Bula do Sensitram
Como Sensitram funciona?
Cloridrato de tramadol, a substância ativa do Sensitram é um analgésico que pertence à classe dos opioides que age no sistema nervoso central.
Desta forma alivia a dor agindo nas células nervosas específicas da medula espinhal e cérebro.
Contraindicação do Sensitram
Não tome Sensitram:
- Se você é alérgico ao tramadol ou a qualquer componente do medicamento;
- Em intoxicação aguda com álcool, pílulas para dormir, analgésicos ou outras drogas psicotrópicas medicamentos que afetam o humor e as emoções);
- Se você também está tomando inibidores da MAO (certos medicamentos usados para o tratamento da depressão) ou tiver tomado nos últimos 14 dias antes do tratamento com Sensitram;
- Se você é epilético e suas crises de convulsão não estão controladas adequadamente por tratamento;
- Como um substituto na abstinência de narcóticos.
Como usar o Sensitram
Sempre tome este medicamento exatamente como orientado pelo seu médico.
Se tiver dúvidas, consulte seu médico ou farmacêutico.
A dose deve ser ajustada à intensidade da sua dor e sua sensibilidade individual à dor. Em geral a menor dose analgésica deve ser tomada.
Não tome mais que 400 mg de cloridrato de tramadol por dia, exceto se seu médico instruir você a fazer isto.
O tempo total de liberação do princípio ativo é de aproximadamente 12 horas.
Posologia
Adultos e adolescentes a partir de 12 anos de idade
Um comprimido de Sensitram 100 mg duas vezes ao dia (equivalente a 200 mg de cloridrato de tramadol por dia), preferivelmente de manhã e à noite.
Seu médico pode prescrever uma dose diferente, mais apropriada de Sensitram, se necessário.
Se necessário, a dose pode ser aumentada para 150 mg ou 200 mg duas vezes ao dia (equivalente a 300 mg – 400 mg de cloridrato de tramadol por dia).
Crianças
Sensitram não é adequado para crianças abaixo de 12 anos de idade.
Pacientes idosos
Em pacientes idosos (acima de 75 anos) a excreção de tramadol pode ser atrasada.
Se isto é aplicável a você, seu médico pode recomendar um intervalo prolongado entre as doses.
Insuficiência hepática ou renal grave/pacientes em diálise
Pacientes com insuficiência hepática e/ou renal não devem tomar Sensitram. Se no seu caso a insuficiência é leve ou moderada, seu médico pode recomendar um intervalo maior entre as doses.
Quando e como você deve tomar Sensitram?
Os comprimidos de liberação prolongada de Sensitram são para uso oral.
Sempre engula os comprimidos de liberação prolongada de Sensitram inteiros, não divididos ou mastigados, com líquido suficiente, preferivelmente de manhã e à noite.
Você pode tomar os comprimidos de estômago vazio ou com refeições.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
Por quanto tempo você deve tomar Sensitram?
Você não deve tomar Sensitram por mais tempo que o necessário.
Se você precisar ser tratado por um período mais longo, seu médico verificará em intervalos curtos regulares (se necessário com interrupções no tratamento) se você deve continuar a tomar Sensitram e em qual dose.
Se você tiver a impressão que o efeito de Sensitram é muito forte ou muito fraco, converse com seu médico ou farmacêutico.
Se você parar de tomar Sensitram
Se você interromper ou terminar o tratamento com Sensitram muito cedo, é provável que a dor volte.
Se você desejar parar o tratamento por causa de efeitos desagradáveis, por favor, informe seu médico.
Geralmente não haverá pós-efeitos quando o tratamento com Sensitram é parado. Entretanto, em raras ocasiões, as pessoas que receberam comprimidos de liberação prolongada de Sensitram por algum tempo podem se sentir mal se elas pararem abruptamente de tomá-los.
Elas podem se sentir agitadas, ansiosas, nervosas ou trêmulas. Elas podem estar hiperativas, ter dificuldade para dormir e ter transtornos do estômago ou intestino.
Muito poucas pessoas podem ter ataques de pânico, alucinações, percepções não usuais tais como coceira, formigamento e dormência, e ruído nos ouvidos (tinido). Sintomas do sistema nervoso central não usuais adicionais, isto é, confusão, delusões, alteração da percepção da própria personalidade (despersonalização), e alteração na percepção da realidade (desrealização) e delusão de perseguição (paranoia) foram vistos muito raramente.
Se você apresentar quaisquer destas reclamações após parar de tomar Sensitram, por favor, consulte seu médico.
