) e com angina (dor no peito) que têm insuficiência cardíaca congestiva controlada por medicamentos digitálicos e diuréticos;
• Em pacientes com frequência cardíaca baixa e arteriopatia periférica (obstrução das artérias dos braços e pernas);
• Em pacientes portadores de feocromocitoma (tipo de tumor geralmente benigno, localizado na glândula supra-renal, que provoca aumento na pressão arterial).

O metoprolol pode mascarar certos sinais clínicos de hipertireoidismo (alteração da glândula tireóide), por exemplo, taquicardia (aumento da frequencia cardíaca).

Durante tratamento por via oral, a suspensão abrupta da medicação deve ser evitada. Quando a interrupção for necessária deve ser feita de forma gradual.

Os pacientes devem verificar sua reação ao Seloken injetável antes de operar máquinas ou dirigir veículos porque, ocasionalmente, podem ocorrer tontura ou cansaço.

Uso durante a gravidez e a lactação:

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Seloken injetável somente deve ser usado durante a gravidez ou lactação se for considerado essencial. Os betabloqueadores podem causar efeitos adversos, por exemplo, bradicardia (redução da frequencia cardíaca) no feto e no recém-nascido.

O metoprolol é excretado no leite materno em pequena quantidade. Informe ao médico se está amamentando.

Este medicamento pode causar doping.

Reações Adversas do Seloken Injetável

Podem ocorrer as seguintes reações adversas:

Reação muito comum (ocorre em 10% ou mais dos pacientes que utilizam este medicamento):

Fadiga (cansaço).

Reação comum (ocorre entre 1% e 9,9% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Bradicardia (batimentos lentos do coração), alterações posturais na pressão (muito raramente com desmaio), mãos e pés frios, fenômeno de Raynaud (alterações vasculares nas mãos e pés que podem ficar roxos e dolorosos), palpitações, tontura, cefaleia (dor de cabeça), náusea (enjoo), dor abdominal, diarreia, constipação (prisão de ventre) e dispineia de esforço (dificuldades respiratórias ao esforço).

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 0,9% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Deterioração dos sintomas de insuficiência cardíaca (piora dos sintomas de insuficiência cardíaca), choque cardiogênico (pressão muito baixa devido a problemas no coração) em pacientes com infarto agudo do miocárdio, bloqueio cardíaco de primeiro grau (tipo de arritmia), edema (inchaço), dor precordial (dor no peito), parestesia (formigamento), cãibras musculares, vômitos, ganho de peso, depressão, dificuldade de concentração, sonolência ou insônia, pesadelos, chiado no peito, erupção cutânea e sudorese excessiva (aumento do suor).

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,09% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Alterações na condução cardíaca, arritmias cardíacas (batimentos irregulares do coração), boca seca, alterações de testes da função hepática (do fígado), nervosismo, ansiedade, impotência/disfunção sexual, rinite, distúrbios da visão, irritação e/ou ressecamento dos olhos, conjuntivite e perda de cabelo.

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Gangrena (em pacientes com alterações de circulação periféricas graves pré-existentes), trombocitopenia (diminuição do número de plaquetas no sangue), hepatite (inflamação do fígado), artralgia (dor nas articulações), amnésia/comprometimento da memória, confusão, alucinações, zumbido, distúrbios do paladar, reações de fotossensibilidade (sensibilidade à luz) e piora da psoríase (tipo de doença de pele).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

Composição do Seloken Injetável

Apresentações:

Solução injetável de 5 mg (1 mg/mL) em embalagens com:

5 ampolas contendo 5 mL cada.

Via intravenosa.

Uso adulto.

Composição:

Cada mL da ampola de Seloken injetável contém:

1 mg de tartarato de metoprolol.

Excipientes:

cloreto de sódio e água para injeção.

Superdosagem do Seloken Injetável

Sintomas:

Hipotensão, insuficiência cardíaca, bradicardia e bradiarritmias, distúrbios na condução elétrica cardíaca e broncoespasmo.

Tratamento:

O tratamento deve ser realizado em local com medidas adequadas de atendimento, monitoramento e supervisão.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Seloken Injetável

Seloken injetável deve ser utilizado com cuidado em pacientes que estão tomando os seguintes medicamentos:

Anestésicos inalatórios (halotano), bloqueadores ganglionares simpáticos, inibidores da MAO (monoaminoxidase, por exemplo, moclobemida), outros betabloqueadores (propranolol, sotalol), inclusive colírios, clonidina, antagonistas do cálcio (verapamil e diltiazem), antiarrítmicos (quinidina e amiodarona), substâncias indutoras e inibidoras enzimáticas, rifampicina, álcool, hidralazina, indometacina, outros inibidores da prostaglandina sintetase, epinefrina, medicamentos para diabetes, lidocaína e antidepressivos, anti histamínicos, antipsicóticos, antagonistas dos receptores de histamina 2 (famotidina), inibidores da COX 2 (celecoxib) e digitálicos glicosídicos (digoxina).

