Bula do Sensinil TM

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) solução injetável é indicado para produção de anestesia local ou regional por técnicas...

dr.consulta

08, jan de 2019

86 minutos para ler

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) solução injetável é indicado para produção de anestesia local ou regional por técnicas de infiltração como a injeção percutânea; por anestesia regional intravenosa; por técnicas de bloqueio de nervo periférico como o plexo braquial e intercostal; e por técnicas neurais centrais, como os bloqueios epidural lombar e caudal.

Geleia

Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) geleia 2% é indicada como anestésico de superfície e lubrificante para:

A uretra feminina e masculina durante cistoscopia, cateterização, exploração por sonda e outros procedimentos endouretrais.
O tratamento sintomático da dor em conexão com cistite e uretrite.

Solução Injetável 2,0%

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) 2% carpule é indicado para anestesia local em odontologia e pequenas cirurgias.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Xylestesin^®.

Contraindicação do Sensinil TM

Solução injetável

A lidocaína é contraindicada em pacientes com conhecida hipersensibilidade a anestésicos locais do tipo amida ou a qualquer um dos componentes da fórmula.

Categoria de risco B. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Geleia

Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) geleia 2% é contraindicado:

Em pacientes com hipersensibilidade conhecida aos anestésicos locais do tipo amida ou aos outros componentes da fórmula;
Em pacientes com hipersensibilidade ao metil ou propilparabeno ou ao seu metabólito, o ácido paraminobenzóico (PABA). Formulações de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) contendo parabenos devem ser evitadas em pacientes alérgicos a anestésicos locais do tipo éster ou ao seu metabólito PABA.

Solução Injetável 2,0%

Hipersensibilidade aos anestésicos locais do tipo amida ou aos outros componentes da fórmula.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Xylestesin^®.

Como usar o Sensinil TM

Solução injetável

A Tabela de Dosagens Recomendadas, abaixo, resume os volumes e concentrações de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) para os vários tipos de procedimentos anestésicos. As dosagens sugeridas nesta tabela são para adultos normais saudáveis e refere-se ao uso de solução sem vasoconstritor.

Quando grandes volumes são necessários, somente soluções com vasoconstritor devem ser usadas, exceto naqueles casos em que os fármacos vasopressores são contraindicados.

Estas doses recomendadas servem somente como guia para a quantidade de anestésico necessária na maioria dos procedimentos de rotina. Os volumes e concentrações reais a serem usadas dependem de fatores tais como, o tipo e extensão do procedimento cirúrgico, intensidade da anestesia e extensão do relaxamento muscular necessário, duração necessária da anestesia e da condição física do paciente. Em todos os casos devem ser adotadas a mais baixa concentração e a menor dose que produzam os resultados desejáveis. As dosagens devem ser reduzidas para crianças, para pacientes idosos e debilitados e para pacientes com doenças cardíacas e/ou hepáticas.

O início da anestesia, a duração da anestesia e a extensão do relaxamento muscular são proporcionais ao volume e concentração (dose total) do anestésico local usado.

Portanto, o aumento de concentração e volume de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) injetável diminui o tempo de início da anestesia, prolonga a duração da anestesia, promove uma grande extensão do relaxamento muscular e aumenta a expansão segmentar da anestesia.

Entretanto, o aumento de concentração e volume do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) injetável, pode resultar numa profunda queda de pressão sanguínea quando usado em anestesia epidural.

Embora a incidência de outros efeitos com Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) seja muito baixa, deve ser executado com cautela o emprego de grandes volumes e concentrações, visto que a incidência de outros efeitos é diretamente proporcional à dose total do agente anestésico local injetado.

Dosagens Recomendadas da Solução Injetável de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) sem vasoconstritor (sem epinefrina)

Infiltração

Infiltração Percutânea

Concentração:

0,5 ou 1,0 %; volume 1 a 60mL; dose total 5 a 300mg.

Infiltração Regional Intravenosa

Concentração:

0,5%; volume 10 a 60mL; dose total 50 a 300mg.

Bloqueio Nervoso Periférico Braquial

Concentração:

1,5 %; volume 15 a 20mL; dose total 225 a 300mg.

Bloqueio Nervoso Periférico Dental

Concentração:

2,0 %; volume 1 a 5mL; dose total 20 a 100mg.

Bloqueio Nervoso Periférico Intercostal

Concentração:

1,0 %; volume 3mL; dose total 30mg.

Bloqueio Nervoso Periférico Paravertebral

Concentração:

1,0 %; volume 3 a 5mL; dose total 30 a 50mg.

Bloqueio Nervoso Periférico Pudendo (de cada lado)

Concentração:

1,0 %; volume 10mL; dose total 100mg.

Paracervical

Analgesia Obstétrica (de cada lado)

Concentração:

1,0 %; volume 10mL; dose total 100mg.

Bloqueio neural simpático

Cervical (gânglio estrelado)

Concentração:

1,0 %; volume 5mL; dose total 50mg.

Lobar

Concentração:

1,0 %; volume 5 a 10mL; dose total 50 a 100mg.

Bloqueio Neural central

Epidural* Torácico

Concentração:

1,0 %; volume 20 a 30mL; dose total 200 a 300mg.

Epidural* Lombar

Concentração:

1,0 %; volume 25 a 30mL; dose total 250 a 300mg.

Epidural* Analgesia

Concentração:

1,5 %; volume 15 a 20mL; dose total 225 a 300mg.

Epidural* Anestesia

Concentração:

2,0 %; volume 10 a 15mL; dose total 200 a 300mg.

Caudal Analgesia Obstétrica

Concentração:

1,0 %; volume 20 a 30mL; dose total 200 a 300mg.

Caudal Analgesia Cirúrgica

Concentração:

1,5 %; volume 15 a 20mL; dose total 225 a 300mg.

* A dose é determinada pelo número de dermátomos a serem anestesiados (2 a 3 mL/dermátomo). Observação: As concentrações e volumes sugeridos servem somente como um guia. Outros volumes e concentrações podem ser usados contanto que as doses máximas recomendadas não sejam excedidas.

Bloqueio Epidural Caudal e Lombar

Como precaução para possíveis reações adversas, observadas quando da perfuração não intencional no espaço subaracnóideo, uma dose teste de 2 a 3 mL de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) a 1,5% deve ser administrada durante no mínimo 5 minutos antes da injeção do volume total necessário para o bloqueio epidural lombar ou caudal. A dose teste deve ser repetida em pacientes em que houve deslocamento do cateter.

A epinefrina, se contida na dose teste (10 a 15 µg têm sido sugeridos), pode servir como precaução de injeção intravascular não intencional.

Se injetado dentro do vaso sanguíneo, esta quantidade de epinefrina produz uma transitória “reação epinefrina” dentro de 45 segundos, consistindo no aumento do batimento cardíaco e pressão sanguínea sistólica, palidez perioral, palpitação e inquietação no paciente não sedado.

O paciente sedado pode exibir somente um aumento na pulsação de 20 ou mais batimentos por minuto por 15 ou mais segundos.