Se você tiver questões adicionais sobre o uso deste medicamento, pergunte ao seu médico ou farmacêutico.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
O que devo fazer quando eu me esquecer de usar Sensitram?
Se você esquecer de tomar os comprimidos é provável que a dor volte.
Não tome uma dose dupla para compensar as doses individuais esquecidas, simplesmente continue tomando os comprimidos como antes.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Precauções do Sensitram
Converse com o seu médico antes de tomar Sensitram:
- Se você pensa que é viciado em outros analgésicos (opioides);
- Se você sofre de transtornos de consciência (se você sente que vai desmaiar);
- Se você está em estado de choque (suor frio pode ser um sinal disto);
- Se você sofre de aumento da pressão no cérebro (possivelmente após um dano na cabeça ou doença cerebral);
- Se você tiver dificuldade para respirar;
- Se você tiver uma tendência à epilepsia ou convulsões, porque o risco de uma convulsão pode aumentar;
- Se você sofre de uma doença do fígado ou rim.
Convulsões epiléticas foram relatadas em pacientes tomando tramadol no nível de dose recomendado.
O risco pode ser aumentado quando as doses de tramadol excedem o limite superior de dose diária recomendada (400 mg).
Por favor, notar que Sensitram pode levar à dependência física e psicológica.
Quando Sensitram é administrado por um longo período, seu efeito pode diminuir, de modo que doses mais altas precisam ser administradas (desenvolvimento de tolerância).
Em pacientes com uma tendência para abuso de medicamentos ou que são dependentes de medicamentos, o tratamento com Sensitram deve ser realizado somente por períodos curtos e sob estrita supervisão médica.
Também informe seu médico se um destes problemas ocorrer durante o tratamento com Sensitram ou se já ocorreram com você no passado.
Reações Adversas do Sensitram
Como todos os medicamentos, este pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
As reações citadas respeitam o seguinte critério de frequência:
- Reação muito comum (ocorre em 10% ou mais dos pacientes que utilizam este medicamento).
- Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento).
- Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento).
- Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento).
- Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento).
- Desconhecido: a frequência não pode ser estimada dos dados disponíveis.
Você deve consultar um médico imediatamente se você apresentar sintomas de uma reação alérgica tais como rosto, língua ou garganta inchados, e/ou dificuldade de engolir ou urticária junto com dificuldades para respirar.
Os efeitos colaterais mais comuns durante o tratamento com Sensitram são náusea e tontura, que ocorrem em mais de 10% dos pacientes.
Transtornos do sistema imunológico
Rara:
Reações alérgicas (por exemplo, dificuldade em respirar, respiração ruidosa, inchaço da pele) e choque (falha súbita da circulação) ocorreram em casos muito raros.
Transtornos do coração e circulação sanguínea
Incomum:
Efeitos no coração e circulação sanguínea (palpitação, batimento acelerado do coração, sentimento de desmaio ou colapso).
Estes efeitos adversos podem particularmente ocorrer em pacientes na posição em pé ou sob estresse físico.
Rara:
Batimento cardíaco lento.
Rara:
Aumento na pressão sanguínea.
Transtornos do sistema nervoso
Muito comum:
Tontura.
Comum:
Dor de cabeça, sonolência.
Rara:
Sensações anormais (p. ex. coceira, formigamento, dormência), tremor, convulsões epilépticas, contrações musculares, movimento descoordenado, perda transitória da consciência (síncope), transtornos da fala.
Convulsões epilépticas ocorreram principalmente em altas doses de tramadol ou quando tramadol foi tomado ao mesmo tempo que outros medicamentos que podem induzir convulsão.
Transtornos do metabolismo e nutrição
Rara:
Alterações no apetite.
Transtornos psiquiátricos.
Rara:
Alucinação, estado confusional, transtornos do sono, delírio, ansiedade e pesadelos .
Queixas psicológicas podem aparecer após o tratamento com Sensitram.
Sua intensidade e natureza pode variar (de acordo com a personalidade do paciente e duração da terapia). Isto pode aparecer como uma alteração no humor (muitas vezes muito bom humor, ocasionalmente humor irritado), alterações na atividade (usualmente supressão, ocasionalmente aumento) e percepção cognitiva e sensorial diminuída (alterações nos sentidos e reconhecimento, que podem levar a erros em julgamento).
Pode ocorrer dependência da droga.
Transtornos do olho
Rara:
Visão borrada, constrição da pupila (miose), dilatação excessiva das pupilas (midríase).
Transtornos respiratórios.