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Seloken Injetável

Resultados da Eficácia

Efeitos na hipertensão

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) reduz a pressão arterial elevada tanto em pacientes na posição supina quanto na ortostática. Pode ser observado aumento na resistência periférica após a instituição do tratamento com Tartarato de Metoprolol (substância ativa), mas com curta duração (poucas horas) e clinicamente insignificante. O tratamento prolongado com Tartarato de Metoprolol (substância ativa) demonstrou reduzir a resistência periférica total devido à reversão da hipertrofia na resistência arterial dos vasos. Também foi demonstrado que o tratamento anti-hipertensivo a longo prazo com o Tartarato de Metoprolol (substância ativa) reduz a hipertrofia ventricular esquerda e melhora a função diastólica ventricular esquerda e o enchimento ventricular esquerdo.

Em homens com hipertensão arterial leve a moderada o Tartarato de Metoprolol (substância ativa) demonstrou reduzir o risco de morte por doença cardiovascular, principalmente por reduzir o risco de morte cardiovascular súbita, infarto do miocárdio fatal e não-fatal e acidente vascular cerebral.

Efeitos na angina do peito

Em pacientes com angina do peito o Tartarato de Metoprolol (substância ativa) demonstrou reduzir a frequência, a duração e a gravidade tanto das crises de angina, quanto dos episódios de isquemia silenciosa e demonstrou aumentar a capacidade física de trabalho.

Efeitos no ritmo cardíaco

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) demonstrou reduzir a frequência ventricular e as extrassístoles ventriculares em casos de taquicardia supraventricular ou fibrilação atrial e na presença de extrassístoles.

Efeitos no infarto do miocárdio

Em pacientes com suspeita ou infarto do miocárdio confirmado, o Tartarato de Metoprolol (substância ativa) reduziu a mortalidade principalmente devido à redução do risco de morte súbita. Presume-se que este efeito seja em parte devido à prevenção da fibrilação ventricular.

O efeito antifibrilatório pode ser devido a um mecanismo duplo

Um efeito vagal na barreira hematoencefálica influenciando de maneira benéfica a estabilidade elétrica do coração e um efeito antiisquêmico cardíaco simpático direto influenciando de maneira benéfica a contractilidade, a frequência cardíaca e a pressão arterial. Tanto na intervenção precoce, como na intervenção tardia, a redução da mortalidade também foi observada em pacientes de alto risco com doença cardiovascular prévia e em pacientes com diabetes mellitus.

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) demonstrou também reduzir o risco de reinfarto do miocárdio não-fatal.

Efeitos nas desordens do coração com palpitações e enxaqueca

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) demonstrou ser adequado para o tratamento de desordens cardíacas funcionais com palpitações..

Efeitos em enxaqueca

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) demonstrou ser adequado para o tratamento profilático da enxaqueca.

Efeitos no hipertireoidismo

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) demonstrou reduzir as manifestações clínicas em hipertireoidismo podendo assim, ser administrado como medicação suplementar.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) é um bloqueador beta-1 seletivo, isto é, bloqueia os receptores beta-1 em doses muito menores que as necessárias para bloquear os receptores beta-2.

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) possui um insignificante efeito estabilizador de membrana e não apresenta atividade agonista parcial.

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) reduz ou inibe o efeito agonista das catecolaminas no coração (as quais são liberadas durante o estresse físico e mental). Isto significa que o aumento usual da frequência cardíaca, do débito cardíaco, da contractilidade cardíaca e da pressão arterial, produzido pelo aumento agudo das catecolaminas, é reduzido pelo Tartarato de Metoprolol (substância ativa). Quando os níveis endógenos de adrenalina estão aumentados, o Tartarato de Metoprolol (substância ativa) interfere muito menos no controle da pressão arterial do que os betabloqueadores nãoseletivos. Quando necessário, pode-se administrar Tartarato de Metoprolol (substância ativa) em associação com um agonista beta-2 em pacientes com sintomas de doença pulmonar obstrutiva. Quando administrado junto com um agonista beta-2, o Tartarato de Metoprolol (substância ativa), nas doses terapêuticas, interfere menos na broncodilatação causada pelo agonista beta-2 do que os betabloqueadores não-seletivos.

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) interfere menos na liberação de insulina e no metabolismo dos carboidratos do que os betabloqueadores não-seletivos.

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) interfere muito menos na resposta cardiovascular para hipoglicemia do que os betabloqueadores não-seletivos.

O mecanismo de ação de agentes betabloqueadores não está totalmente elucidado. Entretanto, diversos mecanismos têm sido propostos:

• A ntagonismo competitivo de catecolamina nos sítios adrenérgicos nos neurônios periféricos (especialmente cardíacos), induzindo um decréscimo no débito cardíaco.
• Um efeito central levando a uma redução da atividade simpática na periferia.
• Supressão da atividade de renina.