Pacientes sob a ação de betabloqueadores podem não manifestar alterações no batimento cardíaco, mas a pressão sanguínea monitorada pode detectar um aumento leve da pressão sanguínea sistólica. Deve-se aguardar um tempo adequado para o início da anestesia após a administração de cada dose teste.

No caso de injeção conhecida de grande volume de solução de anestésico local dentro do espaço subaracnóideo, após adequada ressuscitação e se o cateter estiver posicionado, considerar a recuperação do medicamento por drenagem em quantidade moderada do líquor (cerca de 10 mL) através do cateter epidural.

Dosagens máximas recomendadas

Adultos

Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) usada sem epinefrina, a dose máxima individual não deve exceder 4,5 mg/kg do peso corporal e em geral recomenda-se que a dose máxima total não exceda 300 mg.

Para anestesia epidural ou caudal contínua, a dose máxima recomendada não deve ser administrada em intervalos menores que 90 minutos.

Quando anestesia epidural lombar ou caudal contínua for usada para procedimentos não obstétricos, uma quantidade maior de fármaco pode ser administrada para a produção adequada de anestesia.

A dose máxima recomendada por um período de 90 minutos de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) para bloqueio paracervical em pacientes obstétricos e não obstétricos é de 200 mg.

Usualmente aplicam-se 50% da dose total em cada lado. Injetar lentamente esperando 5 minutos para cada lado.

Crianças

É difícil a recomendação de dose máxima sobre qualquer fármaco para crianças, pelas variações em função da idade e peso. Para crianças com mais de 3 anos de idade que tenham uma massa corporal normal sem gordura e desenvolvimento normal do corpo, a dose máxima recomendada é determinada pela idade e o peso da criança. Por exemplo, para uma criança com 5 anos pesando cerca de 25 kg, a dose de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) não deve exceder 75 a 100 mg (3,0 a 4,0 mg/kg).

Na prevenção contra toxicidade sistêmica, apenas pequenas concentrações e doses efetivas devem ser as usadas. Em alguns casos será necessário ter disponíveis concentrações diluídas com 0,9% de cloreto de sódio injetável para obter concentrações finais necessárias.

Geleia

Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) deve ser administrada por via uretral.

Como para qualquer anestésico local, as reações e complicações são evitadas utilizando-se a menor dose eficaz.

Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) proporciona anestesia imediata e profunda das mucosas, fornecendo anestesia efetiva de longa duração (aproximadamente 20-30 minutos). A anestesia geralmente ocorre rapidamente (dentro de 5 minutos dependendo da área de aplicação).

Como qualquer anestésico local, a segurança e eficácia do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) dependem da dose apropriada, da técnica correta, precauções adequadas e facilidade para emergências. As seguintes recomendações de dose devem ser consideradas como um guia. A experiência do clínico e conhecimento do estado físico do paciente são importantes para calcular a dose necessária.

As concentrações plasmáticas de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) após a instilação da geleia na uretra intacta e bexiga, em doses de até 800 mg, são razoavelmente baixas e inferiores aos níveis tóxicos.

Nos pacientes idosos, pacientes debilitados, pacientes com doenças agudas ou pacientes com sepse, deve-se adequar as doses de acordo com a idade, peso e condição física.

Em crianças com idade entre 5 a 12 anos, a dose não deve exceder 6 mg/kg.

Crianças com mais de 12 anos de idade podem receber doses proporcionais ao seu peso e idade.

Não se deve administrar mais do que quatro doses em um período de 24 horas.

Uretra Masculina (bisnaga)

Lavar e desinfetar o meato.
Retirar o cone plástico estéril do seu invólucro e atarraxá-lo ao tubo.
Introduzir a extremidade do cone no meato e fixá-lo pelos dedos colocados no sulco bálano-prepucial.
Injetar espremendo a bisnaga lentamente até que o paciente tenha a sensação de tensão ou até ter usado quase a metade do conteúdo da bisnaga (15g).
Aplicar uma pinça peniana por alguns minutos, após o qual o restante da geleia pode ser instilado. A anestesia é suficiente para cateterismos.
Quando a anestesia é especialmente importante, por exemplo, durante sondagem ou cistoscopia, pode-se instilar o restante da geleia, pedindo ao paciente que se esforce como se fosse urinar. A geleia passará à uretra posterior.

Aplica-se uma pinça peniana e espera-se por 5-10 minutos. Um pouco de geleia pode ser aplicada na sonda ou no cistoscópio servindo como lubrificante.

Uretra Masculina (seringa)

Lavar e desinfetar o meato.
Retirar a seringa estéril do seu invólucro e retirar a tampa no momento da aplicação.
Introduzir a extremidade da seringa no meato e fixá-lo pelos dedos colocados no sulco bálano-prepucial.
Injetar o conteúdo da seringa lentamente até que o paciente tenha a sensação de tensão.
Aplicar uma pinça peniana por alguns minutos, após o qual o restante da geleia pode ser instilado. A anestesia é suficiente para cateterismos.
Quando a anestesia é especialmente importante, por exemplo, durante sondagem ou cistoscopia, pode-se instilar o restante da geleia, pedindo ao paciente que se esforce como se fosse urinar. A geleia passará à uretra posterior.

Aplica-se uma pinça peniana e espera-se por 5-10 minutos. Um pouco de geleia pode ser aplicada na sonda ou no cistoscópio servindo como lubrificante.

Uretra Feminina

Instilar 3-5 g da geleia. Para obter-se a anestesia adequada, deve-se aguardar alguns minutos para realizar o exame.

O aplicador uretral e o conteúdo da bisnaga são estéreis, usar de uma só vez.

O conteúdo da seringa é estéril, usar de uma só vez.

Solução Injetável 2,0%

A dose de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) depende da condição física do paciente, da área da cavidade oral que será anestesiada, da vascularidade dos tecidos orais e da técnica anestésica utilizada. O menor volume de solução que resulta em anestesia eficaz deve ser administrado e deve haver tempo entre as injeções para observar se o paciente manifesta alguma reação adversa.

Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) sem vasoconstritor deve ser reservado para uso em cardíacos e na tireotoxicose e quando há sensibilidade à norepinefrina.

Posologia para anestesia terminal

Adultos Bloqueio – 1,5 a 1,8 mL.
Cirurgia – 3 a 5 mL.
Doses Máximas Permitidas – 4 mg/kg (limite máximo de 06 carpules).

Se ocorrerem sintomas tóxicos leves, a injeção deve ser interrompida imediatamente.

Crianças

A dose deve ser individualizada de acordo com o peso e idade da criança. Não ultrapassar a dose máxima permitida de 4 mg/kg.

A dose deve ser reduzida em idosos, pacientes debilitados e em pacientes com cardiopatias e hepatopatias.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Xylestesin^®.

Precauções do Sensinil TM

Solução injetável

O produto somente deverá ser administrado por profissionais experientes no diagnóstico e controle da toxicidade dose-dependente empregada e de outras emergências agudas que possam surgir do tipo de bloqueio utilizado, e somente depois de se assegurar a disponibilidade imediata de oxigênio e de outros farmácos para ressuscitação, de equipamentos de ressuscitação cardiopulmonar e de pessoal treinado necessário para tratamento e controle das reações tóxicas e emergênciais relacionadas.