Rara:
Respiração lenta, encurtamento da respiração (dispneia) Piora da asma foi relatada, entretanto não foi estabelecido se foi causada pelo tramadol.
Se as doses recomendadas são excedidas, ou se outros medicamentos que deprimem a função cerebral são tomados ao mesmo tempo, a respiração pode ficar mais lenta.
Transtornos do estômago e intestino
Muito comum:
Náusea.
Comum:
Constipação, boca seca, vômito.
Incomum:
Urgência para vomitar (tentar vomitar sem conseguir), problema de estômago (p. ex.sentimento de pressão no estômago, distensão abdominal), diarreia.
Transtornos da pele
Comum:
Sudorese (hiperidrose).
Incomum:
Reações da pele (p. ex. coceira, erupção da pele).
Transtornos musculares
Rara:
Músculos fracos.
Transtornos hepáticos e biliares
Muito rara:
Enzima hepática aumentada,
Transtornos urinários
Rara:
Passagem da urina com dificuldade ou dor, passagem de menos urina que o normal(disúria).
Transtornos gerais
Comum:
Fadiga.
Se Sensitram for tomado por um longo período de tempo pode ocorrer dependência, embora o risco seja muito baixo.
Quando o tratamento é parado abruptamente sinais de síndrome de abstinência podem aparecer.
Se você tiver qualquer efeito colateral converse com seu médico ou farmacêutico. Isto inclui efeitos colaterais não listados nesta bula.
Informe seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.
Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
População Especial do Sensitram
Gravidez
Se você está grávida ou amamentando, pensa que pode estar grávida ou está planejando ter um bebê, peça aconselhamento ao seu médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.
Há muito pouca informação sobre a segurança de tramadol na gravidez. Portanto, você não deve usar Sensitram se estiver grávida.
O uso crônico durante a gravidez pode levar à síndrome de abstinência nos recém- nascidos.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Composição do Sensitram
Cada comprimido revestido contém:
100 mg de cloridrato de tramadol.
Excipientes
: fosfato de cálcio dibásico di-hidratado, celulose microcristalina, talco, dióxido de silício, estearato de magnésio, povidona, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio.
Superdosagem do Sensitram
Se você tiver tomado uma dose adicional por engano, esta geralmente não tem efeitos negativos. Você deve tomar a próxima dose como prescrita.
Após tomar doses muito altas, podem ocorrer pupilas muito contraídas, vômito, queda da pressão sanguínea, batimento cardíaco acelerado, colapso, distúrbios de consciência podendo levar ao coma, convulsões e depressão respiratória até parada respiratória.
Em tais casos um médico deve ser chamado imediatamente!
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.
Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Interação Medicamentosa do Sensitram
Cloridrato de Tramadol (substância ativa) não deve ser combinado com inibidores da MAO.
Em pacientes tratados com inibidores da MAO nos 14 dias antes do uso do opioide petidina foram observadas interações com risco de vida no Sistema Nervoso Central (SNC), função respiratória e cardiovascular. As mesmas interações com inibidores da MAO não podem ser descartadas durante o tratamento com o Cloridrato de Tramadol (substância ativa).
A administração concomitante de Cloridrato de Tramadol (substância ativa) com outros fármacos depressores do SNC, incluindo álcool, pode potencializar os efeitos no SNC.
Os resultados dos estudos de farmacocinética demonstraram até o momento que na administração prévia ou concomitante de cimetidina (inibidor enzimático) não é comum ocorrerem interações clinicamente relevantes. Administração prévia ou simultânea de carbamazepina (indutor enzimático) pode reduzir o efeito analgésico e a duração da ação.
O Cloridrato de Tramadol (substância ativa) pode induzir convulsões e aumentar o potencial de causar convulsões dos inibidores seletivos da recaptação de serotonina, inibidores da recaptação de serotonina e norepinefrina, antidepressivos tricíclicos, antipsicóticos e outros fármacos que diminuem o limiar para crises convulsivas (tais como bupropiona, mirtazapina, tetraidrocanabinol).
O uso terapêutico concomitante de Cloridrato de Tramadol (substância ativa) e drogas serotoninérgicas, tais como inibidores seletivos da recaptação da serotonina, inibidores da receptação de serotonina norepinefrina, inibidores da MAO, antidepressivos tricíclicos e mirtazapina pode causar toxicidade de serotonina.
A síndrome da serotonina é possível quando um dos seguintes é observado:
- Clônus espontâneo;
- Clônus induzível ou ocular com agitação ou diaforese;
- Tremor e hiperreflexia;
- Hipertonia e temperatura corporal gt; 38°C;
- Clônus induzível ou ocular.