Em geral, o início do efeito é observado em algumas horas, mesmo em baixas doses de Tartarato de Metoprolol (substância ativa). O efeito anti-hipertensivo máximo de qualquer faixa de dose de Tartarato de Metoprolol (substância ativa) será atingido após uma semana de terapia.

Estudos de curto prazo demonstraram que o Tartarato de Metoprolol (substância ativa) pode causar um discreto aumento nos triglicérides e uma redução nos ácidos graxos livres no sangue. Em alguns casos, foi observada uma pequena redução na fração de lipoproteínas de alta densidade (HDL), embora em uma proporção menor do que a observada após a administração de betabloqueadores não-seletivos. Entretanto, foi demonstrada uma redução significativa nos níveis séricos totais de colesterol após tratamento com o Tartarato de Metoprolol (substância ativa) em um estudo realizado durante vários anos.

A qualidade de vida é mantida inalterada ou é melhorada durante o tratamento com Tartarato de Metoprolol (substância ativa).

Foi observada uma melhora na qualidade de vida após tratamento com Tartarato de Metoprolol (substância ativa) em pacientes após infarto do miocárdio.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção e distribuição

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) é completamente absorvido após administração oral. Dentro da faixa de dose terapêutica, as concentrações plasmáticas se elevam linearmente em relação à dose. Os picos de concentrações plasmáticas são atingidos após aproximadamente 1,5 – 2 horas. Embora os perfis plasmáticos exibam uma ampla variabilidade interindividual, eles mostram boa reprodutibilidade em cada indivíduo.

Devido ao extenso metabolismo de primeira passagem, a biodisponibilidade sistêmica do Tartarato de Metoprolol (substância ativa) em uma dose única oral é de aproximadamente 50%. Em administrações repetidas, a porção da dose disponível sistemicamente aumenta para aproximadamente 70%. A ingestão concomitante com alimentos pode aumentar a disponibilidade sistêmica da dose oral em aproximadamente 30-40%. A ligação do Tartarato de Metoprolol (substância ativa) às proteínas plasmáticas é baixa, aproximadamente 5-10%.

Metabolismo e eliminação

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) sofre metabolismo oxidativo no fígado primariamente pela isoenzima CYP2D6. Três principais metabólitos foram identificados, entretanto nenhum deles tem efeito betabloqueador de importância clínica.

Mais de 95% da dose oral pode ser recuperada na urina. Aproximadamente 5% da dose administrada é excretada na urina como fármaco inalterado, podendo aumentar para até 30% em casos isolados. A meiavida de eliminação do Tartarato de Metoprolol (substância ativa) no plasma é em média de 3,5 horas (valores extremos em: 1 e 9 horas).

A velocidade de depuração total é de aproximadamente 1 L/min.

Os pacientes idosos não apresentam alterações significativas na farmacocinética do Tartarato de Metoprolol (substância ativa) em comparação com pessoas jovens. A biodisponibilidade sistêmica e eliminação do Tartarato de Metoprolol (substância ativa) não são alteradas em pacientes com função renal reduzida. Entretanto, a excreção dos metabólitos é reduzida. Foi observado um acúmulo significativo dos metabólitos em pacientes com uma taxa de filtração glomerular inferior a 5 mL/min. Esse acúmulo de metabólitos, entretanto, não aumenta o efeito betabloqueador.

A farmacocinética do Tartarato de Metoprolol (substância ativa) é pouco afetada pela diminuição da função hepática. Entretanto, em pacientes com cirrose hepática grave e derivação porto-cava, a biodisponibilidade do Tartarato de Metoprolol (substância ativa) pode aumentar e a depuração total pode ser reduzida. Os pacientes com anastomose porto-cava apresentaram uma depuração total de aproximadamente 0,3 L/min e valores da área sob a curva de concentração plasmática versus tempo (AUC) até 6 vezes maiores do que em indivíduos sadios.

Dados de segurança pré-clínica

Não há achados relevantes.

Cuidados de Armazenamento do Seloken Injetável

Você deve conservar Seloken injetável em temperatura ambiente (15ºC a 30°C).

Caso seja feita diluição do Seloken injetável, após preparo, a solução diluída deve ser utilizada em até 12 horas.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspectos físicos:

Seloken injetável é apresentado em ampolas contendo solução injetável incolor, clara, livre de partículas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Seloken Injetável

MS – 1.1618.0071.

Farm. Resp.:

Dra. Daniela M. Castanho.
CRF-SP nº 19.097.

Fabricado por:

Cenexi – Fontenary – Sous-Bois – França.

Importado por:

AstraZeneca do Brasil Ltda.
Rod. Raposo Tavares, km 26,9 – Cotia – SP – CEP 06707-000.
CNPJ 60.318.797/0001-00.

Venda sob prescrição médica.

Uso hospitalar e/ou profissional.