A falta ou a demora no atendimento da toxicidade dose-relacionada do fármaco e da hipoventilação, seja qual for o motivo e/ou alteraçõesna sensibilidade, poderá levar ao desenvolvimento da acidose, parada cardíaca e possível óbito.

Quando apropriado, os pacientes devem ser informados anteriormente da possibilidade de perda temporária da sensação e atividade motora na metade inferior do corpo após administração de anestesia epidural.

A segurança e a eficácia do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) dependem da dose correta, técnica adequada, precauções adequadas e rapidez nas emergências.

Equipamento de ressuscitação, oxigênio e outros medicamentos utilizados no procedimento de ressucitação devem estar disponíveis para uso imediato.

A menor dose que resultar em anestesia efetiva deverá ser usada para evitar altos níveis plasmáticos e graves reações adversas.

Para evitar a injeção intravascular, deverá ser realizada aspiração antes de a solução anestésica ser injetada. A agulha deve ser reposicionada até que não apareça nenhum retorno de sangue na aspiração. Entretanto, a ausência de sangue na seringa não garante que a injeção intravascular tenha sido evitada.

A aspiração da seringa deve também ser realizada antes e durante cada injeção suplementar, quando for utilizada técnica com cateter. Durante a administração da anestesia epidural, recomenda-se que uma dose teste seja administrada inicialmente e que o paciente seja monitorado para a detecção de toxicidade no sistema nervoso central e toxicidade cardiovascular, bem como para os sinais de administração intratecal não intencional, antes de prosseguir com a aplicação. Quando condições clínicas permitirem, deve ser considerado o uso de soluções anestésicas locais que contenham epinefrina, para a dose teste, porque alterações circulatórias compatíveis com a epinefrina podem também servir como sinal de alerta de injeção intravascular não intencional.

As repetidas doses de lidocaína podem causar aumentos significativos de seu nível plasmático, com cada dose repetida, devido ao lento acúmulo deste ou de seus metabólitos.

A tolerância a níveis sanguíneos elevados varia com o estado do paciente. Pacientes idosos, debilitados, pacientes com doenças agudas e crianças, deverão receber doses reduzidas de acordo com suas idades e condições físicas.

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) deve também ser usada com precaução em pacientes em estado de choque grave ou com bloqueio cardíaco. A anestesia epidural lombar ou caudal deve ser usada com extrema precaução em pessoas com as seguintes condições existência de doença neurológica, deformidades espinhais, septicemia e hipertensão grave.

Cuidadoso e constante monitoramento cardiovascular e respiratório (adequada ventilação), sinais vitais e o estado de consciência do paciente devem ser acompanhados após cada injeção de anestésico local. Deverá também ser lembrado em tais momentos que agitação, ansiedade, zumbido, vertigem, visão nebulosa, tremores, depressão ou sonolência podem representar os primeiros sinais de toxicidade do sistema nervoso central. Os anestésicos locais do tipo amida são metabolizados no fígado, portanto, o Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) deve ser usada com cuidado em pacientes com doenças hepáticas. Os pacientes com doença hepática grave devido à sua reduzida capacidade de metabolização dos anestésicos locais oferecem maior risco para o desenvolvimento de concentrações plasmáticas tóxicas. O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) deve também ser usada com cautela em pacientes com função cardiovascular alterada, devido a uma menor capacidade de compensar as mudanças funcionais associadas ao prolongamento da condução atrioventricular provocado por esses fármacos.

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) deve ser usada com cuidado em pessoas com conhecida sensibilidade à ela.

Pacientes alérgicos aos derivados do ácido para-aminobenzoico (procaína, tetracaína, benzocaína, etc.) não têm apresentado sensibilidade cruzada à lidocaína.

As soluções de anestésicos locais contendo conservantes antimicrobianos (como por exemplo metilparabeno) não devem ser usadas para anestesia intratecal porque a segurança desses agentes não foi estabelecida em relação à injeção intratecal, intencional ou acidental.

Uso nas regiões da cabeça e pescoço

Pequenas doses injetadas de anestésico local em regiões da cabeça e pescoço, incluindo bloqueio retrobulbar, dental e gânglio estrelado, podem produzir reações adversas similares à toxicidade sistêmica observada com injeções intravasculares não intencionais de grandes doses. Confusão, convulsão, cegueira temporária, depressão respiratória e/ou parada respiratória e estimulação ou depressão cardiovascular têm sido relatados. Estas reações podem ser devido a injeção intra-arterial do anestésico local com fluxo retrógrado na circulação cerebral. Os pacientes que recebem estes bloqueios devem ter sua circulação e respiração monitoradas e serem constantemente observados. Equipamento de ressuscitação e pessoal treinado para tratamento das reações adversas devem estar imediatamente disponíveis. As doses recomendadas não devem ser excedidas.

Carcinogenicidade, mutagenicidade e diminuição da fertilidade

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) atravessa a placenta; no entanto, ele não está associado ao aumento do risco de malformações. Em estudos com animais lidocaína não foi teratogênica. No entanto, devido à falta de informação humana, o Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) deve ser usada durante a gravidez somente se o benefício potencial compensar o risco potencial para o feto.

Os dados do Collaborative Perinatal Project sugerem que a exposição à lidocaína cedo na gravidez não está associada com um risco aumentado de malformações.

Não foram observados efeitos teratogênicos em ratos que receberam subdoses até 60 mg / kg (1200 vezes a administração dérmica única de 0,5 mg de lidocaína em uma pessoa de 60 kg).

Gravidez: Categoria B

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Efeitos teratogênicos

Os estudos de reprodução têm sido realizados em ratos com doses até 6,6 vezes maiores que a dose humana e não revelaram evidências de danos ao feto causados pelo Cloridrato de Lidocaína (substância ativa). Entretanto, não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas.

Os estudos em reprodução animal nem sempre são úteis para reproduzir as respostas humanas. Considerações gerais devem ser levadas em conta antes da administração do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) em mulheres com potencial de gravidez, especialmente aquelas em início de gravidez quando ocorre a organogênese máxima.

Trabalho de parto e parto

Os anestésicos locais atravessam rapidamente a placenta e quando usados para a anestesia epidural, paracervical, bloqueio do pudendo ou bloqueio caudal, podem causar intensidades variáveis de toxicidade materna, fetal e no recém-nascido (Ver Farmacologia Clínica e Farmacocinética). O potencial tóxico depende do procedimento realizado, do tipo e quantidade do medicamento usado e técnica da administração. As reações adversas na parturiente, feto e recém-nascido envolvem alterações no tono vascular periférico do sistema nervoso central e na função cardíaca.

A hipotensão materna é uma consequência da anestesia regional. Os anestésicos locais produzem vasodilatação por bloqueio dos nervos simpáticos.

A elevação dos membros inferiores e o decúbito lateral esquerdo da paciente ajudam a prevenir a queda na pressão sanguínea.

O ritmo cardíaco fetal também deve ser monitorado constantemente, e o monitoramento eletrônico fetal é muito aconselhável.