Após a interrupção de medicamentos serotoninérgicos, geralmente observa-se uma melhora rápida. O tratamento depende da natureza e gravidade dos sintomas.
O tratamento com Cloridrato de Tramadol (substância ativa) concomitante com derivados cumarinicos (varfarina) deve ser cuidadosamente monitorado, devido a relatos de aumento no tempo de protrombina (INR) com maior sangramento e de equimoses em alguns pacientes.
Outros fármacos inibidores do CYP3A4, tais como o cetoconazol e a eritromicina, podem inibir o metabolismo do tramadol (N-demetilação) e provavelmente também do metabólito ativo O-desmetilado. A importância clínica de tal interação não foi estudada.
Em um número limitado de estudos a aplicação pré ou pós-operatória do antiemético antagonista 5-HT3 ondasetrona aumentou a necessidade de Cloridrato de Tramadol (substância ativa) em pacientes com dor pós-operatória.
Ação da Substância Sensitram
Resultados de Eficácia
Estudos Clínicos
O Cloridrato de Tramadol (substância ativa) foi administrado em dose única e oral de 50, 75 e 100mg a pacientes com dores geradas após procedimentos cirúrgicos e cirurgias bucais (extração de molares impactados).
Em um modelo de dose única em dor após cirurgia bucal, em muitos pacientes o alívio da dor foi alcançado com doses de 50 e 75mg de Cloridrato de Tramadol (substância ativa). A dose de 100mg de Cloridrato de Tramadol (substância ativa) tende a promover analgesia superior à de 60mg de sulfato de codeína, mas não foi tão efetiva como a combinação de 650mg de ácido acetilsalicílico com 60mg de fosfato de codeína.
O Cloridrato de Tramadol (substância ativa) foi estudado em três estudos clínicos controlados, em longo prazo, envolvendo um total de 820 pacientes, onde 530 deles receberam Cloridrato de Tramadol (substância ativa). Pacientes com uma variedade de condições de dor crônica foram estudados em um estudo clínico duplo-cego com duração de um a três meses.
Doses diárias médias de aproximadamente 250mg de Cloridrato de Tramadol (substância ativa) em doses divididas foram geralmente comparáveis a cinco doses diárias de 300mg de paracetamol com 30mg de fosfato de codeína, a cinco doses diárias de 325mg de ácido acetilsalicílico com 30mg de fosfato de codeína ou a duas ou três doses diárias de 500mg de paracetamol com 5mg de cloridrato de oxicodona.
Características Farmacológicas
Propriedades farmacodinâmicas
O Cloridrato de Tramadol (substância ativa) é um analgésico opioide de ação central. É um agonista puro não seletivo dos receptores opioides ? (mi), ? (delta) e ? (kappa), com uma afinidade maior pelo receptor ? (mi). Outros mecanismos que contribuem para o efeito analgésico de Cloridrato de Tramadol (substância ativa) são a inibição da recaptação neuronal de noradrenalina e o aumento da liberação de serotonina.
O Cloridrato de Tramadol (substância ativa) tem um efeito antitussígeno. Em contraste com a morfina, de uma maneira geral, doses analgésicas de Cloridrato de Tramadol (substância ativa) não apresentam efeito depressor sobre o sistema respiratório. A motilidade gastrintestinal também não é afetada. Os efeitos no sistema cardiovascular tendem a ser leves. Foi relatado que a potência de Cloridrato de Tramadol (substância ativa) é 1/10 a 1/6 da potência da morfina.
Propriedades farmacocinéticas
Após administração intramuscular em humanos, Cloridrato de Tramadol (substância ativa) é rápida e completamente absorvido; o pico médio de concentração sérica (Cmáx) é atingido após 45 minutos, e a biodisponibilidade é quase 100%. A meia-vida de absorção é de 0,38 ± 0,18 h.
O Cloridrato de Tramadol (substância ativa) apresenta uma alta afinidade tecidual (Vd,?(beta) = 203 ± 40 L) e cerca de 20% liga-se às proteínas plasmáticas.
O Cloridrato de Tramadol (substância ativa) atravessa as barreiras placentária e hematoencefálica. Pequenas quantidades de Cloridrato de Tramadol (substância ativa) e do derivado Odesmetil são encontradas no leite materno (0,1% e 0,02% da dose aplicada, respectivamente).
O Cloridrato de Tramadol (substância ativa) e seus metabólitos são quase completamente excretados via renal. A excreção urinária cumulativa é 90% da radioatividade total da dose administrada.