A anestesia epidural, espinhal, paracervical ou bloqueio dos pudendos, pode alterar as contrações durante o trabalho de parto por mudanças na contractilidade uterina ou na força de expulsão.

Em um estudo do bloqueio anestésico paracervical foi associada uma diminuição na duração média do primeiro estágio do trabalho de parto e facilidade da dilatação cervical.

Entretanto, a anestesia espinhal e epidural tem demonstrado prolongar o segundo estágio do trabalho de parto, removendo o reflexo de expulsão ou por interferência da função motora. O uso de anestésicos em obstetrícia pode aumentar a necessidade de fórceps.

Após o uso de anestésicos locais durante o trabalho de parto e parto pode ocorrer diminuição da força e tonus muscular durante o primeiro ou segundo dia de vida do recém-nascido.

É desconhecida a importância de estes efeitos permanecerem por longos períodos. Pode ocorrer bradicardia fetal em 20% a 30% das pacientes que receberam anestesia por bloqueio através do nervo paracervical, com anestésicos locais do tipo amida, podendo estar associada com a acidose fetal.

O ritmo cardíaco fetal deve ser sempre monitorado durante a anestesia paracervical.

O médico deve analisar o potencial risco-benefício no bloqueio paracervical em partos prematuros, toxemia da gestante e perigo fetal.

A observação das doses recomendadas é de máxima importância em bloqueio paracervical obstétrico.

Insucessos na obtenção de analgesia adequada com a dosagem recomendada deve levar a suspeita de injeção intravascular ou intracraniana fetal.

Casos de injeção não intencional intracraniana fetal, de solução anestésica local, têm sido relatados após bloqueio paracervical ou dos pudendos ou ambos.

Os bebês assim afetados apresentam depressão neonatal, por razão não esclarecida,imediatamente após o nascimento, que pode estar relacionada com altos níveis séricos de anestésico local, e muitas vezes manifestam convulsões dentro de 6 horas.

O imediato uso de medidas de suporte combinado com a excreção urinária forçada do anestésico local tem sido utilizado com sucesso para o controle desta complicação. Foram relatadas convulsões maternas e colapso cardiovascular após o uso de alguns anestésicos locais para o bloqueio paracervical em gravidez prematura (anestesia para aborto eletivo), lembrando que a absorção sistêmica nestas circunstâncias pode ser rápida. A dose máxima recomendada de cada medicamento não deve ser excedida. A injeção deve ser feita lentamente e com frequente aspiração. Deve haver intervalo de 5 minutos, entre os lados.

Amamentação

Da mesma forma que outros anestésicos locais, o Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é excretada pelo leite materno, porém em pequenas quantidades, de tal modo que geralmente o risco é mínimo para a criança, quando utilizada nas doses terapêuticas.

Embora alguma quantidade de lidocaína apareça no leite materno após administração intravenosa (acidental ou intencional), a concentração não é para ser considerada farmacologicamente significativa. Qualquer quantidade encontrada no leite materno é ainda mais reduzida pela má biodisponibilidade oral para o lactente.

Segundo a Academia Americana de Pediatria e a Organização Mundial de Saúde a utilização de lidocaína pela mãe é compatível com a amamentação.

Uso pediátrico

Dosagens em crianças devem ser reduzidas, correspondentes à idade, peso corporal e condições físicas.

Geleia

Doses excessivas de medicamentos com lidocaína ou pequenos intervalos entre as doses podem resultar em níveis plasmáticos altos e reações adversas graves. Os pacientes devem ser instruídos a aderir estritamente à posologia recomendada. O controle das reações adversas graves pode requerer o uso de equipamento de ressuscitação, oxigênio e outros fármacos para ressuscitação.

A absorção em superfícies e mucosas lesionadas é relativamente alta. Após a instilação na uretra e bexiga, a absorção é baixa. Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) geleia 2% deve ser usada com cuidado em pacientes com mucosa traumatizada e/ou sepse no local da aplicação.

Pacientes tratados com fármacos antiarrítmicos classe III (ex.: amiodarona), devem ser mantidos sob vigilância cuidadosa e o monitoramento do ECG deve ser considerado, uma vez que os efeitos cardíacos podem ser aditivos.

Se a dose ou a administração resultar em altos níveis sanguíneos, é provável que alguns pacientes necessitem de atenção especial para prevenir efeitos adversos potencialmente perigosos:

Pacientes com bloqueio cardíaco parcial ou completo.
Pacientes idosos e pacientes debilitados.
Pacientes com doença hepática avançada ou disfunção renal grave.
Pacientes com bradicardia.
Pacientes com choque grave.
Pacientes com epilepsia.

Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é possivelmente um porfirinogênico e deve ser somente prescrito à pacientes com porfiria aguda em indicações fortes ou urgentes. Precauções apropriadas devem ser tomadas para todos os pacientes porfíricos. Outros locais de administração não recomendados devem ser evitados devido aos efeitos indesejáveis desconhecidos.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Dependendo da dose do anestésico local, pode haver um efeito muito leve na função mental e pode prejudicar temporariamente a locomoção e coordenação.

Uso durante a gravidez e lactação

Categoria de risco na gravidez: B. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) atravessa a barreira placentária e pode penetrar nos tecidos fetais.

É razoável presumir que tem sido administrado Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) a um grande número de mulheres grávidas e mulheres em idade fértil. Até o momento, nenhum distúrbio específico do processo reprodutivo foi relatado, por exemplo, nenhum aumento da incidência de más-formações ou outros efeitos nocivos diretos ou indiretos ao feto.

Da mesma forma que outros anestésicos locais, o Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) pode passar para o leite materno, mas em pequenas quantidades e, geralmente, não há riscos de afetar o neonato.

Solução Injetável 2,0%

Dentistas que utilizam anestésicos locais devem ser conhecedores do diagnóstico e manejo das emergências que possam surgir da sua utilização. Equipamento de ressuscitação, oxigênio e outros fármacos para ressuscitação devem estar disponíveis para uso imediato.

Para minimizar o risco de injeção intravascular, deve ser feita aspiração antes da solução de anestésico local ser injetada. A agulha deve ser reposicionada até não haja retorno de sangue provocado por aspiração. Contudo, a ausência de sangue na seringa não assegura que a injeção intravascular será evitada.

Procedimentos com anestésicos locais devem ser realizados com precaução em caso de sepse e/ou inflamação no local da injeção.

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é capaz de causar metahemoglobinemia. Os sintomas relacionados a esta desordem incluem cianose das unhas e lábios, fadiga e fraqueza. Se a metahemoglobinemia não responder a administração de oxigênio, é recomendado administrar de 1 a 2 mg/kg de azul de metileno ao longo de 5 minutos.

Deve-se ter cautela ao administrar lidocaína em pacientes com doença cardíaca isquêmica, choque grave, bloqueio cardíaco, função cardiovascular prejudicada ou doença hepática. Pacientes com doença hepática tem um risco maior de desenvolver concentrações plasmáticas tóxicas, devido a sua inabilidade de metabolizar normalmente os anestésicos locais.

A eficácia e segurança do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) dependem da dose e técnica corretas, precauções adequadas e prontidão para manejo das emergências.

Deve ser utilizada a menor dose de lidocaína que resulta em anestesia efetiva para evitar altos níveis plasmáticos e reações adversas graves. Doses repetidas de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) podem causar aumento significativo dos níveis sanguíneos com cada dose repetida devido ao acúmulo lento do fármaco ou seus metabólitos. A tolerância a níveis sanguíneos elevados varia com a condição do paciente. Doses reduzidas devem ser administradas a pacientes debilitados, idosos e crianças de acordo com sua idade e condição física.

Se forem utilizados sedativos para reduzir a apreensão do paciente, doses reduzidas de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) 2% devem ser usadas, já que os anestésicos locais, como sedativos, são depressores do sistema nervoso central, que em combinação podem ter um efeito aditivo.

Os sinais vitais cardíacos e respiratórios e o estado da consciência do paciente devem ser monitorados após a administração do anestésico local. O clínico deve estar atento aos possíveis sinais e sintomas de toxicidade do sistema nervoso central.

Muitos medicamentos usados durante a condução da anestesia são considerados agentes potenciais para desencadear hipertermia maligna familiar. Uma vez que não se sabe se os anestésicos locais do tipo amida podem desencadear esta reação, e uma vez que a necessidade de anestesia geral complementar não pode ser prevista com antecedência, sugere-se que um protocolo padrão para manejo desta doença deva estar disponível. O resultado bem-sucedido é dependente de diagnóstico precoce, rápida interrupção do agente desencadeante e tratamento imediato, incluindo a terapia de oxigênio, dantroleno e outras medidas de suporte.

Uso nas regiões da cabeça e pescoço

Pequenas doses injetadas de anestésico local em regiões da cabeça e pescoço, incluindo bloqueio retrobulbar, dental e gânglio estrelado, podem produzir reações adversas similares à toxicidade sistêmica observada com injeções intravasculares não intencionais de grandes doses. Confusão, convulsão, depressão respiratória e/ou parada respiratória e estimulação ou depressão cardiovascular têm sido relatados. Estas reações podem ser causadas devido a injeção intra-arterial do anestésico local com fluxo retrógrado na circulação cerebral. Os pacientes que recebem estes bloqueios devem ter sua circulação e respiração monitoradas e serem constantemente observados. Equipamento de ressuscitação e pessoal treinado para tratamento das reações adversas devem estar imediatamente disponíveis.

Informações ao paciente

O paciente deve ser informado sobre a possibilidade de perda temporária da sensação e função muscular após infiltração ou injeções de bloqueio nervoso.

É recomendado que o dentista oriente o paciente a ter cautela para evitar trauma acidental nos lábios, língua, mucosa das bochechas ou palato mole quando esses locais são anestesiados. A ingestão de comida deve ser adiada até o retorno das funções normais. O paciente deve ser orientado a consultar o dentista se a anestesia persistir ou se desenvolver erupção cutânea.

Alterações de exames laboratoriais

A injeção intramuscular de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) pode resultar no aumento do nível de creatinina fosfoquinase. Portanto, o uso da determinação desta enzima sem separação da isoenzima, como teste de diagnóstico para a presença de infarto agudo do miocárdio, pode ficar comprometido pela injeção intramuscular de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa).

Carcinogênese, Mutagênese e Diminuição da Fertilidade

Não foram conduzidos estudos de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) em animais para avaliar seu potencial carcinogênico e mutagênico. O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) atravessa a placenta, contudo não está associada com aumento do risco de malformações. Em estudos com animais, o Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) não foi teratogênica. No entanto, devido à falta de informações em humanos, o Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) deve ser utilizada em gestantes apena se o benefício potencial ultrapassar o risco para o feto.

Gravidez (categoria de risco B)

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Lactação

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é excretada pelo leite materno, mas em pequenas quantidades e, geralmente, não há risco de afetar a criança quando utilizada nas doses terapêuticas. Contudo, é recomendado cautela ao utilizar o fármaco em mulheres que estão amamentando.

Embora alguma quantidade de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) apareça no leite materno após administração intravenosa, a concentração não é considerada farmacologicamente significativa. Qualquer quantidade encontrada no leite materno é ainda mais reduzida pela baixa biodisponibilidade oral ao lactente.

Uso Pediátrico

As doses na população pediátrica devem ser reduzidas, de acordo com a idade, peso e condição física do paciente.

Uso em Idosos

Pacientes idosos são especialmente sensíveis aos efeitos de anestésicos parenterais locais. Por esta razão, possuem maior probabilidade de desenvolverem efeitos adversos.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Xylestesin^®.

Reações Adversas do Sensinil TM

Solução injetável

As reações adversas listadas a seguir foram obtidas de dados de farmacovigilância e na literatura médica. Como estas reações são reportadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou relação causal com a exposição do medicamento.

Reação muito comum (gt;1/10)

Eritema (vermelhidão da pele) e petéquias (pontos vermelhos).

Reação comum (gt;1/100 e lt;1/10)

Edema (inchaço) e prurido (coceira).

As Reações muito comuns e comuns foram descritas em adultos e crianças não graves.

Reações adversas com frequência desconhecida: Cefaleia (dor de cabeça), sensação de ardência nos olhos, hiperemia conjuntiva (olho vermelho) e alteração no epitélio córneo (superfície dos olhos).

Referência:

Micromedex® Solutions. Ann Arbor (MI): Truven Health Analytics Inc.; 2015. Lidocaine: Avaliações DRUGDEX®; [citado 22 set 2015]; [267 páginas].

Sistêmicos

Hipersensibilidade, idiossincrasia ou da tolerância diminuída por parte do paciente.

Sistema nervoso central

Crises de ausência, nervosismo, apreensão, euforia, confusão, vertigem, sonolência, zumbido, visão nebulosa ou dupla, vômitos, sensação de calor, frio ou entorpecimento, contrações, tremores, convulsões, inconsciência, depressão e parada respiratória.

Sistema cardiovascular

Bradicardia, hipotensão e colapso cardiovascular, podendo resultar em parada cardíaca.

Alérgicas

As reações alérgicas são caracterizadas por lesões cutâneas, urticária, edema ou reações anafilactóides. As reações alérgicas podem ser resultantes da sensibilidade ao agente anestésico local, aos bissulfitos ou ao metilparabeno usado como conservante em frascos de múltiplas doses. As reações alérgicas resultantes da sensibilidade ao Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) são extremamente raras e quando ocorrem devem ser monitoradas por meios convencionais. A detecção da sensibilidade por testes na pele é de valor duvidoso.

Neurológicas

As incidências de reações adversas associadas ao uso de anestésicos locais podem estar relacionadas à dose total administrada e dependem também da particularidade do fármaco usado, a via de administração e o estado físico do paciente.

Em estudo realizado com 10.440 pacientes que receberam Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) para anestesia espinhal, a incidência de reações adversas relatadas foi de cerca de 3% para dor de cabeça postural, hipotensão e dor nas costas; 2% para tremores e menos que 1 % para sintomas nervosos periféricos, náusea, respiração inadequada e visão dupla. Muitas dessas observações podem estar relacionadas com a técnica anestésica usada, com ou sem a contribuição do anestésico local.