A meia-vida de eliminação t1/2,? é de aproximadamente 6 horas, independentemente da via de administração. Em pacientes acima de 75 anos de idade, a meia-vida de eliminação pode ser prolongada por um fator de aproximadamente 1,4. Em pacientes com cirrose hepática, as meias-vidas de eliminação são de 13,3 ± 4,9 h (tramadol) e 18,5 ± 9,4 h (Odesmetiltramadol); em um caso extremo, determinou-se 22,3 h e 36 h, respectivamente.
Em pacientes com insuficiência renal (clearance de creatinina lt; 5 mL/minuto), os valores foram 11 ± 3,2 h e 16,9 ± 3 h; em um caso extremo 19,5 h e 43,2 h, respectivamente.
Em humanos, o Cloridrato de Tramadol (substância ativa) é metabolizado principalmente por N- e O-desmetilação e conjugação dos produtos da Odesmetilação com ácido glicurônico. Somente o O desmetiltramadol é farmacologicamente ativo. Há diferenças quantitativas interindividuais consideráveis entre os outros metabólitos. Até o momento, onze metabólitos foram detectados na urina. Experimentos em animais demonstraram que O-desmetiltramadol é 2-4 vezes mais potente do que o fármaco inalterado.
A meia-vida t1/2,? (6 voluntários sadios) é de 7,9 h (5,4 – 9,6 h), bastante similar à meia-vida de Cloridrato de Tramadol (substância ativa).
O Cloridrato de Tramadol (substância ativa) tem um perfil farmacocinético linear dentro da faixa de dose terapêutica.
A relação entre concentrações séricas e o efeito analgésico é dose-dependente, mas varia consideravelmente em casos isolados. Uma concentração sérica de 100 – 300 ng/mL é usualmente eficaz.
Dados de Segurança Pré-Clínicos
Após a administração repetida oral e parenteral de Cloridrato de Tramadol (substância ativa) por 6-26 semanas em ratos e cães, e após administração oral por 12 meses em cães, testes hematológicos, clínico químicos e histológicos não demonstraram evidências de alterações relacionadas à substância. Somente ocorreram manifestações no sistema nervoso central após doses altas, consideravelmente acima da dose terapêutica (agitação, salivação, convulsão e redução do ganho de peso). Ratos e cães toleraram doses orais de 20mg/kg e 10mg/kg de peso corpóreo, respectivamente, e cães toleraram doses retais de 20mg/kg de peso corpóreo, sem qualquer reação.
Em ratos, doses de no mínimo 50mg/kg/dia de Cloridrato de Tramadol (substância ativa) causaram toxicidade materna e aumento da mortalidade neonatal. Os problemas com a prole foram distúrbios de ossificação e retardo na abertura vaginal e dos olhos. A fertilidade masculina não foi afetada. Após doses elevadas (mínimo de 50mg/kg/dia), as fêmeas sofreram redução na ocorrência de gravidez. Em coelhos, foi relatada toxicidade materna em doses superiores a 125mg/kg e anomalias esqueléticas na prole.
Em alguns testes in vitro, houve evidência de efeitos mutagênicos. Estudos in vivo não demonstraram tais efeitos. Até o momento, Cloridrato de Tramadol (substância ativa) pode ser classificado como não mutagênico.
Foram realizados estudos quanto ao potencial tumorigênico do Cloridrato de Tramadol (substância ativa) em ratos e camundongos.
O estudo em ratos não demonstrou evidência de aumento na incidência de tumores devido a essa substância. No estudo em camundongos, houve uma incidência aumentada de adenomas de células hepáticas em animais machos (aumento dose-dependente, não significativo a partir de 15mg/kg) e um aumento nos tumores pulmonares em fêmeas de todos os grupos de doses (significativo, mas não dose-dependente).
Cuidados de Armazenamento do Sensitram
Este medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C), protegido da luz e da umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas:
Os comprimidos de Sensitram são revestidos, circulares, biconvexos e de coloração branca.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres Legais do Sensitram
MS nº: 1.0033.0058.
Farmacêutica Responsável:
Cintia Delphino de Andrade – CRF-SP nº: 25.125
Registrado por:
Libbs Farmacêutica Ltda.
Rua Josef Kryss, 250 – São Paulo – SP
CNPJ: 61.230.314/0001-75
Fabricado por:
Libbs Farmacêutica Ltda.
Rua Alberto Correia Francfort, 88 – Embu das Artes– SP
Indústria Brasileira
www.libbs.com.br