Na prática do bloqueio epidural caudal ou lombar pode ocorrer introdução não intencional no espaço subaracnóideo pelo cateter. Subseqüentes reações adversas podem depender particularmente da quantidade de fármaco administrado no espaço subaracnóideo. Isto pode incluir bloqueio espinhal de grandeza variada (incluindo bloqueio espinhal total), hipotensão secundária ao bloqueio espinhal, perda do controle da bexiga e intestino, e perda da sensação perineal e função sexual. A persistente deficiência motora, sensorial e/ou autonômica (controle do esfíncter) de alguns segmentos espinhais inferiores, com lenta recuperação (vários meses) ou incompleta recuperação, tem sido relatada raramente, quando da realização de bloqueio epidural caudal ou lombar. Dores nas costas e cefaleia têm sido observadas na utilização destes procedimentos anestésicos.

Há relatos de casos permanentes de lesões na musculatura extraocular, necessitando de cirurgia reparatória devido à administração retrobulbar.

Referência:

Lidocaine Side Effects – Drugs [Internet]. Auckland: Drugsite Trust; 2015 [acesso em 2015 Dec 17]. Disponível em: http://www.drugs.com/sfx/lidocaine-side-effects.html.

Geleia

Reações adversas por ordem decrescente de gravidade:

Toxicidade sistêmica aguda:

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) pode causar efeitos tóxicos agudos se altos níveis sistêmicos ocorrerem devido à rápida absorção ou superdose.

As reações adversas sistêmicas são raras e podem resultar de níveis plasmáticos elevados devido à dose excessiva, à rápida absorção, à hipersensibilidade, à idiossincrasia ou à reduzida tolerância do paciente.

As reações podem ser:

Reações do Sistema Nervoso Central, as quais incluem nervosismo, tontura, convulsões, inconsciência e, possivelmente, parada respiratória.
Reações cardiovasculares, as quais incluem hipotensão, depressão miocárdica, bradicardia e, possivelmente, parada cardíaca.

Reações alérgicas

Reações alérgicas (nos casos mais graves, choque anafilático) aos anestésicos locais do tipo amida são raras (lt; 1/1000). Outros constituintes da geleia, por exemplo metilparabeno, também podem causar este tipo de reação.

Solução Injetável 2,0%

Reação muito comum (gt;1/10)

Eritema e petéquias.

Reação comum (gt;1/100 e lt;1/10)

Edema, contusão, sangramento no local da aplicação, dor no local da aplicação, prurido, náuseas, cefaleia postural, tremores e vômitos.

Reação incomum (gt;1/1.000 e lt;1/100)

Lesão do nervo periférico, tontura, depressão respiratória.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária Estadual – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Xylestesin^®.

Interação Medicamentosa do Sensinil TM

Solução injetável

A administração simultânea de medicamentos vasopressores, para o tratamento da hipotensão relacionada aos bloqueios obstétricos e de substâncias ocitócicas do tipo Ergô, poderá causar hipertensão grave e persistente ou acidentes cerebrovasculares.

Alterações de exames laboratoriais

Geleia

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) deve ser usada com precaução em pacientes recebendo agentes estruturalmente relacionados aos anestésicos locais, uma vez que os efeitos tóxicos são aditivos.

Estudos de interações específicas com Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) e fármacos antiarrítmicos classe III (ex.: amiodarona) não foram realizados, porém deve-se ter cuidado.

Fármacos que reduzem a depuração plasmática de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) (ex.: cimetidina ou betabloqueadores) podem causar concentrações plasmáticas potencialmente tóxicas quando o Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é administrada em altas doses e repetidamente por um longo período. Tais interações, entretanto, não tem importância clínica relevante durante o tratamento em curto prazo com Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) nas doses recomendadas.

Solução Injetável 2,0%

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) deve ser usada com cuidado em pacientes tratados com antiarrítmicos, como a tocainida, pois os efeitos tóxicos são aditivos, bem como em pacientes usando betabloqueadores, cimetidina e digitálicos. Efeitos cardíacos aditivos podem ocorrer quando o Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é administrada com fenitoina intravenosa; no entanto, o uso a longo prazo de fenitoína e outros indutores enzimáticos pode aumentar as necessidades de dose de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa). Hipocalemia produzida por acetazolamida, diuréticos de alça e tiazidas antagonizam o efeito do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa).

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Xylestesin^®.

Ação da Substância Sensinil TM

Resultados de Eficácia

Solução injetável

Mistura de enantiômeros da bupivacaína em diferentes formulações, S75-R25 ou S90-R10, foi proposta objetivando menor cardiotoxicidade e bloqueio motor satisfatório. O objetivo deste estudo foi comparar o tempo de instalação e o grau de bloqueio motor utilizando a bupivacaína com excesso enantiomérico de 50% (S75-R25) a 0,5%, a bupivacaína racêmica a 0,5% e o Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) a 2% no bloqueio do nervo facial pela técnica de O’Brien. Participaram do estudo 45 pacientes, com idade acima de 60 anos, programados para tratamento cirúrgico de catarata sob bloqueio retrobulbar, precedido pela acinesia de O’Brien. A instalação do bloqueio motor e o grau máximo de bloqueio foram obtidos com mais rapidez com o Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) a 2%.

Referência:

Cangiani Luis Henrique, Cangiani Luiz Marciano, Pereira Antônio Márcio de Safim Arantes. Bupivacaína com excesso enantiomérico (S75-R25) a 0,5%, bupivacaína racêmica a 0,5% e lidocaína a 2% no bloqueio do nervo facial pela técnica de O’Brien: estudo comparativo. Rev. Bras. Anestesiol. 2007 ; 57( 2 ): 136-146.

Geleia

Valkevic DS et al., em um estudo com 18 pacientes submetidos a cistoscopia sob anestesia tópica via intrauretral, usandose 10 mL de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) na forma farmacêutica geleia a 2% 5 minutos antes do procedimento, obteve o resultado a seguir: menor grau de dor nos pacientes que receberam Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) na forma farmacêutica geleia em relação àqueles que não receberam (pela escala analógica visual de dor 1,6 e 4,87, respectivamente). Os autores concluíram que o Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) na forma farmacêutica geleia a 2% é efetiva e tolerada pelos pacientes nos procedimentos de cistoscopia (Valkevic DS et al. Pharmacology amp; Toxicology 2001; 89(suppl 1): 135-6, abs 546).

Solução Injetável 2,0%

Em 2009, Neves e cols, investigaram os efeitos da anestesia local em odontologia com Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) e epinefrina, sobre parâmetros cardiovasculares de gestantes portadoras de valvopatias e seus conceptos. Foram avaliados parâmetros da cardiotocografia, de pressão arterial e eletrocardiográficos de 31 gestantes, entre a 28ª e 37ª semana de gestação, portadoras de doença valvar reumática. As pacientes foram divididas randomicamente em dois grupos. Grupo LSA – Quatorze (45,2%) pacientes para receber solução anestésica de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) 2% sem vasoconstritor. Grupo LCA – Dezessete (54,8%) paro Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) 2% com adrenalina 1:100.000. Não houve complicações clínicas em ambos os grupos. Não foram observadas variações da pressão arterial sistólica e diastólica, frequência cardíaca fetal e da contração uterina materna. Houve redução da frequência cardíaca materna em ambos os grupos durante o procedimento.

Em artigo de revisão, Balakrishnan et al. avalia as contraindicações do uso de vasoconstritores associados a anestésicos locais em odontologia. Pacientes que possuem doenças cardiovasculares, (angina instável, taquicardia ventricular, hipertensão severa, cirurgia coronária recente), ou pacientes com feocromocitoma, hipertireoidismo descontrolado, pacientes que estejam em uso de antidepressivos tricíclicos, cocaína podem ter risco de vida se vasoconstritores forem utilizados de forma indevida. Em meta-análise realizada com 101 estudos, foi observado que o risco do paciente desenvolver alguma reação adversa foi menor utilizando anestésicos locais isolados, do que em associação com vasopressores. Dessa forma, é recomendado que o uso de vasoconstritor adrenérgico deva ser evitado em pacientes com problemas cardiovasculares.

Em estudo de 2010, Ezmek e cols, tentaram comparar a segurança de anestésicos locais largamente utilizados na prática anestésica odontológica quanto ao status hemodinâmico em pacientes hipertensos, visto que a hipertensão arterial sistêmica constitui a doença crônica mais comum em adultos e apresenta incidência crescente com o avançar da idade. 60 pacientes hipertensos (29 mulheres e 31 homens; média de idade: 66,95 ± 10,87 anos; intervalo: 38 a 86 anos de idade) foram incluídos no estudo para extração dentária (57 molares e 8 segundo premolares). O bloqueio de nervos alveolares e bucais inferiores foram realizados com Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) a 2%, mepivacaína 3%, prilocaína 2% todas sem vasoconstritor. Parâmetros hemodinâmicos como a pressão arterial sistólica (PAS), pressão arterial diastólica (PAD), pressão arterial média (PAM), frequência cardíaca (FC), taxa de saturação (TS), taxa do produto de pressão (TPP) e quociente de taxa de pressão (QTP) foram aferidos antes e em diferentes intervalos após a administração do anestésico. Foi observado que, durante o experimento, os valores pressóricos não sofreram alterações significativas nem entre os grupos de anestésicos nem com relação aos parâmetros hemodinâmicos de base.

Referências:

Neves ILI, Avila WS, Neves RS, Giorgi DMA, Santos JFK, Oliveira Filho RMO, et al. Monitorização materno-fetal durante procedimento odontológico em portadora de cardiopatia valvar. Arq Bras Cardiol 2009 Nov;93(5):463-72.
Balakrishnan R, Ebenezer V. Contraindications of Vasoconstrictors in Dentistry. Biomedical amp; Pharmacology Journal . 2013; 6(2): 409-414.
Ezmec B, Arslan A, Delilbasi, Semcift K. Comparison of hemodynamic effects of lidocaine, prilocaine and mepivacaine solutions without vasoconstrictor in hypertensive patients. J Appl Oral Sci 2010 Jul-Aug;18(4):354-9.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Xylestesin^®.

Características Farmacológicas

Solução injetável

Descrição

As soluções injetáveis de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) 1% e 2% contém o anestésico local Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) associado ou não à epinefrina com indicação para infiltração e bloqueios nervosos.

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é um anestésico local do tipo amida, quimicamente designado como monocloridrato de 2- (dietilamino)-N-(2,6-dimetilfenil)-acetamida monoidratado. É um pó branco, muito solúvel em água.

Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) 1% e 2% sem epinefrina é uma solução estéril, apirogênica. O pH da solução sem vasoconstritor é de 5,0 a 7,0.

Os frascos-ampola contém metilparabeno como conservante.

Farmacologia clínica

Mecanismo de Ação

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) estabiliza a membrana neuronal por inibição dos fluxos iônicos necessários para o início e a condução dos impulsos efetuando deste modo a ação do anestésico local.

Hemodinâmica

Níveis sanguíneos excessivos podem causar mudanças no ritmo cardíaco, na resistência periférica total e na pressão arterial média. Com o bloqueio neural central estas alterações podem ser atribuíveis ao bloqueio das fibras autônomas, a um efeito depressivo direto do agente anestésico local nos vários componentes do sistema cardiovascular e/ou nos receptores beta-adrenérgicos. O efeito produzido é normalmente uma hipotensão moderada quando as doses recomendadas não são excedidas.

Farmacocinética e metabolismo

As informações procedentes de diversas formulações, concentrações e usos revelam que o Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é completamente absorvida após administração parenteral, sendo que o índice de absorção depende de vários fatores, tais como, local da administração e a presença ou não de um agente vasoconstritor. Com exceção da administração intravascular, os mais altos níveis sanguíneos obtidos foram após o bloqueio do nervo intercostal e os menores foram após administração subcutânea.

A ligação plasmática do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) depende da concentração do fármaco e a fração ligada diminui com o aumento da concentração.

Em concentrações de 1 a 4 µg de base livre por mL, 60% a 80% de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) liga-se às proteínas. A ligação também depende da concentração plasmática do alfa-1-ácido glicoproteína. O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) atravessa as barreiras cerebral e placentária, possivelmente por difusão passiva.

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é rapidamente metabolizada pelo fígado e o restante inalterado do fármaco e metabólitos é excretado pelos rins. A biotransformação inclui N-desalquilação oxidativa, hidroxilação do anel, clivagem da ligação amida e conjugação. A N-desalquilação, um grau maior de biotransformação, produz os metabólitos monoetilglicinaxilidida e glicinaxilidida. As ações farmacológica e toxicológica desses metabólitos são similares, mas menos potentes do que aqueles do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa).

Aproximadamente 90% do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) administrada é excretada na forma de vários metabólitos e menos que 10% é excretada inalterada. O metabólito primário da urina é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina.

A meia-vida de eliminação do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) após injeção intravenosa em bolus ocorre caracteristicamente entre 1,5 a 2,0 horas. Justamente pelo seu rápido índice de metabolização, qualquer condição que afete a função do fígado poderá alterar a cinética do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa).

A meia-vida poderá ser prolongada em dobro, ou mais, em pacientes com disfunção hepática.

As disfunções renais não afetam a cinética do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), porém podem aumentar o acúmulo de metabólitos.

Os fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do SNC afetam os níveis de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) no SNC, necessários para produzir claros efeitos sistêmicos. As manifestações adversas tornam-se aparentes com o aumento dos níveis plasmáticos venosos acima de 6 µg de base livre por mL. Em animais (macaco Rhesus) os níveis sanguíneos arteriais de 18 a 21 µg/mL levaram ao início de atividade convulsiva.

Geleia

Propriedades Farmacodinâmicas

Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) promove anestesia rápida e profunda da mucosa e lubrificação que reduz a fricção. É uma base hidrossolúvel, caracterizada pela alta viscosidade e baixa tensão superficial, que proporciona contato íntimo e prolongado do anestésico com o tecido, produzindo anestesia eficiente de longa duração (aproximadamente 20-30 minutos). Geralmente o início de ação é rápido (dentro de 5 min, dependendo da área de aplicação).

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), assim como outros anestésicos locais, causa um bloqueio reversível da propagação do impulso ao longo das fibras nervosas através da inibição do movimento de íons sódio para dentro das membranas nervosas. Presume-se que anestésicos locais do tipo amida atuem dentro dos canais de sódio das membranas nervosas.

Anestésicos locais podem também ter efeitos similares nas membranas excitáveis do cérebro e miocárdio. Se uma quantidade excessiva do fármaco atingir a circulação sistêmica rapidamente, poderão aparecer sinais e sintomas de toxicidade, provenientes dos Sistemas Cardiovascular e Nervoso Central.

A toxicidade no Sistema Nervoso Central (SNC) (ver item 10. Superdose) geralmente precede os efeitos cardiovasculares, uma vez que ela ocorre em níveis plasmáticos mais baixos. Efeitos diretos dos anestésicos locais no coração incluem condução lenta, inotropismo negativo e, possivelmente, parada cardíaca.

Propriedades Farmacocinéticas

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é absorvida após aplicação tópica em mucosas. A velocidade e a extensão da absorção dependem da dose total administrada e da concentração, do local de aplicação e da duração da exposição. Geralmente, a velocidade de absorção de agentes anestésicos locais após aplicação tópica é mais rápida após administração intratraqueal e bronquial. O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) também é bem absorvida no trato gastrointestinal, mas pouco fármaco intacto aparece na circulação devido à biotransformação no fígado.

Normalmente, cerca de 65 % do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) liga-se às proteínas plasmáticas. Os anestésicos locais do tipo amida ligam-se principalmente a alfa-1-glicoproteína ácida, mas também à albumina.

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) atravessa as barreiras hematoencefálica e placentária, presumivelmente por difusão passiva.

A principal via de eliminação do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é por metabolismo hepático. A via primária do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) em humanos é a Ndesalquilação à monoetilglicinexilidina (MEGX) seguida por hidrólise à 2,6-xilidina e hidroxilação à 4-hidroxi-2,6- xilidina. MEGX ainda pode ser desalquilada para glicinexilidina (GX). As ações farmacológicas/toxicológicas de MEGX e GX são similares, mas menos potentes do que as do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa). GX tem uma meia-vida maior (cerca de 10 h) que o Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) e pode se acumular durante a administração prolongada. Aproximadamente 90% do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) administrada intravenosamente é excretada na forma de vários metabólitos e menos de 10 % é excretada inalterada na urina. O metabólito primário na urina é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-xilidina, respondendo por cerca de 70-80% da dose excretada na urina.

A meia-vida de eliminação do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) seguida de uma injeção intravenosa em bolus é tipicamente 1,5 a 2 horas. Devido à rápida velocidade em que o Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é metabolizada, qualquer condição que afete a função hepática pode alterar a cinética do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa). A meia-vida pode ser prolongada duas vezes ou mais em pacientes com disfunção hepática. A disfunção renal não afeta a cinética do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), mas pode aumentar o acúmulo de metabólitos.

Fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do SNC influenciam os níveis de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) no SNC necessários para produzir a manifestação de efeitos sistêmicos. Reações adversas objetivas tornam-se muito mais aparentes com níveis venosos plasmáticos superiores à 6,0 mcg de base livre por mL.

Dados de segurança pré-clínica

A toxicidade observada após altas doses de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) em estudos com animais consistiu em efeitos nos Sistemas Nervoso Central e Cardiovascular. Em estudos de toxicidade reprodutiva, nenhuma relação do fármaco com os efeitos foi observada, nem o Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) mostrou potencial mutagênico nos testes de mutagenicidade in vitro ou in vivo. Não foram feitos estudos de câncer com Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), devido ao local e a duração do uso deste fármaco.

Testes de genotoxicidade com Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) não mostraram evidências de potencial mutagênico. O metabólito do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), 2,6-xilidina, mostrou uma fraca evidência de atividade em alguns testes mutagênicos. O metabólito 2,6-xilidina mostrou não ter potencial carcinogênico em estudos pré-clínicos toxicológicos avaliando exposição crônica. Os riscos potenciais comparando a exposição máxima humana calculada a partir do uso intermitente do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), com a exposição usada em estudos pré-clínicos, indicam uma ampla margem de segurança do uso clínico.

Solução Injetável 2,0%

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) sem vasoconstritor, na forma de carpule, é o anestésico odontológico mais usado devido às suas excepcionais propriedades como latência extremamente curta, grande margem de segurança e excelente tolerância clínica, local e sistêmica.

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) 2% carpule proporciona uma anestesia instalada entre 1 a 3 minutos com duração de ação de 1 a 1 ½ hora.

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), substância ativa do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), é um anestésico local que age estabilizando a membrana neuronal por inibição dos fluxos iônicos necessários para o início e a condução dos impulsos nervosos.

Hemodinâmica

O efeito depressor direto do agente anestésico local nos vários componentes do sistema cardiovascular e/ou a ação estimulante da epinefrina (quando presente) nos receptores beta-adrenérgicos podem causar mudanças no ritmo cardíaco, na resistência periférica total e na pressão arterial resultantes de níveis sanguíneos excessivos.

Farmacocinética e Metabolismo

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é completamente absorvida após administração parenteral, sendo que o índice de absorção depende de vários fatores, tais como, local da administração e a presença ou não de um agente vasoconstritor.

A ligação do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) a proteínas plasmáticas depende da concentração do fármaco, sendo que a fração ligada diminui com o aumento da concentração. Em concentrações de 1 a 4 µg de base livre por mL, 60% a 80% de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) liga-se às proteínas. A ligação também depende da concentração plasmática da alfa-1-glicopreteína ácida. O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) atravessa as barreiras cerebral e placentária, possivelmente por difusão passiva.

Sua metabolização ocorre rapidamente pelo fígado; o fármaco inalterado e seus metabólitos são excretados pelos rins. A biotransformação inclui N-desalquilação oxidativa, hidroxilação do anel, clivagem da ligação amida e conjugação.

A meia-vida de eliminação do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) após injeção intravenosa em bolus ocorre entre 1,5 a 2,0 horas. Justamente pelo seu rápido índice de metabolização, qualquer condição que afete a função do fígado poderá alterar a cinética do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa).

A meia-vida poderá ser prolongada em dobro, ou mais, em pacientes com disfunção hepática.

As disfunções renais não afetam a cinética do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), porém podem aumentar o acúmulo de metabólitos.

Os fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do SNC afetam os níveis de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) no SNC, necessários para produzir efeitos sistêmicos evidentes. As manifestações adversas tornam-se aparentes com o aumento dos níveis plasmáticos venosos acima de 6 µg de base livre por mL. Em animais (macaco Rhesus) os níveis sanguíneos arteriais de 18 a 21 µg/mL demonstraram provocar a atividade convulsiva.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Xylestesin^®.